Ποια είναι η διαφορά μεταξύ της δευτετραβεναζίνης και της τετραβεναζίνης;

Επισκόπηση

Η Deutetrabenazine (Austedo, Austedo XR) περιέχει την προσθήκη της ένωσης δευτερίου (2Η) στη χημική της δομή. Αυτή η προσθήκη συμβάλλει στην επιμήκυνση της διάρκειας δράσης του φαρμάκου και μπορεί να βοηθήσει στη βελτίωση ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών.

Υψηλής ποιότητας, τυχαιοποιημένες κλινικές μελέτες δεν υπάρχουν για αυτά τα φάρμακα. Ωστόσο, σε μια ανασκόπηση της σύνθεσης της δευτετραβεναζίνης και της τετραβεναζίνης, οι συγγραφείς κατέληξαν στο συμπέρασμα ότι τα στοιχεία υποδηλώνουν ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν παρόμοια αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της HD χορείας. Οι κύριες διαφορές εντοπίζονται στη συχνότητα δοσολογίας και στο κόστος, με ορισμένα δεδομένα να υποδηλώνουν καλύτερη ανεκτικότητα με τη δευτετραβεναζίνη.

Πώς επηρεάζει το δευτέριο τη δευτετραβεναζίνη (Austedo);

Το δευτέριο (2Η) μια φυσική, μη τοξική μορφή υδρογόνου που συνδέεται ισχυρά με τον άνθρακα. Έχει αυξημένη μάζα σε σύγκριση με το κανονικό υδρογόνο. Η δευτετραβεναζίνη (Austedo) περιέχει δευτέριο (2Η) στη χημική της δομή, το οποίο βοηθά στην παράταση της δράσης του φαρμάκου στον οργανισμό και μπορεί να βοηθήσει στη βελτίωση της ανεκτικότητάς του σε σύγκριση με την τετραβεναζίνη (Ξεναζίνη).

Δομικά, τα φάρμακα είναι αρκετά παρόμοια με εξαίρεση την ένωση του δευτερίου στο Austedo. Η μοριακή δομή της δευτετραβεναζίνης, ενός ρακεμικού μίγματος, είναι C19H21D6NO3. Η δομή της τετραβεναζίνης είναι C19H27NO3.

Η δευτετραβεναζίνη (Austedo) βιομετασχηματίζεται εκτενώς, κυρίως από την καρβονυλική αναγωγάση, στους κύριους ενεργούς μεταβολίτες της, α-HTBZ και β-HTBZ, οι οποίοι στη συνέχεια μεταβολίζονται κυρίως από το ένζυμο CYP6 . Ο μεταβολισμός από το CYP2D6 οδηγεί επίσης σε πολυάριθμες κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και για τα δύο φάρμακα.

Οι ενεργοί μεταβολίτες του Austedo έχουν χρόνο ημιζωής από 9 έως 11 ώρες, ενώ οι μεταβολίτες της Xenazine έχουν χρόνο ημιζωής περίπου 5 έως 7 ωρών.

Ο μεταβολισμός του Austedo στο ήπαρ από το ένζυμο CYP2D6 μειώνεται και η διάρκεια της δράσης παρατείνεται λόγω του δευτερίου στη χημική του δομή. Αυτό μπορεί επίσης να βελτιώσει την ανεκτικότητα σε σύγκριση με την τετραβεναζίνη (Xenazine), αν και τα δεδομένα είναι περιορισμένα.

Το Austedo και το Xenazine λειτουργούν με τον ίδιο τρόπο; Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης τους;

Το Austedo (δευτετραβεναζίνη) και η Ξεναζίνη (τετραβεναζίνη) είναι αμφότερα συνταγογραφούμενα φάρμακα σε μια κατηγορία που είναι γνωστή ως αναστολείς φυσαλιδώδους μεταφορέα μονοαμίνης 2 (VMAT2). Η VMAT2 είναι μια πρωτεΐνη που μειώνει την ποσότητα των χημικών αγγελιαφόρων (ονομάζονται επίσης νευροδιαβιβαστές), όπως η ντοπαμίνη, η σεροτονίνη, η νορεπινεφρίνη και η ισταμίνη, στα νευρικά κύτταρα για να βοηθήσει στην ανακούφιση των ακούσιων κινήσεων του σώματος.

Η αναστολή του VMAT2 οδηγεί στην αναστολή του VMAT2. σε εξάντληση της προσυναπτικής ντοπαμίνης και μειώνει την ποσότητα της ντοπαμίνης που απελευθερώνεται από τα νεύρα. Αυτό πιστεύεται ότι βοηθά στον έλεγχο των ακούσιων κινήσεων του σώματος σε καταστάσεις όπως η χορεία που σχετίζεται με τη νόσο του Huntington και την όψιμη δυσκινησία.

Τα νευρικά κύτταρα συνομιλούν μεταξύ τους μέσω χημικών αγγελιοφόρων (νευροδιαβιβαστών) που πηγαίνουν από το ένα κύτταρο στο άλλο. Σε ορισμένες κινητικές διαταραχές, η μείωση της ποσότητας των χημικών αγγελιαφόρων του εγκεφάλου όπως η ντοπαμίνη μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση από τις ανεξέλεγκτες κινήσεις λόγω της νόσου.

