Quelle est la différence entre la deutétrabénazine et la tétrabénazine ?

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Les principales différences entre la deutétrabénazine (Austedo, Austedo XR) et la tétrabénazine (Xénazine) résident dans leur structure chimique et leur pharmacocinétique. L'ajout de deutérium au composé Austedo allonge la durée d'action et peut réduire certains effets secondaires par rapport à la xénazine. Dans l'ensemble, les médicaments sont assez similaires en termes de classe de médicaments, d'avertissements, d'effets secondaires et d'interactions médicamenteuses potentielles, mais diffèrent par leurs utilisations approuvées par la FDA.

Vue d'ensemble

  • La deutétrabénazine (Austedo, Austedo XR) et la tétrabénazine (Xénazine) sont toutes approuvées par la FDA pour traiter la chorée (mouvements corporels involontaires) associée à la maladie de Huntington (chorée MH).
  • La deutétrabénazine est également approuvée pour traiter la dyskinésie tardive.
  • La tétrabénazine n'est pas approuvée par la FDA pour la dyskinésie tardive. Il a été utilisé de manière non conforme pour traiter cette maladie, bien que les études soient limitées.

    • La deutétrabénazine (Austedo, Austedo XR) contient l'ajout du composé deutérium (2H) dans sa structure chimique. Cet ajout contribue à prolonger la durée d'action du médicament et peut contribuer à améliorer certains effets secondaires.

    Des études cliniques randomisées, comparatives et de haute qualité font défaut pour ces médicaments. Cependant, dans une revue des formulaires de la deutétrabénazine et de la tétrabénazine, les auteurs ont conclu que les preuves suggèrent que ces agents ont une efficacité similaire dans le traitement de la chorée MH. Les principales différences résident dans la fréquence d'administration et le coût, certaines données suggérant une meilleure tolérance avec la deutétrabénazine.

    Comment le deutérium affecte-t-il la deutétrabénazine (Austedo) ?

    Le deutérium (2H), une forme d'hydrogène naturelle et non toxique qui se lie fortement au carbone. Il a une masse accrue par rapport à l’hydrogène ordinaire. La deutétrabénazine (Austedo) contient du deutérium (2H) dans sa structure chimique, ce qui contribue à prolonger l'action du médicament dans l'organisme et peut contribuer à améliorer sa tolérance par rapport à la tétrabénazine (Xénazine).

    Structurellement, les médicaments sont assez similaire à l'exception du composé de deutérium d'Austedo. La structure moléculaire de la deutétrabénazine, un mélange racémique, est C19H21D6NO3. La structure de la tétrabénazine est C19H27NO3.

    La deutétrabénazine (Austedo) est largement biotransformée, principalement par la carbonyl réductase, en ses principaux métabolites actifs, l'α-HTBZ et le β-HTBZ, qui sont ensuite métabolisés principalement par l'enzyme CYP2D6. . Le métabolisme par le CYP2D6 entraîne également de nombreuses interactions médicamenteuses cliniquement significatives pour les deux médicaments.

    Les métabolites actifs d'Austedo ont une demi-vie comprise entre 9 et 11 heures, tandis que les métabolites de la xénazine ont une demi-vie d'environ 5 à 7 heures.

    Le métabolisme d'Austedo dans le foie par l'enzyme CYP2D6 est réduit et la durée d'action prolongée en raison de la présence de deutérium dans sa structure chimique. Cela peut également améliorer la tolérance par rapport à la tétrabénazine (Xénazine), bien que les données soient limitées.

    Austedo et Xenazine fonctionnent-ils de la même manière ? Quel est leur mécanisme d'action ?

    Austedo (deutétrabénazine) et Xenazine (tétrabénazine) sont tous deux des médicaments sur ordonnance appartenant à une classe connue sous le nom d'inhibiteurs du transporteur vésiculaire de monoamine 2 (VMAT2). VMAT2 est une protéine qui réduit la quantité de produits chimiques messagers (également appelés neurotransmetteurs), tels que la dopamine, la sérotonine, la noradrénaline et l'histamine, dans les cellules nerveuses pour aider à soulager les mouvements corporels involontaires.

