Was ist der Unterschied zwischen Deutetrabenazin und Tetrabenazin?

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Die Hauptunterschiede zwischen Deutetrabenazin (Austedo, Austedo XR) und Tetrabenazin (Xenazin) liegen in ihrer chemischen Struktur und Pharmakokinetik. Der Zusatz von Deuterium zur Austedo-Verbindung verlängert die Wirkungsdauer und kann im Vergleich zu Xenazin bestimmte Nebenwirkungen verringern. Insgesamt sind die Medikamente in Bezug auf Medikamentenklasse, Warnhinweise, Nebenwirkungen und mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten ziemlich ähnlich, unterscheiden sich jedoch in ihren von der FDA zugelassenen Anwendungen.

Übersicht

  • Deutetrabenazin (Austedo, Austedo XR) und Tetrabenazin (Xenazin) sind alle von der FDA zur Behandlung von Chorea (unwillkürliche Körperbewegungen) im Zusammenhang mit der Huntington-Krankheit (HD-Chorea) zugelassen.
  • Deutetrabenazin ist auch zur Behandlung von Spätdyskinesien zugelassen.
  • Tetrabenazin ist von der FDA nicht für die Behandlung von Spätdyskinesien zugelassen. Es wurde off-label zur Behandlung dieser Erkrankung eingesetzt, obwohl die Studienlage begrenzt ist.

    • Deutetrabenazin (Austedo, Austedo XR) enthält in seiner chemischen Struktur die Verbindung Deuterium (2H). Dieser Zusatz trägt dazu bei, die Wirkungsdauer des Arzneimittels zu verlängern und kann dazu beitragen, einige Nebenwirkungen zu lindern.

    Für diese Arzneimittel fehlen qualitativ hochwertige, direkte, randomisierte klinische Studien. In einer Übersichtsarbeit zu Deutetrabenazin und Tetrabenazin kamen die Autoren jedoch zu dem Schluss, dass die Beweise darauf hindeuten, dass diese Wirkstoffe eine ähnliche Wirksamkeit bei der Behandlung von Huntington-Chorea haben. Die Hauptunterschiede liegen in der Dosierungshäufigkeit und den Kosten, wobei einige Daten auf eine bessere Verträglichkeit von Deutetrabenazin hinweisen.

    Wie wirkt sich Deuterium auf Deutetrabenazin (Austedo) aus?

    Deuterium (2H) ist eine natürlich vorkommende, ungiftige Form von Wasserstoff, die sich stark an Kohlenstoff bindet. Im Vergleich zu normalem Wasserstoff hat es eine größere Masse. Deutetrabenazin (Austedo) enthält Deuterium (2H) in seiner chemischen Struktur, was dazu beiträgt, die Wirkung des Arzneimittels im Körper zu verlängern und seine Verträglichkeit im Vergleich zu Tetrabenazin (Xenazin) zu verbessern.

    Strukturell sind die Arzneimittel vorhanden ziemlich ähnlich, mit Ausnahme der Deuteriumverbindung in Austedo. Die Molekülstruktur von Deutetrabenazin, einer razemischen Mischung, ist C19H21D6NO3. Die Struktur von Tetrabenazin ist C19H27NO3.

    Deutetrabenazin (Austedo) wird weitgehend biotransformiert, hauptsächlich durch Carbonylreduktase, zu seinen wichtigsten aktiven Metaboliten, α-HTBZ und β-HTBZ, die anschließend hauptsächlich durch das Enzym CYP2D6 metabolisiert werden . Der Metabolismus durch CYP2D6 führt auch zu zahlreichen klinisch bedeutsamen Arzneimittelwechselwirkungen beider Arzneimittel.

    Die aktiven Metaboliten von Austedo haben eine Halbwertszeit im Bereich von 9 bis 11 Stunden, während die Xenazin-Metaboliten eine Halbwertszeit haben von etwa 5 bis 7 Stunden.

    Der Metabolismus von Austedo in der Leber durch das CYP2D6-Enzym wird aufgrund des Deuteriums in seiner chemischen Struktur reduziert und die Wirkungsdauer verlängert. Dies könnte auch die Verträglichkeit im Vergleich zu Tetrabenazin (Xenazin) verbessern, obwohl nur begrenzte Daten vorliegen.

    Wirken Austedo und Xenazin auf die gleiche Weise? Was ist ihr Wirkmechanismus?

