Apakah perbezaan antara deutetrabenazine dan tetrabenazine?

Tinjauan Keseluruhan

Deutetrabenazine (Austedo, Austedo XR) mengandungi penambahan kompaun deuterium (2H) dalam struktur kimianya. Penambahan ini membantu memanjangkan tempoh tindakan ubat dan mungkin membantu memperbaiki beberapa kesan sampingan.

Kajian klinikal rawak yang berkualiti tinggi, kepala-ke-kepala, rawak kurang untuk ubat-ubatan ini. Walau bagaimanapun, dalam semakan formulari deutetrabenazine dan tetrabenazine, penulis membuat kesimpulan bahawa bukti menunjukkan agen ini mempunyai keberkesanan yang sama dalam rawatan HD chorea. Perbezaan utama ditemui dalam kekerapan dan kos dos, dengan beberapa data mencadangkan toleransi yang lebih baik dengan deutetrabenazine.

Bagaimanakah deuterium mempengaruhi deutetrabenazine (Austedo)?

Deuterium (2H) bentuk hidrogen bukan toksik yang wujud secara semula jadi yang terikat kuat kepada karbon. Ia mempunyai jisim yang meningkat berbanding hidrogen biasa. Deutetrabenazine (Austedo) mengandungi deuterium (2H) dalam struktur kimianya, yang membantu memanjangkan tindakan ubat dalam badan dan boleh membantu meningkatkan daya tahannya berbanding tetrabenazine (Xenazine).

Secara struktur, ubat-ubatan adalah agak serupa dengan pengecualian sebatian deuterium dalam Austedo. Struktur molekul deutetrabenazine, campuran rasemik, ialah C19H21D6NO3. Struktur untuk tetrabenazine ialah C19H27NO3.

Deutetrabenazine (Austedo) dibiotransformasi secara meluas, terutamanya oleh karbonil reduktase, kepada metabolit aktif utamanya, α-HTBZ dan β- HTBZ, yang kemudiannya dimetabolismekan terutamanya oleh enzim CYP2D6 . Metabolisme oleh CYP2D6 juga menghasilkan banyak interaksi ubat yang signifikan secara klinikal untuk kedua-dua ubat.

Metabolit aktif Austedo mempunyai separuh hayat dalam lingkungan 9 hingga 11 jam, manakala metabolit Xenazine mempunyai separuh hayat. kira-kira 5 hingga 7 jam.

Metabolisme Austedo dalam hati oleh enzim CYP2D6 dikurangkan dan tempoh tindakan berpanjangan disebabkan oleh deuterium dalam struktur kimianya. Ini juga mungkin meningkatkan toleransi berbanding tetrabenazine (Xenazine), walaupun data adalah terhad.

Adakah Austedo dan Xenazine berfungsi dengan cara yang sama? Apakah mekanisme tindakan mereka?

Austedo (deutetrabenazine) dan Xenazine (tetrabenazine) kedua-duanya adalah ubat preskripsi dalam kelas yang dikenali sebagai perencat vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2). VMAT2 ialah protein yang merendahkan jumlah bahan kimia penghantar (juga dipanggil neurotransmitter), seperti dopamin, serotonin, norepinephrine dan histamin, dalam sel saraf untuk membantu melegakan pergerakan badan yang tidak disengajakan.

Penghalang VMAT2 membawa kepada pengurangan dopamin presinaptik dan mengurangkan jumlah dopamin yang dikeluarkan daripada saraf. Ini difikirkan dapat membantu mengawal pergerakan badan secara sukarela dalam keadaan seperti korea yang dikaitkan dengan penyakit Huntington dan diskinesia tardive.

Sel saraf bercakap antara satu sama lain melalui penghantar kimia (neurotransmitter) yang pergi dari satu sel ke sel yang lain. Dalam gangguan pergerakan tertentu, mengurangkan jumlah penghantar kimia otak seperti dopamin boleh membantu melegakan pergerakan yang tidak terkawal akibat penyakit ini.

Ingrezza (valbenazine) ialah satu lagi ubat perencat VMAT2 yang diluluskan untuk merawat tardive dyskinesia.

Mengapakah Austedo dan Xenazine ditetapkan?

Austedo dan Austedo XR diluluskan untuk merawat korea (pergerakan badan tidak disengajakan) yang dikaitkan dengan penyakit Huntington (HD chorea) dan Tardive Dyskinesia (TD). Xenazine diluluskan untuk merawat korea yang dikaitkan dengan penyakit Huntington, tetapi tidak diluluskan untuk merawat diskinesia tardive (tetapi mungkin digunakan di luar label oleh sesetengah doktor).

Ubat-ubatan ini tidak dianggap sebagai penawar tetapi boleh membantu mengawal pergerakan badan yang tidak disengajakan yang berkaitan dengan keadaan ini.

Chorea yang dikaitkan dengan penyakit Huntington adalah gangguan yang jarang berlaku, diwarisi (genetik) dan membawa maut yang menyebabkan kematian sel saraf di otak.

Diskinesia tardive mengakibatkan pergerakan yang tidak disengajakan, selalunya di bahagian bawah muka dan mulut.

Adakah dos untuk Austedo dan Xenazine berbeza?

Dos Austedo atau Xenzine oral ditentukan secara individu untuk setiap pesakit berdasarkan tindak balas klinikal. Dos untuk kedua-dua ubat dimulakan secara perlahan dan ditingkatkan setiap minggu berdasarkan keberkesanan dan sejauh mana pesakit bertolak ansur dengan sebarang kesan sampingan. Pesakit boleh bertukar daripada Xenazine kepada Austedo atau Austedo XR di bawah arahan doktor mereka.

Dos Austedo

Dos maksimum yang disyorkan ialah 48 mg sehari untuk Austedo dan Austedo XR.

Pelarasan dos mungkin diperlukan pada pesakit yang kurang memetabolisme CYP2D6 atau sedang mengambil ubat. yang merupakan perencat CYP2D6 yang kuat. Pada pesakit yang menerima perencat CYP2D6 yang kuat atau yang merupakan metabolizer CYP2D6 yang lemah, jumlah dos harian Austedo atau Austedo XR tidak boleh melebihi 36 mg.

Dos Xenazine

Xenazine biasanya diberikan sebagai rawatan oral 2 hingga 3 kali sehari, bergantung kepada dos. Untuk minggu pertama, dos anda akan diberikan sekali sehari. Ia boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

Ia datang sebagai tablet 12.5 dan 25 mg. Dos 37.5 mg hingga 50 mg setiap hari hendaklah diberikan sebagai 3 dos dibahagikan setiap hari. Dos tunggal maksimum yang disyorkan ialah 25 mg.

Pesakit yang memerlukan dos Xenazine melebihi 50 mg sehari harus digenotipkan untuk CYP2D6, enzim hati yang bertanggungjawab untuk pemecahan (metabolisme) Xenazine dalam badan. Doktor anda mungkin perlu melaraskan dos anda jika anda seorang pemetabolisme yang lemah atau pemetabolisme meluas 2D6. Ujian genotip biasanya dilakukan dengan ujian darah mudah.

Dos harian tetrabenazine tidak boleh melebihi 50 mg sehari dan dos tunggal maksimum tetrabenazine tidak boleh melebihi 25 mg pada pesakit yang mengambil perencat CYP2D6 yang kuat ( contohnya: paroxetine, fluoxetine, quinidine) atau dalam metabolizer yang lemah.

Bagaimanakah perbandingan kesan sampingan dan amaran untuk Austedo dan Xenazine?

Austedo dan Xenazine berkongsi banyak kesan sampingan dan amaran yang sama. Jika anda mempunyai soalan tentang kesan sampingan, tanya doktor anda untuk mendapatkan maklumat lanjut.

Kesan sampingan

Kedua-dua Austedo dan Xenazine berkongsi kesan sampingan yang biasa seperti mengantuk, keletihan dan masalah tidur (insomnia) .