Το Ingrezza (βαλβεναζίνη) είναι ένα άλλο φάρμακο αναστολέα VMAT2 που έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της όψιμης δυσκινησίας.

Γιατί συνταγογραφούνται το Austedo και το Xenazine;

Το Austedo και το Austedo XR έχουν εγκριθεί για τη θεραπεία της χορείας (ακούσες κινήσεις του σώματος) που σχετίζονται με τη νόσο του Huntington (HD χορεία) και την Όψιμη Δυσκινησία (TD). Το Xenazine είναι εγκεκριμένο για τη θεραπεία της χορείας που σχετίζεται με τη νόσο του Huntington, αλλά δεν έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της όψιμης δυσκινησίας (αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί εκτός ετικέτας από ορισμένους γιατρούς).

Αυτά τα φάρμακα δεν θεωρούνται θεραπείες, αλλά μπορεί να βοηθήσουν στον έλεγχο. οι ακούσιες κινήσεις του σώματος που σχετίζονται με αυτές τις καταστάσεις.

Η χορεία που σχετίζεται με τη νόσο του Huntington είναι μια σπάνια, κληρονομική (γενετική) και θανατηφόρα διαταραχή που προκαλεί θάνατο των νευρικών κυττάρων στον εγκέφαλο.

Η όψιμη δυσκινησία έχει ως αποτέλεσμα ακούσιες κινήσεις, συχνά στο κάτω μέρος του προσώπου και του στόματος.

p>

Είναι διαφορετική η δόση για το Austedo και το Xenazine;

Οι δόσεις Austedo ή Xenzine από το στόμα καθορίζονται ξεχωριστά για κάθε ασθενή με βάση την κλινική ανταπόκριση. Οι δόσεις και για τα δύο φάρμακα ξεκινούν αργά και αυξάνονται εβδομαδιαία με βάση την αποτελεσματικότητα και το πόσο καλά ανέχεται ο ασθενής τυχόν παρενέργειες. Οι ασθενείς μπορούν να αλλάξουν από το Xenazine σε Austedo ή Austedo XR υπό τις οδηγίες του γιατρού τους.

Δοσολογία Austedo

Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 48 mg την ημέρα τόσο για το Austedo όσο και για το Austedo XR.

Μπορεί να χρειαστούν προσαρμογές της δόσης σε ασθενείς που έχουν φτωχούς μεταβολιστές του CYP2D6 ή λαμβάνουν φάρμακα που είναι ισχυροί αναστολείς του CYP2D6. Σε ασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6 ή που είναι φτωχοί μεταβολιστές του CYP2D6, η συνολική ημερήσια δόση του Austedo ή του Austedo XR δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 36 mg.

Δοσολογία Xenazine

Η ξεναζίνη χορηγείται συνήθως ως από του στόματος θεραπεία 2 έως 3 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη δόση. Για την πρώτη εβδομάδα, η δόση σας θα χορηγείται μία φορά την ημέρα. Μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.

Διατίθεται ως δισκίο 12,5 και 25 mg. Δόσεις από 37,5 mg έως 50 mg ημερησίως θα πρέπει να χορηγούνται ως 3 διηρημένες δόσεις την ημέρα. Η μέγιστη συνιστώμενη εφάπαξ δόση είναι 25 mg.

Οι ασθενείς που χρειάζονται δόσεις Ξεναζίνης άνω των 50 mg την ημέρα θα πρέπει να προσδιορίζονται με γονότυπο για το CYP2D6, ένα ηπατικό ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση (μεταβολισμό) της Ξεναζίνης στον οργανισμό. Ο γιατρός σας μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσει τη δόση σας εάν είστε φτωχός μεταβολιστής ή εκτεταμένος μεταβολιστής του 2D6. Μια δοκιμή γονότυπου γίνεται συνήθως με μια απλή εξέταση αίματος.

Η ημερήσια δόση τετραβεναζίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 50 mg την ημέρα και η μέγιστη εφάπαξ δόση τετραβεναζίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 mg σε ασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6 ( για παράδειγμα: παροξετίνη, φλουοξετίνη, κινιδίνη) ή σε φτωχούς μεταβολιστές.

Πώς συγκρίνονται οι παρενέργειες και οι προειδοποιήσεις για το Austedo και το Xenazine;

Το Austedo και το Xenazine μοιράζονται πολλές από τις ίδιες παρενέργειες και προειδοποιήσεις. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με ανεπιθύμητες ενέργειες, ρωτήστε το γιατρό σας για περισσότερες πληροφορίες.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Τόσο το Austedo όσο και το Xenazine έχουν κοινές παρενέργειες όπως υπνηλία, κόπωση και προβλήματα ύπνου (αϋπνία) .