    Austedo (Deutetrabenazin) und Xenazin (Tetrabenazin) sind beide verschreibungspflichtige Arzneimittel in einer Klasse, die als vesikuläre Monoamintransporter-2-Hemmer (VMAT2) bekannt ist. VMAT2 ist ein Protein, das die Menge an Botenstoffen (auch Neurotransmitter genannt) wie Dopamin, Serotonin, Noradrenalin und Histamin in Nervenzellen senkt, um unwillkürliche Körperbewegungen zu lindern.

    Die Hemmung von VMAT2 führt zu einem Abbau von präsynaptischem Dopamin und verringert die Menge an Dopamin, die von den Nerven freigesetzt wird. Es wird angenommen, dass dies dazu beiträgt, unwillkürliche Körperbewegungen bei Erkrankungen wie Chorea im Zusammenhang mit der Huntington-Krankheit und Spätdyskinesie zu kontrollieren.

    Nervenzellen kommunizieren miteinander über chemische Botenstoffe (Neurotransmitter), die von einer Zelle zur anderen wandern. Bei bestimmten Bewegungsstörungen kann die Verringerung der Menge an chemischen Botenstoffen im Gehirn wie Dopamin dazu beitragen, krankheitsbedingte unkontrollierte Bewegungen zu lindern.

    Ingrezza (Valbenazin) ist ein weiteres VMAT2-Inhibitor-Medikament, das zur Behandlung von Spätdyskinesien zugelassen ist.

    Warum werden Austedo und Xenazin verschrieben?

    Austedo und Austedo XR sind zur Behandlung von Chorea (unwillkürliche Körperbewegungen) im Zusammenhang mit der Huntington-Krankheit (HD-Chorea) und Spätdyskinesie (Tardive Dyskinesia, TD) zugelassen. Xenazin ist zur Behandlung von Chorea im Zusammenhang mit der Huntington-Krankheit zugelassen, nicht jedoch zur Behandlung von Spätdyskinesien (kann jedoch von einigen Ärzten off-label verwendet werden).

    Diese Arzneimittel gelten nicht als Heilmittel, können aber zur Kontrolle beitragen die unwillkürlichen Körperbewegungen, die mit diesen Erkrankungen verbunden sind.

    Chorea im Zusammenhang mit der Huntington-Krankheit ist eine seltene, vererbte (genetische) und tödliche Erkrankung, die zum Absterben von Nervenzellen im Gehirn führt.

  • Dies führt zu unwillkürlichen und willkürlichen Körperbewegungen (Chorea genannt). Chorea ist zunächst meist mild und betrifft Hände und Gesichtsmuskeln. Dies führt später zu intensiveren ruckartigen, drehenden oder windenden Bewegungen der Arme, Beine und des Körpers.
  • Psychiatrische Symptome wie Psychosen, Unruhe, Angstzustände, Depressionen und kognitive Beeinträchtigungen können ebenfalls auftreten.
  • Die Behandlung kann die Lebensqualität und die Symptome von Chorea, Depression, Angstzuständen und Gedächtnisproblemen verbessern.

    • Spätdyskinesie führt zu unwillkürlichen Bewegungen, häufig im unteren Gesichtsbereich und im Mund.

  • Diese Bewegungen können bei Patienten auftreten, die dopaminblockierende Medikamente wie Antipsychotika oder Metoclopramid eingenommen haben. Bei manchen Menschen kann es auch nach Absetzen des Medikaments dauerhaft bestehen bleiben.
  • Zu diesen abnormalen Bewegungen gehören Zungenstöße, wiederholtes Kauen, Kieferschwingen und Grimassieren im Gesicht. Es kann auch an anderen Körperstellen auftreten, beispielsweise an Händen, Füßen, Beinen oder am Rumpf.

    • Unterscheidet sich die Dosis für Austedo und Xenazin?

    Die Dosierung von oralem Austedo oder Xenazin wird individuell für jeden Patienten basierend auf dem klinischen Ansprechen bestimmt. Die Dosierung beider Arzneimittel wird langsam eingeleitet und je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit etwaiger Nebenwirkungen durch den Patienten wöchentlich erhöht. Patienten können auf Anweisung ihres Arztes von Xenazin auf Austedo oder Austedo XR umsteigen.

    Austedo-Dosierung

  • Austedo wird normalerweise zweimal täglich zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 6 mg zweimal täglich. Austedo ist in den Stärken 6 mg, 9 mg oder 12 mg Tabletten erhältlich.
  • Austedo XR ist eine orale Tablettenform mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, die einmal täglich verabreicht wird und mit oder ohne Nahrung eingenommen werden kann. Austedo XR (verlängerte Wirkstofffreisetzung) ist als 6-mg-, 12-mg- oder 24-mg-Tablette erhältlich.
  • Schlucken Sie Austedo- oder Austedo XR-Tabletten im Ganzen. Zerdrücken, kauen oder zerbrechen Sie die Tablette nicht, bevor Sie sie schlucken.