Dalam kajian Austedo, kesan sampingan biasa berbeza antara pesakit yang dirawat untuk penyakit Huntington (HD chorea) dan tardive dyskinesia (TD).

Kesan sampingan yang paling biasa untuk Austedo (8 % atau lebih pesakit dengan HD chorea) termasuk:

Pada pesakit yang mengambil Austedo untuk tardive dyskinesia, kesan sampingan yang paling biasa (4% atau lebih pesakit) ialah:

Kesan sampingan Xenazine yang paling biasa (10% atau lebih pesakit) termasuk:

Amaran

Kedua-dua Austedo dan Xenazine membawa Amaran Berkotak untuk peningkatan risiko kemurungan dan pemikiran dan tingkah laku bunuh diri (suicidality) pada pesakit dengan penyakit Huntington. Ini adalah kesan sampingan yang sangat serius. Anda TIDAK seharusnya memulakan rawatan ini jika anda tertekan atau mempunyai pemikiran untuk membunuh diri. Hubungi doktor anda dengan segera jika anda mengalami simptom kemurungan atau terfikir untuk membunuh diri.

Baik Austedo atau Xenazine tidak boleh digunakan pada pesakit:

Amaran dan langkah berjaga-jaga yang dikongsi antara dengan Austedo dan Xenazine termasuk:

Amaran dan langkah berjaga-jaga lain dengan Xenazine termasuk:

Tidak diketahui sama ada Austedo, Austedo XR atau Xenazine adalah selamat dan berkesan untuk kanak-kanak.

Interaksi ubat

Kedua-dua Austedo dan Xenazine mempunyai banyak interaksi ubat yang boleh menjejaskan keberkesanan ubat atau meningkatkan kesan sampingannya . Sentiasa beritahu doktor dan ahli farmasi anda tentang sebarang ubat yang anda ambil sekarang, dan sebelum anda memulakan atau menghentikan sebarang ubat. Beritahu mereka tentang semua preskripsi, over-the-counter (OTC), vitamin, herba atau suplemen pemakanan yang anda ambil.

Jangan mulakan sebarang ubat semasa mengambil salah satu ubat ini tanpa berbincang dengan doktor anda terlebih dahulu.

Interaksi ubat yang ketara yang biasa untuk Austedo dan Xenazine termasuk:

Ini bukan senarai lengkap amaran, kesan sampingan atau interaksi ubat. Untuk mengetahui maklumat lanjut, semak:

Manakah lebih mahal: Austedo atau Xenazine?

Tetrabenazine tersedia sebagai pilihan generik, yang menjadikan produk ini lebih mampu milik daripada Austedo atau Austedo XR jika anda membayar tunai.

• Kos untuk 100 tablet tetrabenazine 12.5 mg (Xenazine generik) ialah kira-kira $620.
• Kos untuk 100 tablet jenama Xenazine 12.5 mg berharga kira-kira $19,000.

Austedo pertama kali diluluskan pada 2017 dan pilihan generik belum tersedia. Ia hanya tersedia sebagai produk jenama.

Berkaitan: Kos untuk Austedo, Austedo XR atau Xenazine (dengan lebih terperinci)

Jika anda mempunyai insurans preskripsi, hubungi syarikat insurans anda untuk tentukan ubat yang boleh dilindungi di bawah pelan anda dan copay yang berkaitan.

Pengilang produk jenama mungkin menawarkan sokongan kewangan dalam bentuk kupon copay atau program bantuan pesakit. Hubungi pengilang untuk menentukan tahap sokongan kewangan yang ditawarkan dan kelayakan anda.

Ini bukan semua maklumat yang anda perlu tahu tentang Austedo atau Austedo XR (deutetrabenazine) atau Xenazine (tetrabenazine) untuk selamat dan berkesan gunakan dan tidak menggantikan arahan doktor anda. Semak maklumat produk penuh dan bincangkan maklumat ini dan sebarang soalan anda dengan doktor anda atau pembekal penjagaan kesihatan yang lain.