Στις μελέτες Austedo, οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες διέφεραν μεταξύ των ασθενών που έλαβαν θεραπεία για τη νόσο του Huntington (HD χορεία) και την όψιμη δυσκινησία (TD).

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες για το Austedo (8) % ή περισσότεροι ασθενείς με HD χορεία) περιελάμβαναν:

Σε ασθενείς που έλαβαν Austedo για όψιμη δυσκινησία, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (4% ή περισσότεροι των ασθενών) ήταν:

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της Xenazine (10% ή περισσότεροι των ασθενών) περιλαμβάνουν:

Προειδοποιήσεις

Τόσο το Austedo όσο και το Xenazine φέρουν μια Προειδοποίηση σε κουτί για αύξηση του κινδύνου κατάθλιψης και αυτοκτονικών σκέψεων και συμπεριφοράς (αυτοκτονία) σε ασθενείς με νόσο Huntington. Αυτή είναι μια πολύ σοβαρή παρενέργεια. ΔΕΝ πρέπει να ξεκινήσετε αυτές τις θεραπείες εάν έχετε κατάθλιψη ή έχετε σκέψεις αυτοκτονίας. Καλέστε αμέσως το γιατρό σας εάν έχετε συμπτώματα κατάθλιψης ή σκέψεις αυτοκτονίας.

Ούτε το Austedo ούτε το Xenazine θα πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς:

Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κοινές μεταξύ των Το Austedo και το Xenazine περιλαμβάνουν:

Άλλες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις με το Xenazine περιλαμβάνουν:

Δεν είναι γνωστό εάν Το Austedo, το Austedo XR ή το Xenazine είναι ασφαλή και αποτελεσματικά στα παιδιά.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Τόσο το Austedo όσο και το Xenazine έχουν πολλές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που μπορεί να επηρεάσουν το πόσο καλά λειτουργεί το φάρμακο ή να αυξήσουν τις παρενέργειές του . Πάντα να ενημερώνετε τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας για οποιαδήποτε φάρμακα παίρνετε τώρα και πριν ξεκινήσετε ή σταματήσετε οποιοδήποτε φάρμακο. Ενημερώστε τους για όλα τα συνταγογραφούμενα, μη συνταγογραφούμενα (OTC), βιταμίνες, φυτικά ή διαιτητικά συμπληρώματα που παίρνετε.

Μην ξεκινήσετε κανένα φάρμακο ενώ παίρνετε κάποιο από αυτά τα φάρμακα χωρίς να μιλήσετε πρώτα με το γιατρό σας.

Σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που είναι κοινές τόσο για το Austedo όσο και για το Xenazine περιλαμβάνουν:

Αυτή δεν είναι μια πλήρης λίστα προειδοποιήσεων, παρενεργειών ή αλληλεπιδράσεων με φάρμακα. Για να μάθετε περισσότερες πληροφορίες, ανατρέξτε στο:

Ποιο είναι πιο ακριβό: Austedo ή Xenazine;

Η Tetrabenazine είναι διαθέσιμη ως γενική επιλογή, γεγονός που καθιστά αυτό το προϊόν πιο προσιτό από το Austedo ή το Austedo XR εάν πληρώνετε μετρητά.

• Το κόστος για 100 δισκία τετραβεναζίνης 12,5 mg (γενόσημο Xenazine) είναι περίπου 620 $.
• Το κόστος για 100 δισκία με την επωνυμία Xenazine 12,5 mg είναι περίπου 19.000 $.

Το Austedo εγκρίθηκε για πρώτη φορά το 2017 και δεν είναι ακόμη διαθέσιμη μια γενική επιλογή. Διατίθεται μόνο ως προϊόν επωνυμίας.

Σχετικά: Κόστος για Austedo, Austedo XR ή Xenazine (περισσότερες λεπτομέρειες)

Εάν έχετε ασφάλιση με ιατρική συνταγή, επικοινωνήστε με την ασφαλιστική σας εταιρεία στο προσδιορίστε ποια φάρμακα μπορεί να καλύπτονται από το σχέδιό σας και τις σχετικές συμπληρωματικές πληρωμές.

Οι κατασκευαστές επώνυμων προϊόντων ενδέχεται να προσφέρουν οικονομική υποστήριξη με τη μορφή κουπονιών αντιπαροχής ή προγραμμάτων βοήθειας ασθενών. Επικοινωνήστε με τον κατασκευαστή για να προσδιορίσετε ποια επίπεδα οικονομικής υποστήριξης προσφέρεται και την επιλεξιμότητά σας.

Δεν είναι όλες οι πληροφορίες που πρέπει να γνωρίζετε για το Austedo ή το Austedo XR (δευτετραβεναζίνη) ή το Xenazine (τετραβεναζίνη) για ασφαλή και αποτελεσματική χρήση και δεν αντικαθιστά τις οδηγίες του γιατρού σας. Διαβάστε τις πλήρεις πληροφορίες του προϊόντος και συζητήστε αυτές τις πληροφορίες και τυχόν απορίες που έχετε με το γιατρό σας ή άλλο πάροχο υγειονομικής περίθαλψης.