    • Die empfohlene Höchstdosis beträgt 48 mg pro Tag für Austedo und Austedo XR.

    Bei Patienten, die CYP2D6 schlecht verstoffwechseln oder Medikamente einnehmen, können Dosisanpassungen erforderlich sein das sind starke CYP2D6-Inhibitoren. Bei Patienten, die starke CYP2D6-Inhibitoren erhalten oder schlechte CYP2D6-Metabolisierer sind, sollte die tägliche Gesamtdosis von Austedo oder Austedo XR 36 mg nicht überschreiten.

    Xenazin-Dosierung

    Xenazin wird normalerweise als Gabe verabreicht Orale Behandlung 2- bis 3-mal täglich, je nach Dosis. In der ersten Woche wird Ihre Dosis einmal täglich verabreicht. Es kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

    Es ist als 12,5-mg- und 25-mg-Tablette erhältlich. Dosen von 37,5 mg bis 50 mg täglich sollten in 3 Einzeldosen pro Tag verabreicht werden. Die maximal empfohlene Einzeldosis beträgt 25 mg.

    Patienten, die Dosen von mehr als 50 mg Xenazin pro Tag benötigen, sollten auf CYP2D6 genotypisiert werden, ein Leberenzym, das für den Abbau (Metabolismus) von Xenazin im Körper verantwortlich ist. Ihr Arzt muss möglicherweise Ihre Dosis anpassen, wenn Sie 2D6 schlecht oder stark metabolisieren. Ein Genotyptest wird in der Regel mit einem einfachen Bluttest durchgeführt.

    Die Tagesdosis von Tetrabenazin sollte 50 mg pro Tag und die maximale Einzeldosis von Tetrabenazin 25 mg bei Patienten, die starke CYP2D6-Hemmer einnehmen, nicht überschreiten ( zum Beispiel: Paroxetin, Fluoxetin, Chinidin) oder bei langsamen Metabolisierern.

    Wie vergleichen sich Nebenwirkungen und Warnhinweise bei Austedo und Xenazin?

    Austedo und Xenazin weisen viele der gleichen Nebenwirkungen und Warnhinweise auf. Wenn Sie Fragen zu Nebenwirkungen haben, fragen Sie Ihren Arzt nach weiteren Informationen.

    Nebenwirkungen

    Sowohl Austedo als auch Xenazin haben häufige Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Müdigkeit und Schlafstörungen (Schlaflosigkeit). .

    In Austedo-Studien unterschieden sich die häufigen Nebenwirkungen zwischen Patienten, die wegen der Huntington-Krankheit (HD-Chorea) und Spätdyskinesie (TD) behandelt wurden.

    Die häufigsten Nebenwirkungen von Austedo (8 % oder mehr der Patienten mit HD-Chorea) umfassten:

  • extreme Schläfrigkeit (Somnolenz)
  • Durchfall
  • Mundtrockenheit
  • Müdigkeit

    • Bei Patienten, die Austedo gegen Spätdyskinesie einnahmen, waren die häufigsten Nebenwirkungen (4 % oder mehr der Patienten):

  • Nasopharyngitis (gewöhnliche Erkältungssymptome). )
  • Schlafstörungen (Schlaflosigkeit)

    • Zu den häufigsten Xenazin-Nebenwirkungen (10 % oder mehr der Patienten) gehören:

  • Sedierung (Somnolenz oder extreme Schläfrigkeit)
  • Müdigkeit
  • Schlafstörungen (Schlaflosigkeit)
  • Depression
  • Akathisie (Unruhe, Unfähigkeit, still zu sitzen). )
  • Angstzustände oder verstärkte Angstzustände
  • Übelkeit

    • Warnhinweise

    Sowohl Austedo als auch Xenazin tragen einen Box-Warnhinweis für ein erhöhtes Risiko für Depressionen und Selbstmordgedanken und -verhalten (Suizidalität) bei Patienten mit Huntington-Krankheit. Dies ist eine sehr schwerwiegende Nebenwirkung. Sie sollten diese Behandlungen NICHT beginnen, wenn Sie depressiv sind oder Selbstmordgedanken haben. Rufen Sie sofort Ihren Arzt an, wenn Sie Symptome einer Depression oder Selbstmordgedanken haben.

