Jaka jest różnica między deutetrabenazyną a tetrabenazyną?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
Główne różnice między deutetrabenazyną (Austedo, Austedo XR) i tetrabenazyną (Xenazyna) dotyczą ich budowy chemicznej i farmakokinetyki. Dodatek deuteru do związku Austedo wydłuża czas działania i może zmniejszyć niektóre skutki uboczne w porównaniu do Xenazyny. Ogólnie rzecz biorąc, leki te są dość podobne pod względem klasy leku, ostrzeżeń, skutków ubocznych i potencjalnych interakcji między lekami, ale różnią się pod względem zastosowań zatwierdzonych przez FDA.

Przegląd

  • Deutetrabenazyna (Austedo, Austedo XR) i tetrabenazyna (Xenazyna) zostały zatwierdzone przez FDA do leczenia pląsawicy (mimowolnych ruchów ciała) związanej z chorobą Huntingtona (pląsawica HD).
  • Deutetrabenazyna jest również zatwierdzona do leczenia późnych dyskinez.
  • Tetrabenazyna nie jest zatwierdzona przez FDA do leczenia późnych dyskinez. Do leczenia tej choroby stosowano go poza wskazaniami rejestracyjnymi, chociaż badania są ograniczone.
  • Deutetrabenazyna (Austedo, Austedo XR) zawiera w swojej strukturze chemicznej dodatek związku deuteru (2H). Dodatek ten pomaga wydłużyć czas działania leku i może pomóc w złagodzeniu niektórych skutków ubocznych.

    Brakuje wysokiej jakości, bezpośrednich, randomizowanych badań klinicznych dotyczących tych leków. Jednakże w przeglądzie formuł dotyczącym deutetrabenazyny i tetrabenazyny autorzy doszli do wniosku, że dowody sugerują, że leki te mają podobną skuteczność w leczeniu pląsawicy HD. Główne różnice dotyczą częstotliwości dawkowania i kosztu, a niektóre dane sugerują lepszą tolerancję deutetrabenazyny.

    Jak deuter wpływa na deutetrabenazynę (Austedo)?

    Deuter (2H) naturalnie występująca, nietoksyczna forma wodoru, która silnie wiąże się z węglem. Ma zwiększoną masę w porównaniu do zwykłego wodoru. Deutetrabenazyna (Austedo) zawiera w swojej strukturze chemicznej deuter (2H), co pomaga przedłużyć działanie leku w organizmie i może pomóc poprawić jego tolerancję w porównaniu z tetrabenazyną (Xenazyna).

    Strukturalnie leki są dość podobne, z wyjątkiem związku deuteru w Austedo. Struktura molekularna deutetrabenazyny, mieszaniny racemicznej, to C19H21D6NO3. Struktura tetrabenazyny to C19H27NO3.

    Deutetrabenazyna (Austedo) ulega intensywnej biotransformacji, głównie przez reduktazę karbonylową, do jej głównych aktywnych metabolitów, α-HTBZ i β-HTBZ, które są następnie metabolizowane głównie przez enzym CYP2D6 . Metabolizm przez CYP2D6 powoduje również liczne klinicznie istotne interakcje obu leków.

    Aktywne metabolity Austedo mają okres półtrwania w zakresie od 9 do 11 godzin, podczas gdy metabolity ksenazyny mają okres półtrwania około 5 do 7 godzin.

    Metabolizm leku Austedo w wątrobie przez enzym CYP2D6 jest zmniejszony, a czas działania wydłużony ze względu na obecność deuteru w jego strukturze chemicznej. Może to również poprawić tolerancję w porównaniu z tetrabenazyną (ksenazyną), chociaż dane są ograniczone.

    Czy Austedo i Xenazine działają w ten sam sposób? Jaki jest ich mechanizm działania?

    Austedo (deutetrabenazyna) i Xenazine (tetrabenazyna) to leki na receptę należące do klasy zwanej inhibitorami pęcherzykowego transportera monoamin 2 (VMAT2). VMAT2 to białko, które obniża ilość przekaźników chemicznych (zwanych także neuroprzekaźnikami), takich jak dopamina, serotonina, noradrenalina i histamina, w komórkach nerwowych, aby pomóc złagodzić mimowolne ruchy ciała.

