Dötetrabenazin ve tetrabenazin arasındaki fark nedir?

Genel Bakış

Deutetrabenazin (Austedo, Austedo XR), kimyasal yapısında döteryum (2H) bileşiğinin ilavesini içerir. Bu ekleme, ilacın etki süresinin uzamasına yardımcı olur ve bazı yan etkilerin iyileşmesine yardımcı olabilir.

Bu ilaçlar için yüksek kaliteli, birebir, randomize klinik çalışmalar eksiktir. Bununla birlikte, deutetrabenazin ve tetrabenazin ile ilgili bir formül incelemesinde yazarlar, kanıtların bu ajanların HD kore tedavisinde benzer etkinliğe sahip olduğunu gösterdiği sonucuna vardı. Başlıca farklılıklar dozlama sıklığı ve maliyetinde bulunurken, bazı veriler deutetrabenazin ile daha iyi tolere edilebileceğini öne sürüyor.

Döteryum, deutetrabenazin'i (Austedo) nasıl etkiler?

Döteryum (2H), karbona güçlü bir şekilde bağlanan, doğal olarak oluşan, toksik olmayan bir hidrojen formudur. Normal hidrojenle karşılaştırıldığında artan bir kütleye sahiptir. Deutetrabenazin (Austedo), kimyasal yapısında, ilacın vücuttaki etkisini uzatmaya yardımcı olan ve tetrabenazin (Xenazin) ile karşılaştırıldığında tolere edilebilirliğini artırmaya yardımcı olabilecek döteryum (2H) içerir.

Yapısal olarak ilaçlar, Austedo'daki döteryum bileşiği dışında oldukça benzer. Rasemik bir karışım olan dötetrabenazin'in moleküler yapısı C19H21D6NO3'tür. Tetrabenazin yapısı C19H27NO3'tür.

Deutetrabenazin (Austedo), esas olarak karbonil redüktaz yoluyla büyük oranda biyolojik olarak ana aktif metabolitleri olan α-HTBZ ve β-HTBZ'ye dönüştürülür ve bunlar daha sonra esas olarak CYP2D6 enzimi tarafından metabolize edilir. . CYP2D6 metabolizması ayrıca her iki ilaç için de klinik olarak anlamlı çok sayıda ilaç etkileşimiyle sonuçlanır.

Austedo'nun aktif metabolitlerinin yarı ömrü 9 ila 11 saat aralığındayken, Xenazine metabolitlerinin yarı ömrü vardır. yaklaşık 5 ila 7 saat kadar sürer.

Kimyasal yapısındaki döteryum nedeniyle Austedo'nun CYP2D6 enzimi tarafından karaciğerdeki metabolizması azalır ve etki süresi uzar. Veriler sınırlı olmasına rağmen bu aynı zamanda tetrabenazin (Xenazin) ile karşılaştırıldığında tolere edilebilirliği de artırabilir.

Austedo ve Xenazine aynı şekilde mi çalışır? Etki mekanizmaları nedir?

Austedo (deutetrabenazin) ve Xenazine (tetrabenazin), vesiküler monoamin taşıyıcı 2 (VMAT2) inhibitörleri olarak bilinen bir sınıftaki reçeteli ilaçlardır. VMAT2, istemsiz vücut hareketlerinin hafifletilmesine yardımcı olmak için sinir hücrelerinde dopamin, serotonin, norepinefrin ve histamin gibi haberci kimyasalların (nörotransmiterler olarak da bilinir) miktarını azaltan bir proteindir.

VMAT2'nin inhibisyonu presinaptik dopaminin tükenmesine neden olur ve sinirlerden salınan dopamin miktarını azaltır. Bunun, Huntington hastalığına bağlı kore ve tardif diskinezi gibi durumlarda istemsiz vücut hareketlerini kontrol etmeye yardımcı olduğu düşünülmektedir.

Sinir hücreleri birbirleriyle, bir hücreden diğerine giden kimyasal haberciler (nörotransmiterler) aracılığıyla konuşur. Bazı hareket bozukluklarında, dopamin gibi beyin kimyasal habercilerinin miktarının azaltılması, hastalığa bağlı kontrolsüz hareketlerin hafifletilmesine yardımcı olabilir.

Ingrezza (valbenazin), tardif diskineziyi tedavi etmek için onaylanmış başka bir VMAT2 inhibitörü ilaçtır.

Austedo ve Xenazine neden reçete ediliyor?

