デューテトラベナジンとテトラベナジンの違いは何ですか?

概要

重水素 (Austedo、Austedo XR) は、その化学構造に化合物重水素 (2H) の付加を含んでいます。この追加は薬の作用時間を延長するのに役立ち、一部の副作用の改善に役立つ可能性があります。

これらの薬については、質の高い、直接の無作為化臨床試験が不足しています。しかし、デューテトラベナジンとテトラベナジンの公式レビューで、著者らは、これらの薬剤が HD 舞踏病の治療において同様の有効性を有することを示唆する証拠があると結論付けました。主な違いは投与頻度とコストにあり、いくつかのデータはデューテトラベナジンの方が忍容性が高いことを示唆しています。

重水素は重水素（オーステド）にどのような影響を与えますか?

重水素 (2H) は、炭素に強く結合する、天然に存在する無毒の水素の形です。通常の水素に比べて質量が増加しています。重水素 (2H) が化学構造に含まれている重水素 (2H) が重水素 (2H) を含む重水素により、テトラベナジン (ゼナジン) と比較して体内での薬の作用を延長し、忍容性の向上に役立つ可能性があります。

この薬は構造的に次のとおりです。オーステドの重水素化合物を除いてかなり似ています。ラセミ混合物であるデューテトラベナジンの分子構造は、C19H21D6NO3 です。テトラベナジンの構造は C19H27NO3 です。

デューテトラベナジン (オーステド) は、主にカルボニル レダクターゼによって、主要な活性代謝物である α-HTBZ および β-HTBZ に広範囲に生体内変換され、その後主に CYP2D6 酵素によって代謝されます。 。 CYP2D6 による代謝は、両方の薬物に対して多数の臨床的に重要な薬物相互作用も引き起こします。

オーステドの活性代謝物の半減期は 9 ～ 11 時間の範囲ですが、ゼナジン代謝物の半減期は 9 ～ 11 時間です。

化学構造中の重水素により、肝臓内のオーステドの CYP2D6 酵素による代謝が低下し、作用時間が延長されます。データは限られていますが、これによりテトラベナジン (ゼナジン) と比較して忍容性も向上する可能性があります。

オーステドとゼナジンは同じように作用しますか?作用機序は何ですか?

オーステド (デューテトラベナジン) とゼナジン (テトラベナジン) はどちらも、小胞性モノアミン トランスポーター 2 (VMAT2) 阻害剤として知られるクラスの処方薬です。 VMAT2 は、神経細胞内のドーパミン、セロトニン、ノルエピネフリン、ヒスタミンなどのメッセンジャー化学物質 (神経伝達物質とも呼ばれる) の量を減少させ、不随意の体の動きを軽減するタンパク質です。

VMAT2 の阻害により、シナプス前のドーパミンが枯渇し、神経から放出されるドーパミンの量が減少します。これは、ハンチントン病に関連する舞踏病や遅発性ジスキネジアなどの症状における不随意の体の動きの制御に役立つと考えられています。

神経細胞は、ある細胞から別の細胞に伝わる化学メッセンジャー (神経伝達物質) を介して互いに通信します。特定の運動障害では、ドーパミンなどの脳内化学伝達物質の量を減らすと、病気による制御不能な運動を軽減できる可能性があります。

イングレッザ (バルベナジン) は、遅発性ジスキネジアの治療に承認されているもう 1 つの VMAT2 阻害薬です。

オーステドとゼナジンが処方されるのはなぜですか?

オーステドとオーステド XR は、ハンチントン病 (HD 舞踏病) および遅発性ジスキネジア (TD) に伴う舞踏病 (不随意の体の動き) の治療に承認されています。ゼナジンは、ハンチントン病に伴う舞踏病の治療には承認されていますが、遅発性ジスキネジアの治療には承認されていません（ただし、一部の医師によって適応外使用される場合があります）。

これらの薬は治療法とはみなされていませんが、症状のコントロールに役立つ可能性があります。

ハンチントン病に関連する舞踏病は、脳の神経細胞死を引き起こす、まれな遺伝的 (遺伝的) 致死性疾患です。

遅発性ジスキネジアでは、多くの場合、顔の下面や口に不随意運動が生じます。

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オーステドとゼナジンの用量は異なりますか?