    Hamowanie VMAT2 prowadzi do wyczerpania presynaptycznej dopaminy i zmniejsza ilość dopaminy uwalnianej z nerwów. Uważa się, że pomaga to kontrolować mimowolne ruchy ciała w stanach takich jak pląsawica związana z chorobą Huntingtona i późna dyskineza.

    Komórki nerwowe komunikują się ze sobą za pośrednictwem przekaźników chemicznych (neuroprzekaźników), które przechodzą z jednej komórki do drugiej. W przypadku niektórych zaburzeń ruchowych zmniejszenie ilości chemicznych przekaźników mózgowych, takich jak dopamina, może pomóc złagodzić niekontrolowane ruchy spowodowane chorobą.

    Ingrezza (walbenazyna) to kolejny lek będący inhibitorem VMAT2 zatwierdzony do leczenia późnych dyskinez.

    Dlaczego przepisano leki Austedo i Xenazyna?

    Austedo i Austedo XR zostały zatwierdzone do leczenia pląsawicy (mimowolnych ruchów ciała) związanej z chorobą Huntingtona (pląsawica HD) i dyskinezą późną (TD). Xenazyna została zatwierdzona do leczenia pląsawicy związanej z chorobą Huntingtona, ale nie jest zatwierdzona do leczenia późnych dyskinez (ale niektórzy lekarze mogą ją stosować niezgodnie z zaleceniami).

    Leki te nie są uważane za leki lecznicze, ale mogą pomóc w kontrolowaniu choroby mimowolne ruchy ciała związane z tymi schorzeniami.

    Pląsawica związana z chorobą Huntingtona to rzadka, dziedziczna (genetyczna) i śmiertelna choroba, która powoduje śmierć komórek nerwowych w mózgu.

    < Prowadzi to do mimowolnych i przypadkowych ruchów ciała (zwanych pląsawicą). Pląsawica ma zwykle początkowo łagodny przebieg i atakuje dłonie oraz mięśnie twarzy. Później przechodzi to w bardziej intensywne, gwałtowne, skręcające lub wijące się ruchy rąk, nóg i ciała.
  • Mogą również wystąpić objawy psychiczne, takie jak psychoza, pobudzenie, lęk, depresja i zaburzenia poznawcze.
  • Leczenie może poprawić jakość życia i objawy pląsawicy, depresji, lęku i problemów z pamięcią.
  • Późne dyskinezy powodują mimowolne ruchy, często w dolnej części twarzy i ustach.

  • Te ruchy mogą wystąpić u pacjentów, którzy przyjmowali leki blokujące dopaminę, takie jak leki przeciwpsychotyczne lub metoklopramid. U niektórych osób może pozostać trwały nawet po odstawieniu leku.
  • Te nieprawidłowe ruchy obejmują wypychanie języka, powtarzalne żucie, wahanie szczęki i grymasy na twarzy. Może również wystąpić w innych częściach ciała, takich jak dłonie, stopy, nogi lub tułów.
  • Czy dawka Austedo i Xenzine jest inna?

    Dawki doustnego Austedo lub Xenzine ustalane są indywidualnie dla każdego pacjenta na podstawie odpowiedzi klinicznej. Dawki obu leków rozpoczyna się powoli i zwiększa co tydzień w zależności od skuteczności i tego, jak pacjent toleruje jakiekolwiek skutki uboczne. Pacjenci mogą przejść z Xenazyny na Austedo lub Austedo XR pod kierunkiem lekarza.

    Dawkowanie leku Austedo

  • Austedo przyjmuje się zwykle dwa razy dziennie z jedzeniem. Zalecana dawka początkowa wynosi 6 mg dwa razy na dobę. Austedo jest dostępny w tabletkach o mocy 6 mg, 9 mg lub 12 mg.
  • Austedo XR to doustna tabletka o przedłużonym uwalnianiu, podawana raz dziennie i można ją przyjmować z posiłkiem lub bez. Austedo XR (o przedłużonym uwalnianiu) występuje w postaci tabletek 6 mg, 12 mg lub 24 mg.
  • Tabletki Austedo lub Austedo XR należy połykać w całości, nie należy ich kruszyć, żuć ani łamać przed połknięciem.
  • Maksymalna zalecana dawka leku Austedo i Austedo XR wynosi 48 mg na dobę.

