Care este diferența dintre deutetrabenazină și tetrabenazină?

Prezentare generală

Deutetrabenazina (Austedo, Austedo XR) conține adaos de compus deuteriu (2H) în structura sa chimică. Această adăugare ajută la prelungirea duratei de acțiune a medicamentului și poate ajuta la ameliorarea unor efecte secundare.

Lipsesc studii clinice de înaltă calitate, directe, randomizate pentru aceste medicamente. Cu toate acestea, într-o revizuire a formularului de deutetrabenazină și tetrabenazină, autorii au concluzionat că dovezile sugerează că acești agenți au o eficacitate similară în tratamentul coreei HD. Diferențele primare se găsesc în frecvența de dozare și cost, unele date sugerând o tolerabilitate mai bună cu deutetrabenazină.

Cum afectează deuteriul deutetrabenazina (Austedo)?

Deuteriul (2H) o formă naturală, netoxică de hidrogen, care se leagă puternic de carbon. Are o masă crescută în comparație cu hidrogenul obișnuit. Deutetrabenazina (Austedo) conține deuteriu (2H) în structura sa chimică, care ajută la prelungirea acțiunii medicamentului în organism și poate ajuta la îmbunătățirea tolerabilității acestuia în comparație cu tetrabenazina (Xenazina).

Din punct de vedere structural, medicamentele sunt destul de asemănătoare cu excepția compusului de deuteriu din Austedo. Structura moleculară a deutetrabenazinei, un amestec racemic, este C19H21D6NO3. Structura tetrabenazinei este C19H27NO3.

Deutetrabenazina (Austedo) este biotransformată extensiv, în principal de carbonil reductază, în metaboliții săi activi principali, α-HTBZ și β-HTBZ, care sunt ulterior metabolizați în principal de enzima CYP2D6. . Metabolismul de către CYP2D6 are ca rezultat, de asemenea, numeroase interacțiuni medicamentoase semnificative clinic pentru ambele medicamente.

Meboliții activi ai Austedo au un timp de înjumătățire cuprins între 9 și 11 ore, în timp ce metaboliții Xenazinei au un timp de înjumătățire. de aproximativ 5 până la 7 ore.

Metabolismul Austedo în ficat de către enzima CYP2D6 este redus și durata de acțiune prelungită datorită deuteriului din structura sa chimică. Acest lucru poate îmbunătăți, de asemenea, tolerabilitatea în comparație cu tetrabenazină (Xenazină), deși datele sunt limitate.

Austedo și Xenazine funcționează în același mod? Care este mecanismul lor de acțiune?

Austedo (deutetrabenazină) și Xenazina (tetrabenazină) sunt ambele medicamente eliberate pe bază de prescripție medicală dintr-o clasă cunoscută sub numele de inhibitori ai transportorului vezicul de monoamine 2 (VMAT2). VMAT2 este o proteină care scade cantitatea de substanțe chimice mesager (numite și neurotransmițători), cum ar fi dopamina, serotonina, norepinefrina și histamina, în celulele nervoase pentru a ajuta la ameliorarea mișcărilor involuntare ale corpului.

Inhibarea conducerii VMAT2. la o epuizare a dopaminei presinaptice și scade cantitatea de dopamină eliberată de nervi. Se crede că aceasta ajută la controlul mișcărilor involuntare ale corpului în condiții precum coreea asociată cu boala Huntington și diskinezia tardivă.

Celulele nervoase comunică între ele prin mesageri chimici (neurotransmițători) care trec de la o celulă la alta. În anumite tulburări de mișcare, scăderea cantității de mesageri chimici din creier, cum ar fi dopamina, poate ajuta la ameliorarea mișcărilor necontrolate din cauza bolii.

Ingrezza (valbenazina) este un alt medicament inhibitor de VMAT2 aprobat pentru tratarea diskineziei tardive.

De ce sunt prescrise Austedo și Xenazine?

Austedo și Austedo XR sunt aprobate pentru a trata coreea (mișcări involuntare ale corpului) asociate cu boala Huntington (coree HD) și Dischinezia tardivă (TD). Xenazina este aprobată pentru tratarea coreei asociate cu boala Huntington, dar nu este aprobată pentru tratarea diskineziei tardive (dar poate fi utilizată în afara etichetei de către unii medici).

Aceste medicamente nu sunt considerate remedii, dar pot ajuta la control mișcările involuntare ale corpului asociate cu aceste afecțiuni.

Corea asociată cu boala Huntington este o tulburare rară, moștenită (genetică) și fatală, care provoacă moartea celulelor nervoase în creier.

Dischinezia tardivă duce la mișcări involuntare, adesea în partea inferioară a feței și a gurii.

Este doza diferită pentru Austedo și Xenazine?

Dozele orale de Austedo sau Xenzină sunt determinate individual pentru fiecare pacient, în funcție de răspunsul clinic. Dozele pentru ambele medicamente sunt inițiate lent și crescute săptămânal în funcție de eficacitate și de cât de bine tolerează pacientul orice reacții adverse. Pacienții pot trece de la Xenazine la Austedo sau Austedo XR sub îndrumarea medicului lor.

Dozarea Austedo

Doza maximă recomandată este de 48 mg pe zi atât pentru Austedo, cât și pentru Austedo XR.

Poate fi necesare ajustări ale dozei la pacienții care metabolizează slab CYP2D6 sau care iau medicamente. care sunt inhibitori puternici ai CYP2D6. La pacienții cărora li se administrează inhibitori puternici ai CYP2D6 sau care sunt metabolizatori lenți ai CYP2D6, doza zilnică totală de Austedo sau Austedo XR nu trebuie să depășească 36 mg.