経口オーステドまたはゼナジンの用量は、臨床反応に基づいて各患者ごとに個別に決定されます。両方の薬の投与量はゆっくりと開始され、有効性と患者が副作用にどれだけ耐えられるかに基づいて毎週増量されます。患者は医師の指示に従って、ゼナジンからオーステドまたはオーステド XR に切り替えることができます。

オーステドの投与量

Austedo と Austedo XR の最大推奨用量は 1 日あたり 48 mg です。

CYP2D6 代謝が低い患者や薬を服用している患者では、用量の調整が必要になる場合があります。それは強力なCYP2D6阻害剤です。強力な CYP2D6 阻害剤を投与されている患者、または CYP2D6 代謝が不十分な患者では、Austedo または Austedo XR の 1 日の総投与量が 36 mg を超えてはなりません。

ゼナジンの投与

ゼナジンは通常、鎮痛剤として投与されます。用量に応じて、1日2〜3回経口治療します。最初の 1 週間は、1 日 1 回投与します。食事の有無にかかわらず摂取できます。

12.5 mg および 25 mg の錠剤として提供されます。 1 日あたり 37.5 mg ～ 50 mg の用量を 3 回に分けて投与する必要があります。推奨される最大単回用量は 25 mg です。

1 日あたり 50 mg を超える用量のゼナジンを必要とする患者は、体内でのゼナジンの分解 (代謝) に関与する肝酵素である CYP2D6 の遺伝子型を特定する必要があります。あなたが 2D6 の代謝が低い、または代謝が激しい場合、医師は用量を調整する必要があるかもしれません。遺伝子型検査は通常、簡単な血液検査で行われます。

強力な CYP2D6 阻害剤を服用している患者では、テトラベナジンの 1 日用量は 50 mg を超えてはならず、テトラベナジンの最大単回用量は 25 mg を超えてはなりません（例: パロキセチン、フルオキセチン、キニジン)、または代謝が悪い場合。

オーステドとゼナジンの副作用と警告はどのように比較されますか?

オーステドとゼナジンには同じ副作用と警告が多くあります。副作用について質問がある場合は、医師に詳しい情報を尋ねてください。

副作用

オーステドとゼナジンはどちらも、眠気、疲労、睡眠障害 (不眠症) などの共通の副作用を共有します。

オーステドの研究では、ハンチントン病 (HD 舞踏病) と遅発性ジスキネジア (TD) の治療を受けている患者では一般的な副作用が異なりました。

オーステドで最も一般的な副作用 (8 HD 舞踏病患者の % 以上）には以下が含まれていました：

遅発性ジスキネジアのためにオーステドを服用している患者で最も一般的な副作用（患者の 4% 以上）は次のとおりでした。

最も一般的なゼナジンの副作用（患者の 10% 以上）は次のとおりです。

警告

オーステドとゼナジンには両方ともボックス内の警告が付いていますハンチントン病患者におけるうつ病および自殺念慮および行動（自殺傾向） のリスクの増加について。これは非常に深刻な副作用です。うつ病または自殺願望がある場合は、これらの治療を開始しないでください。うつ病の症状や自殺念慮がある場合は、すぐに医師に電話してください。

オーステドもゼナジンも次の患者には使用しないでください。

次の人と共有される警告と注意事項オーステドとゼナジンには次のようなものがあります。

ゼナジンに関するその他の警告と注意事項は次のとおりです。

かどうかは不明です。オーステド、オーステド XR またはゼナジンは、小児に対して安全で効果的です。

薬物相互作用

オーステドとゼナジンには多くの薬物相互作用があり、薬の効果に影響を与えたり、副作用を増大させたりする可能性があります。 。現在服用している薬がある場合、および薬を開始または中止する前に、必ず医師や薬剤師に相談してください。あなたが服用しているすべての処方箋、市販 (OTC)、ビタミン、ハーブ、栄養補助食品について伝えてください。

これらの薬を服用している間は、まず医師に相談せずに薬を飲み始めないでください。

オーステドとゼナジンの両方に共通する重要な薬物相互作用には次のものがあります。

これは、警告、副作用、または薬物相互作用の完全なリストではありません。詳細については、次を参照してください。

オーステドとゼナジンのどちらが高価ですか?

テトラベナジンはジェネリック オプションとして利用できるため、現金で支払う場合、この製品はオーステドまたはオーステド XR よりも手頃な価格になります。

• テトラベナジン 12.5 mg (ジェネリック ゼナジン) 100 錠の価格は約 620 ドルです。
• 商品名ゼナジン 12.5 mg の 100 錠の価格は約 19,000 ドルです。

Austedo は 2017 年に初めて承認されましたが、ジェネリック オプションはまだ利用できません。ブランド名製品としてのみ入手可能です。

関連: Austedo、Austedo XR、または Xenazine の費用 (詳細)

処方箋保険に加入している場合は、保険会社に問い合わせてください。あなたのプランでどの医薬品がカバーされるか、および関連する自己負担額を決定します。

ブランド製品のメーカーは、自己負担クーポンまたは患者支援プログラムの形で財政的サポートを提供する場合があります。提供される財務サポートのレベルと資格については、製造元に問い合わせてください。

これは、Austedo または Austedo XR (デュテトラベナジン) またはゼナジン (テトラベナジン) について安全かつ効果的に知っておく必要がある情報のすべてではありません。医師の指示に代わるものではありません。製品情報全体を確認し、この情報や質問がある場合は医師または他の医療提供者と話し合ってください。