    Może być konieczne dostosowanie dawki u pacjentów słabo metabolizujących przez CYP2D6 lub przyjmujących leki które są silnymi inhibitorami CYP2D6. U pacjentów otrzymujących silne inhibitory CYP2D6 lub słabo metabolizujących CYP2D6 całkowita dzienna dawka preparatu Austedo lub Austedo XR nie powinna przekraczać 36 mg.

    Dawkowanie ksenazyny

    Ksenazynę zazwyczaj podaje się jako leczenie doustne 2 do 3 razy dziennie, w zależności od dawki. Przez pierwszy tydzień dawka będzie podawana raz dziennie. Można go przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

    Dostępny jest w postaci tabletek 12,5 i 25 mg. Dawki od 37,5 mg do 50 mg na dobę należy podawać w 3 dawkach podzielonych na dobę. Maksymalna zalecana pojedyncza dawka wynosi 25 mg.

    Pacjenci wymagający dawek ksenazyny przekraczających 50 mg na dzień powinni zostać poddani genotypowi CYP2D6, enzymu wątrobowego odpowiedzialnego za rozkład (metabolizm) ksenazyny w organizmie. Lekarz może dostosować dawkę, jeśli pacjent ma słaby lub intensywny metabolizm 2D6. Badanie genotypu zwykle przeprowadza się za pomocą prostego badania krwi.

    Dzienna dawka tetrabenazyny nie powinna przekraczać 50 mg na dobę, a maksymalna pojedyncza dawka tetrabenazyny nie powinna przekraczać 25 mg u pacjentów przyjmujących silne inhibitory CYP2D6 ( na przykład: paroksetyna, fluoksetyna, chinidyna) lub u osób słabo metabolizujących.

    Jak porównać skutki uboczne i ostrzeżenia w przypadku leków Austedo i Xenazine?

    Austedo i Xenazine mają wiele takich samych skutków ubocznych i ostrzeżeń. Jeśli masz pytania dotyczące skutków ubocznych, poproś swojego lekarza o dalsze informacje.

    Skutki uboczne

    Zarówno Austedo, jak i Xenazine mają wspólne wspólne skutki uboczne, takie jak senność, zmęczenie i problemy ze snem (bezsenność). .

    W badaniach Austedo częste działania niepożądane różniły się u pacjentów leczonych z powodu choroby Huntingtona (pląsawica HD) i późnych dyskinez (TD).

    Najczęstsze działania niepożądane leku Austedo (8 % lub więcej pacjentów z pląsawicą HD) obejmowały:

  • skrajną senność
  • biegunkę
  • suchość w ustach
  • zmęczenie
  • U pacjentów przyjmujących Austedo z powodu późnych dyskinez, najczęstszymi działaniami niepożądanymi (4% lub więcej pacjentów) były:

  • zapalenie nosogardła (częste objawy przeziębienia )
  • problemy ze snem (bezsenność)
  • Najczęstsze skutki uboczne Xenazyny (10% lub więcej pacjentów) obejmują:

  • uspokojenie (senność lub skrajna senność)
  • zmęczenie
  • problemy ze snem (bezsenność)
  • depresja
  • akatyzja (niepokój, niemożność usiedzenia spokojnie) )
  • niepokój lub nasilenie lęku
  • nudności
  • Ostrzeżenia

    Zarówno lek Austedo, jak i Xenazyna są opatrzone ostrzeżeniem w ramce w celu zwiększenia ryzyka depresji oraz myśli i zachowań samobójczych (skłonności samobójczych) u pacjentów z chorobą Huntingtona. Jest to bardzo poważne działanie niepożądane. NIE należy rozpoczynać tych terapii, jeśli pacjent ma depresję lub myśli samobójcze. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpią objawy depresji lub myśli samobójcze.