Doza de xenazină

Xenazina este de obicei administrată ca un tratament oral de 2 până la 3 ori pe zi, în funcție de doză. În prima săptămână, doza dumneavoastră va fi administrată o dată pe zi. Poate fi luat cu sau fără alimente.

Vine sub formă de comprimat de 12,5 și 25 mg. Dozele de 37,5 mg până la 50 mg zilnic trebuie administrate în 3 doze pe zi. Doza unică maximă recomandată este de 25 mg.

Pacienții care necesită doze peste 50 mg pe zi de Xenazină trebuie să fie genotipați pentru CYP2D6, o enzimă hepatică care este responsabilă de descompunerea (metabolismul) Xenazinei în organism. Este posibil ca medicul dumneavoastră să fie nevoie să vă ajusteze doza dacă sunteți un metabolizator slab sau un metabolizator intens al 2D6. Un test de genotip se face de obicei cu un simplu test de sânge.

Doza zilnică de tetrabenazină nu trebuie să depășească 50 mg pe zi, iar doza unică maximă de tetrabenazină nu trebuie să depășească 25 mg la pacienții care iau inhibitori puternici ai CYP2D6 ( de exemplu: paroxetină, fluoxetină, chinidină) sau în metabolizatori săraci.

Cum se compară efectele secundare și avertismentele pentru Austedo și Xenazine?

Austedo și Xenazine au multe dintre aceleași efecte secundare și avertismente. Dacă aveți întrebări despre reacțiile adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră pentru informații suplimentare.

Efecte secundare

Atât Austedo, cât și Xenazina au efecte secundare comune, cum ar fi somnolență, oboseală și probleme de somn (insomnie) .

În studiile Austedo, reacțiile adverse frecvente au fost diferite între pacienții tratați pentru boala Huntington (coree HD) și diskinezie tardivă (TD).

Cele mai frecvente efecte secundare pentru Austedo (8 % sau mai mulți dintre pacienții cu coree HD) au inclus:

La pacienții care au luat Austedo pentru dischinezie tardivă, cele mai frecvente reacții adverse (4% sau mai multe dintre pacienți) au fost:

Cele mai frecvente reacții adverse ale xenazinei (10% sau mai mulți dintre pacienți) includ:

Avertismente

Atât Austedo, cât și Xenazine poartă un Avertisment în cutie pentru o creștere a riscului de depresie și gânduri și comportament suicidar (suiciditate) la pacienții cu boala Huntington. Acesta este un efect secundar foarte grav. NU ar trebui să începeți aceste tratamente dacă sunteți deprimat sau aveți gânduri suicidare. Adresați-vă imediat medicului dumneavoastră dacă aveți simptome de depresie sau gânduri de sinucidere.

Nici Austedo și nici Xenazine nu trebuie utilizate la pacienții:

Avertismente și precauții împărtășite cu Austedo și Xenazina includ:

Alte avertismente și precauții cu Xenazină includ:

Nu se știe dacă Austedo, Austedo XR sau Xenazine sunt sigure și eficiente la copii.

Interacțiuni medicamentoase

Atât Austedo, cât și Xenazina au multe interacțiuni medicamentoase care pot afecta cât de bine funcționează medicamentul sau pot crește efectele secundare ale acestuia. . Spuneți întotdeauna medicului dumneavoastră și farmacistului despre orice medicamente pe care le luați acum și înainte de a începe sau opri orice medicament. Spuneți-le despre toate suplimentele pe bază de rețetă, fără prescripție medicală (OTC), vitamine, plante sau suplimente alimentare pe care le luați.

Nu începeți să luați niciun medicament în timp ce luați oricare dintre aceste medicamente fără a discuta mai întâi cu medicul dumneavoastră.

Interacțiunile medicamentoase semnificative care sunt comune atât pentru Austedo, cât și pentru Xenazină includ:

Aceasta nu este o listă completă de avertismente, reacții adverse sau interacțiuni medicamentoase. Pentru a afla mai multe informații, consultați:

Ce este mai scump: Austedo sau Xenazina?

Tetrabenazina este disponibilă ca opțiune generică, ceea ce face ca acest produs să fie mai accesibil decât Austedo sau Austedo XR dacă plătiți cash.

• Prețul pentru 100 de tablete de tetrabenazină 12,5 mg (Xenazin generic) este de aproximativ 620 USD.
• Costul pentru 100 de comprimate Xenazine 12,5 mg de marcă este de aproximativ 19.000 USD.

Austedo a fost aprobat pentru prima dată în 2017 și o opțiune generică nu este încă disponibilă. Este disponibil numai ca produs de marcă.

Legate: Costurile pentru Austedo, Austedo XR sau Xenazină (mai detaliat)

Dacă aveți o asigurare pentru prescripție medicală, contactați compania de asigurări pentru determinați ce medicamente pot fi acoperite de planul dvs. și coplațile asociate.

Producătorii de produse de marcă pot oferi sprijin financiar sub formă de cupoane de coplă sau programe de asistență pentru pacienți. Contactați producătorul pentru a determina ce niveluri de sprijin financiar este oferit și eligibilitatea dvs.

Aceasta nu este toate informațiile pe care trebuie să le știți despre Austedo sau Austedo XR (deutetrabenazină) sau Xenazine (tetrabenazină) pentru siguranța și eficiența utilizați și nu înlocuiește indicațiile medicului dumneavoastră. Examinați informațiile complete despre produs și discutați aceste informații și orice întrebări pe care le aveți cu medicul dumneavoastră sau alt furnizor de servicii medicale.