    L'inhibition de VMAT2 entraîne à un épuisement de la dopamine présynaptique et diminue la quantité de dopamine libérée par les nerfs. On pense que cela aide à contrôler les mouvements corporels involontaires dans des conditions telles que la chorée associée à la maladie de Huntington et à la dyskinésie tardive.

    Les cellules nerveuses communiquent entre elles par l'intermédiaire de messagers chimiques (neurotransmetteurs) qui passent d'une cellule à l'autre. Dans certains troubles du mouvement, la diminution de la quantité de messagers chimiques cérébraux comme la dopamine peut aider à soulager les mouvements incontrôlés dus à la maladie.

    Ingrezza (valbénazine) est un autre médicament inhibiteur de VMAT2 approuvé pour traiter la dyskinésie tardive.

    Pourquoi Austedo et Xenazine sont-ils prescrits ?

    Austedo et Austedo XR sont approuvés pour traiter la chorée (mouvements corporels involontaires) associée à la maladie de Huntington (chorée HD) et à la dyskinésie tardive (TD). La xénazine est approuvée pour traiter la chorée associée à la maladie de Huntington, mais n'est pas approuvée pour traiter la dyskinésie tardive (mais peut être utilisée hors AMM par certains médecins).

    Ces médicaments ne sont pas considérés comme des remèdes mais peuvent aider à contrôler les mouvements corporels involontaires associés à ces conditions.

    La chorée associée à la maladie de Huntington est un trouble rare, héréditaire (génétique) et mortel qui provoque la mort des cellules nerveuses du cerveau.

  • Cela conduit à des mouvements corporels involontaires et aléatoires (appelés chorée). La chorée est généralement légère au début et affecte les mains et les muscles du visage. Cela évolue ensuite vers des mouvements saccadés, de torsion ou de contorsion plus intenses des bras, des jambes et du corps.
  • Des symptômes psychiatriques tels que la psychose, l'agitation, l'anxiété, la dépression et des troubles cognitifs peuvent également survenir.
  • Le traitement peut améliorer la qualité de vie et les symptômes de la chorée, de la dépression, de l'anxiété et des problèmes de mémoire.

    • La dyskinésie tardive se traduit par des mouvements involontaires, souvent dans le bas du visage et dans la bouche. p>

  • Ces mouvements peuvent survenir chez les patients qui ont pris des médicaments bloquant la dopamine tels que des antipsychotiques ou du métoclopramide. Chez certaines personnes, cela peut rester permanent, même après l'arrêt du traitement.
  • Ces mouvements anormaux comprennent des poussées de langue, une mastication répétitive, des balancements de la mâchoire et des grimaces faciales. Cela peut également se produire dans d'autres parties du corps, comme les mains, les pieds, les jambes ou le torse.

    • La dose est-elle différente pour Austedo et Xenazine ?

    Les doses d'Austedo ou de Xenzine par voie orale sont déterminées individuellement pour chaque patient en fonction de la réponse clinique. Les doses des deux médicaments sont initiées lentement et augmentées chaque semaine en fonction de l'efficacité et de la façon dont le patient tolère les effets secondaires. Les patients peuvent passer de Xenazine à Austedo ou Austedo XR sous la direction de leur médecin.

    Posologie d'Austedo

  • Austedo est normalement pris deux fois par jour avec de la nourriture. La dose initiale recommandée est de 6 mg deux fois par jour. Austedo est disponible en comprimés de 6 mg, 9 mg ou 12 mg.
  • Austedo XR est un comprimé oral à libération prolongée administré une fois par jour et peut être pris avec ou sans nourriture. Austedo XR (à libération prolongée) se présente sous forme de comprimé de 6 mg, 12 mg ou 24 mg.
  • Avalez les comprimés d'Austedo ou d'Austedo XR entiers, n'écrasez pas, ne mâchez pas et ne cassez pas le comprimé avant de l'avaler.