    Austedo ani Xenazine nie należy stosować u pacjentów:

  • Mających myśli samobójcze lub myśli samobójcze samobójstwo
  • Z nieleczoną lub niewystarczająco leczoną depresją
  • Z problemami z wątrobą
  • Przyjmowanie rezerpiny lub inhibitora monoaminooksydazy (IMAO). W przypadku wątpliwości należy zapytać lekarza lub farmaceutę.
  • Przyjmowanie jakiegokolwiek innego leku z grupy inhibitorów VMAT-2 (w tym walbenazyny)
  • Ostrzeżenia i środki ostrożności wspólne dla Austedo i Xenazyna obejmują:

  • Wydłużenie odstępu QT
  • złośliwy zespół neuroleptyczny
  • Ryzyko akatyzji, pobudzenia, niepokoju i parkinsonizmu, które mogą wymagać dostosowania dawki lub przerwanie leczenia
  • Uspokojenie/senność: może upośledzać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych maszyn
  • Hiperprolaktynemia (podwyższony poziom prolaktyny)
  • Wiązanie z substancjami zawierającymi melaninę Chusteczki
  • Inne ostrzeżenia i środki ostrożności związane ze stosowaniem Xenazyny obejmują:

  • Niedociśnienie i niedociśnienie ortostatyczne
  • Nie wiadomo, czy Austedo, Austedo XR lub Xenazine są bezpieczne i skuteczne u dzieci.

    Interakcje leków

    Zarówno Austedo, jak i Xenazine mają wiele interakcji lekowych, które mogą mieć wpływ na działanie leku lub nasilać jego skutki uboczne . Zawsze należy powiedzieć lekarzowi i farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie oraz przed rozpoczęciem lub przerwaniem stosowania jakiegokolwiek leku. Poinformuj ich o wszystkich przyjmowanych na receptę, bez recepty (OTC), witaminach, ziołach i suplementach diety.

    Nie rozpoczynaj przyjmowania żadnego leku podczas przyjmowania któregokolwiek z tych leków bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.

    Istotne interakcje leków, które są wspólne zarówno dla Austedo, jak i Xenazyny, obejmują:

  • Silne inhibitory enzymów CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna, chinidyna)
  • Alkohol lub inne leki uspokajające: mogą zwiększać sedację.
  • To nie jest pełna lista ostrzeżeń, skutków ubocznych lub interakcji leków. Aby dowiedzieć się więcej informacji, przeczytaj recenzję:

  • Austedo (bardziej szczegółowo)
  • Xenazyna (bardziej szczegółowo)
  • Co jest droższe: Austedo czy Xenazyna?

    Tetrabenazyna jest dostępna jako opcja generyczna, co czyni ten produkt tańszym niż Austedo czy Austedo XR, jeśli płacisz gotówką.

    • Koszt 100 tabletek tetrabenazyny 12,5 mg (generycznej Xenazyny) wynosi około 620 USD.
    • Koszt 100 tabletek markowej Xenazyny 12,5 mg wynosi około 19 000 USD.

    Austedo zostało po raz pierwszy zatwierdzone w 2017 r. i opcja generyczna nie jest jeszcze dostępna. Jest dostępny wyłącznie jako produkt markowy.

  • Koszt 60 tabletek 12 mg marki Austedo wynosi około 7465 USD.
  • Koszt 60 tabletek z 12 mg Austedo XR wynosi 7465 USD.
  • Powiązane: Koszty Austedo, Austedo XR lub Xenazine (bardziej szczegółowo)

    Jeśli masz ubezpieczenie na receptę, skontaktuj się ze swoją firmą ubezpieczeniową, aby określ, które leki mogą być objęte Twoim planem i powiązane z nimi dopłaty.

    Producenci markowych produktów mogą oferować wsparcie finansowe w formie kuponów copay lub programów pomocy pacjentom. Skontaktuj się z producentem, aby ustalić, jaki poziom oferowanego wsparcia finansowego jest dostępny i czy się kwalifikujesz.

  • Austedo jest produkowane przez Teva Pharmaceuticals (1-800-887-8100)
  • Xenazyna jest sporządzone przez Lundbecka (1-888-882-6013)
  • To nie wszystkie informacje, które musisz wiedzieć o Austedo lub Austedo XR (deutetrabenazyna) lub Xenazyna (tetrabenazyna), aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność stosowania i nie zastępuje zaleceń lekarza. Przejrzyj pełne informacje o produkcie i omów te informacje oraz wszelkie pytania ze swoim lekarzem lub innym pracownikiem służby zdrowia.

    Powiązane pytania medyczne

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe