Який механізм дії налтрексону?

Official answer

by Drugs.com

Налтрексон є чистим антагоністом опіатних рецепторів і діє, головним чином зв’язуючись з мю-опіоїдними рецепторами. Зв’язуючись із цими рецепторами, він блокує ейфоричні (приємні або «високі») ефекти, пов’язані з вживанням алкоголю чи опіоїдів. Налтрексон сам по собі має незначний ефект або взагалі не має ефекту за відсутності алкоголю чи опіатів.

Він не викликає звикання та не викликає симптомів відміни, коли його застосовують у людей, які фізично не залежать від опіоїдів чи алкоголю.

Налтрексон (і його активний метаболіт 6-бета-налтрексол) є конкурентними антагоністами мюопіоїдних рецепторів, але також меншою мірою діють на каппа- і дельта-рецептори. Структурно налтрексон є циклопропіловим похідним оксиморфону, подібним за структурою до налоксону та налорфіну.

Налтрексон (вівітрол для ін’єкцій, загальні таблетки) схвалено FDA для лікування пацієнтів із розладом вживання опіоїдів (OUD) або алкогольної залежності (після детоксикації), разом із планом консультування та підтримки.

Розлад, пов’язаний із вживанням опіоїдів

Налтрексон діє на розлад, пов’язаний із вживанням опіоїдів, створюючи повне, але оборотне блокування ефектів опіоїди, такі як фізична залежність, пригнічення дихання, міоз (точні зіниці), аналгезія (полегшення болю), ейфорія (приємні ефекти), потяг до наркотиків і толерантність.

Опіоїди включають звичайні знеболювальні, такі як гідрокодон, морфін , кодеїн або оксикодон, а також заборонені наркотики, такі як героїн. Це не вплине на вживання кокаїну чи інших неопіоїдних наркотиків.

Як чистий антагоніст, налтрексон може спричинити легку або важку абстиненцію у людей, які фізично залежать від опіатів або пентазоцину. Перед початком лікування налтрексоном пацієнтам слід припинити вживання опіоїдів або алкоголю. Спроби подолати опіоїдний антагонізм за допомогою великих доз опіоїдів можуть призвести до небезпечної для життя опіоїдної інтоксикації або смертельного передозування.

Розлад, пов’язаний із вживанням алкоголю

Вважається, що налтрексон діє на розлад, пов’язаний із вживанням алкоголю, блокуючи вплив ендогенних опіатів, що виробляються організмом природним шляхом (наприклад, ендорфінів), що робить вживання алкоголю менш приємним. Ця дія допомагає зменшити споживання алкоголю.

Вживання алкоголю стимулює вивільнення ендогенних агоністів опіатів (ендорфінів), які виробляються в нашому мозку.

Ендорфіни — це невеликі молекули, які циркулюють по всьому тілу. . Ці молекули посилюють деякі корисні ефекти, пов’язані з прийомом алкоголю, зв’язуючись з опіатними рецепторами.

У клінічних дослідженнях лікування налтрексоном сприяло утриманню, запобігало рецидивам і зменшувало споживання алкоголю. Однак ефект був помірним і не однаковим у всіх пацієнтів.

Підсумок

Налтрексон є повним антагоністом опіатних рецепторів і діє, головним чином зв’язуючись з мю-опіоїдними рецепторами. Зв’язуючись із цими рецепторами, він блокує ейфоричні (приємні або «кайфові») ефекти, пов’язані з вживанням алкоголю чи опіоїдів.

Налтрексон (і його активний метаболіт 6-бета-налтрексол) є конкурентними антагоністами му опіоїдних рецепторів, але також меншою мірою діють на каппа- і дельта-рецептори. При розладі вживання алкоголю він діє шляхом блокування ендогенних ендорфінів у ділянці опіоїдних рецепторів.

Це схвалено FDA для лікування пацієнтів із розладом вживання опіоїдів (OUD) або алкогольною залежністю (після детоксикації), разом із консультуванням. і план підтримки лікування.

Це не вся інформація, яку вам потрібно знати про налтрексон для безпечного та ефективного використання, і вона не замінює вказівок вашого лікаря. Перегляньте повну інформацію про продукт і обговоріть цю інформацію та будь-які запитання, які у вас виникли, зі своїм лікарем або іншим постачальником медичних послуг.

Супутні медичні питання

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.