    • La dose maximale recommandée est de 48 mg par jour pour Austedo et Austedo XR.

    Des ajustements posologiques peuvent être nécessaires chez les patients qui sont de mauvais métaboliseurs du CYP2D6 ou qui prennent des médicaments. qui sont de puissants inhibiteurs du CYP2D6. Chez les patients recevant de puissants inhibiteurs du CYP2D6 ou qui sont de lents métaboliseurs du CYP2D6, la dose quotidienne totale d'Austedo ou d'Austedo XR ne doit pas dépasser 36 mg.

    Posologie de xénazine

    La xénazine est généralement administrée sous forme de traitement oral 2 à 3 fois par jour, selon la dose. Pendant la première semaine, votre dose sera administrée une fois par jour. Il peut être pris avec ou sans nourriture.

    Il se présente sous forme de comprimés de 12,5 et 25 mg. Les doses de 37,5 mg à 50 mg par jour doivent être administrées en 3 prises fractionnées par jour. La dose unique maximale recommandée est de 25 mg.

    Les patients nécessitant des doses supérieures à 50 mg par jour de Xénazine doivent être génotypés pour le CYP2D6, une enzyme hépatique responsable de la dégradation (métabolisme) de la Xénazine dans l'organisme. Votre médecin devra peut-être ajuster votre dose si vous êtes un métaboliseur lent ou un métaboliseur rapide du 2D6. Un test de génotype est généralement effectué avec une simple analyse de sang.

    La dose quotidienne de tétrabénazine ne doit pas dépasser 50 mg par jour et la dose unique maximale de tétrabénazine ne doit pas dépasser 25 mg chez les patients prenant des inhibiteurs puissants du CYP2D6 ( par exemple : paroxétine, fluoxétine, quinidine) ou chez les métaboliseurs lents.

    Comment les effets secondaires et les avertissements se comparent-ils pour Austedo et Xenazine ?

    Austedo et Xenazine partagent bon nombre des mêmes effets secondaires et avertissements. Si vous avez des questions sur les effets secondaires, demandez plus d'informations à votre médecin.

    Effets secondaires

    Austedo et Xenazine partagent tous deux des effets secondaires communs comme la somnolence, la fatigue et les troubles du sommeil (insomnie). .

    Dans les études Austedo, les effets secondaires courants différaient entre les patients traités pour la maladie de Huntington (chorée HD) et la dyskinésie tardive (TD).

    Les effets secondaires les plus courants sous Austedo (8 % ou plus de patients atteints de chorée MH) inclus :

  • somnolence extrême (somnolence)
  • diarrhée
  • bouche sèche
  • fatigue

    • Chez les patients prenant Austedo pour une dyskinésie tardive, les effets secondaires les plus fréquents (4 % ou plus des patients) étaient :

  • rhinopharyngite (symptômes du rhume )
  • troubles du sommeil (insomnie)

    • Les effets secondaires les plus courants de la xénazine (10 % ou plus des patients) comprennent :

  • sédation (somnolence ou somnolence extrême)
  • fatigue
  • troubles du sommeil (insomnie)
  • dépression
  • akathisie (agitation, incapacité à rester assis )
  • anxiété ou aggravation de l'anxiété
  • nausées

    • Avertissements

    Austedo et Xenazine comportent tous deux un avertissement encadré pour une augmentation du risque de dépression et de pensées et comportements suicidaires (suicidalité) chez les patients atteints de la maladie de Huntington. Il s’agit d’un effet secondaire très grave. Vous ne devez PAS commencer ces traitements si vous êtes déprimé ou si vous avez des pensées suicidaires. Appelez immédiatement votre médecin si vous présentez des symptômes de dépression ou des pensées suicidaires.

    Ni Austedo ni Xenazine ne doivent être utilisés chez les patients :

  • Qui sont suicidaires ou ont des pensées suicidaires. suicide
  • En cas de dépression non traitée ou insuffisamment traitée
  • En cas de problèmes hépatiques (foie)
  • Prendre de la réserpine ou un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO). Demandez à votre médecin ou à votre pharmacien si vous n'êtes pas sûr.
  • Prendre tout autre médicament de la classe des inhibiteurs de VMAT-2 (y compris la valbénazine)

    • Avertissements et précautions partagés avec Austedo et Xenazine incluent :

  • Prolongation de l'intervalle QT
  • Syndrome malin des neuroleptiques
  • Risque d'akathisie, d'agitation, d'agitation et de parkinsonisme pouvant nécessiter un ajustement de la dose ou arrêt du traitement
  • Sédation/somnolence : peut altérer la capacité du patient à conduire ou à utiliser des machines complexes
  • Hyperprolactinémie (taux élevés de prolactine)
  • Liaison aux substances contenant de la mélanine Tissus

    • Les autres avertissements et précautions concernant la xénazine incluent :

  • Hypotension et hypotension orthostatique

    • On ne sait pas si Austedo, Austedo XR ou Xenazine sont sûrs et efficaces chez les enfants.

    Interactions médicamenteuses

    Austedo et Xenazine ont tous deux de nombreuses interactions médicamenteuses qui peuvent affecter l'efficacité du médicament ou augmenter ses effets secondaires. . Informez toujours votre médecin et votre pharmacien de tout médicament que vous prenez actuellement et avant de commencer ou d'arrêter un médicament. Informez-les de tous les suppléments sur ordonnance, en vente libre (OTC), vitaminés, à base de plantes ou diététiques que vous prenez.

    Ne commencez aucun médicament pendant que vous prenez l'un ou l'autre de ces médicaments sans en parler d'abord à votre médecin.

    Les interactions médicamenteuses importantes communes à Austedo et à la Xenazine comprennent :

  • Des inhibiteurs puissants de l'enzyme CYP2D6 (par exemple, paroxétine, fluoxétine, quinidine)
  • Alcool ou d'autres médicaments sédatifs : peuvent augmenter la sédation

    • Ceci n'est pas une liste complète des avertissements, des effets secondaires ou des interactions médicamenteuses. Pour en savoir plus, consultez :

  • Austedo (plus en détail)
  • Xenazine (plus en détail)

    • Quel est le plus cher : Austedo ou Xenazine ?

    La tétrabénazine est disponible en option générique, ce qui rend ce produit plus abordable qu'Austedo ou Austedo XR si vous payez en espèces.

    • Le coût de 100 comprimés de tétrabénazine 12,5 mg (Xenazine générique) est d'environ 620 $.
    • Le coût de 100 comprimés de marque Xenazine 12,5 mg est d'environ 19 000 $.

    Austedo a été approuvé pour la première fois en 2017 et aucune option générique n'est encore disponible. Il n'est disponible que sous forme de produit de marque.

  • Le coût de 60 comprimés de 12 mg de marque Austedo est d'environ 7 465 $.
  • Le coût de 60 comprimés de 12 mg mg Austedo XR coûte 7 465 $.

    • Connexe : Coûts d'Austedo, d'Austedo XR ou de Xenazine (plus en détail)

    Si vous avez une assurance prescription, contactez votre compagnie d'assurance pour déterminez quels médicaments peuvent être couverts par votre régime et les quotes-parts associées.

    Les fabricants de produits de marque peuvent offrir un soutien financier sous la forme de coupons de quote-part ou de programmes d'aide aux patients. Contactez le fabricant pour déterminer les niveaux de soutien financier offerts et votre éligibilité.

  • Austedo est fabriqué par Teva Pharmaceuticals (1-800-887-8100)
  • La xénazine est fabriqué par Lundbeck (1-888-882-6013)

    • Ce ne sont pas toutes les informations que vous devez connaître sur Austedo ou Austedo XR (deutétrabénazine) ou Xenazine (tétrabénazine) pour un traitement sûr et efficace. utilisation et ne remplace pas les instructions de votre médecin. Consultez les informations complètes sur le produit et discutez de ces informations ainsi que de toutes vos questions avec votre médecin ou un autre professionnel de la santé.

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