    Weder Austedo noch Xenazin sollten bei Patienten angewendet werden:

  • Die suizidgefährdet sind oder daran denken Selbstmord
  • Bei unbehandelter oder unzureichend behandelter Depression
  • Bei Leberproblemen
  • Einnahme von Reserpin oder einem Monoaminoxidasehemmer (MAO-Hemmer). Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie sich nicht sicher sind.
  • Einnahme eines anderen Arzneimittels aus der Klasse der VMAT-2-Inhibitoren (einschließlich Valbenazin)

    • Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen, die zwischen uns geteilt werden Zu Austedo und Absetzen der Behandlung

  • Sedierung/Somnolenz: Kann die Fähigkeit des Patienten zum Führen eines Fahrzeugs oder zum Bedienen komplexer Maschinen beeinträchtigen
  • Hyperprolaktinämie (erhöhte Prolaktinspiegel)
  • Bindung an Melanin-enthaltend Gewebe

    • Weitere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Xenazin sind:

  • Hypotonie und orthostatische Hypotonie

    • Es ist nicht bekannt, ob Austedo, Austedo XR oder Xenazin sind bei Kindern sicher und wirksam.

    Arzneimittelwechselwirkungen

    Sowohl Austedo als auch . Informieren Sie immer Ihren Arzt und Apotheker über alle Arzneimittel, die Sie jetzt einnehmen, und bevor Sie mit der Einnahme eines Arzneimittels beginnen oder es absetzen. Informieren Sie sie über alle verschreibungspflichtigen, rezeptfreien (OTC), Vitamin-, Kräuter- oder Nahrungsergänzungsmittel, die Sie einnehmen.

    Nehmen Sie keine Medikamente ein, während Sie eines dieser Medikamente einnehmen, ohne vorher mit Ihrem Arzt gesprochen zu haben.

    Zu den signifikanten Arzneimittelwechselwirkungen, die sowohl bei Austedo als auch bei Xenazin häufig auftreten, gehören:

  • Starke CYP2D6-Enzym-Inhibitoren (z. B. Paroxetin, Fluoxetin, Chinidin)
  • Alkohol oder andere sedierende Medikamente: können die Sedierung verstärken

    • Dies ist keine vollständige Auflistung von Warnhinweisen, Nebenwirkungen oder Arzneimittelwechselwirkungen. Weitere Informationen finden Sie unter:

  • Austedo (ausführlicher)
  • Xenazine (ausführlicher)

    • Was ist teurer: Austedo oder Xenazin?

    Tetrabenazin ist als generische Option erhältlich, was dieses Produkt bei Barzahlung erschwinglicher als Austedo oder Austedo XR macht.

    • Die Kosten für 100 Tabletten Tetrabenazin 12,5 mg (Generikum Xenazin) betragen etwa 620 US-Dollar.
    • Die Kosten für 100 Tabletten des Markennamens Xenazin 12,5 mg belaufen sich auf etwa 19.000 US-Dollar.

    Austedo wurde erstmals im Jahr 2017 zugelassen und eine generische Option ist noch nicht verfügbar. Es ist nur als Markenprodukt erhältlich.

  • Die Kosten für 60 Tabletten der 12-mg-Marke Austedo betragen etwa 7.465 US-Dollar.
  • Die Kosten für 60 Tabletten der 12 mg Austedo XR kostet 7.465 $.

    • Verwandt: Kosten für Austedo, Austedo XR oder Xenazin (ausführlicher)

    Wenn Sie über eine Rezeptversicherung verfügen, wenden Sie sich an Ihre Versicherungsgesellschaft Bestimmen Sie, welche Medikamente von Ihrem Plan abgedeckt werden können und welche Zuzahlungen damit verbunden sind.

    Die Hersteller von Markenprodukten bieten möglicherweise finanzielle Unterstützung in Form von Zuzahlungsgutscheinen oder Patientenhilfsprogrammen an. Wenden Sie sich an den Hersteller, um die Höhe der angebotenen finanziellen Unterstützung und Ihre Berechtigung zu erfahren.

  • Austedo wird von Teva Pharmaceuticals (1-800-887-8100) hergestellt.
  • Xenazine ist hergestellt von Lundbeck (1-888-882-6013)

    • Dies sind nicht alle Informationen, die Sie über Austedo oder Austedo XR (Deutetrabenazin) oder Xenazin (Tetrabenazin) wissen müssen, um sicher und wirksam zu sein Gebrauch und ersetzen nicht die Anweisungen Ihres Arztes. Lesen Sie die vollständigen Produktinformationen und besprechen Sie diese Informationen sowie alle Fragen, die Sie haben, mit Ihrem Arzt oder einem anderen Gesundheitsdienstleister.

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