Austedo ve Austedo XR, Huntington hastalığı (HD kore) ve Tardif Diskinezi (TD) ile ilişkili koreyi (istemsiz vücut hareketleri) tedavi etmek için onaylanmıştır. Xenazine, Huntington hastalığına bağlı koreyi tedavi etmek için onaylanmıştır ancak tardif diskineziyi tedavi etmek için onaylanmamıştır (ancak bazı doktorlar tarafından endikasyon dışı kullanılabilir).

Bu ilaçlar tedavi olarak kabul edilmez ancak hastalığın kontrol altına alınmasına yardımcı olabilir. bu durumlarla ilişkili istemsiz vücut hareketleri.

Huntington hastalığına bağlı kore, beyinde sinir hücresi ölümüne neden olan nadir, kalıtsal (genetik) ve ölümcül bir hastalıktır.

Tardif diskinezi, genellikle yüzün alt kısmında ve ağızda olmak üzere istemsiz hareketlere neden olur.

Tardif diskinezi, genellikle yüzün alt kısmında ve ağızda istemsiz hareketlere neden olur.

p>

Austedo ve Xenazine için doz farklı mıdır?

Oral Austedo veya Xenzine dozları, klinik cevaba göre her hasta için ayrı ayrı belirlenir. Her iki ilacın dozları yavaş yavaş başlatılır ve etkililiğe ve hastanın herhangi bir yan etkiyi ne kadar iyi tolere ettiğine bağlı olarak haftalık olarak artırılır. Hastalar doktorlarının talimatı doğrultusunda Xenazine'den Austedo veya Austedo XR'ye geçiş yapabilirler.

Austedo dozu

Hem Austedo hem de Austedo XR için önerilen maksimum doz günde 48 mg'dır.

CYP2D6 metabolizması zayıf olan veya ilaç kullanan hastalarda doz ayarlamaları gerekebilir. Bunlar güçlü CYP2D6 inhibitörleridir. Güçlü CYP2D6 inhibitörleri alan veya CYP2D6'yı zayıf metabolize eden hastalarda, Austedo veya Austedo XR'nin toplam günlük dozu 36 mg'ı geçmemelidir.

Ksenazin dozu

Ksenazin genellikle şu şekilde verilir: Doza bağlı olarak günde 2 ila 3 kez oral tedavi. İlk hafta dozunuz günde bir kez verilecektir. Yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.

12,5 ve 25 mg'lık tabletler halinde gelir. Günlük 37,5 mg ila 50 mg'lık dozlar, günde 3'e bölünmüş dozlar halinde verilmelidir. Önerilen maksimum tek doz 25 mg'dır.

Günde 50 mg'ın üzerinde Xenazine dozuna ihtiyaç duyan hastalar, Xenazin'in vücutta parçalanmasından (metabolizmasından) sorumlu bir karaciğer enzimi olan CYP2D6 için genotiplendirilmelidir. Eğer 2D6'yı zayıf bir metabolize edici veya yoğun bir metabolize edici iseniz doktorunuzun dozunuzu ayarlaması gerekebilir. Genotip testi genellikle basit bir kan testi ile yapılır.

Güçlü CYP2D6 inhibitörleri alan hastalarda tetrabenazin günlük dozu günde 50 mg'ı geçmemeli ve maksimum tek tetrabenazin dozu 25 mg'ı geçmemelidir ( örneğin: paroksetin, fluoksetin, kinidin) veya metabolizması zayıf olanlarda.

Austedo ve Xenazine için yan etkiler ve uyarılar nasıl karşılaştırılır?

Austedo ve Xenazine aynı yan etkilerin ve uyarıların çoğunu paylaşıyor. Yan etkilerle ilgili sorularınız varsa daha fazla bilgi için doktorunuza danışın.

Yan etkiler

Austedo ve Xenazine'in her ikisi de uyuşukluk, yorgunluk ve uyku sorunları (uykusuzluk) gibi ortak yan etkileri paylaşır. .

Austedo çalışmalarında, Huntington hastalığı (HD kore) ve tardif diskinezi (TD) için tedavi edilen hastalar arasında ortak yan etkiler farklıydı.

Austedo için en sık görülen yan etkiler (8) HD koresi olan hastaların %'si veya daha fazlası) şunları içeriyordu:

Geç diskinezi için Austedo alan hastalarda en sık görülen yan etkiler (hastaların %4'ü veya daha fazlası):

En yaygın Xenazine yan etkileri (hastaların %10'u veya daha fazlası) şunları içerir:

Uyarılar

Hem Austedo hem de Xenazine Kutulu Uyarı taşır Huntington hastalığı olan hastalarda depresyon ve intihar düşüncesi ve davranışı (intihar eğilimi) riskinde artış için. Bu çok ciddi bir yan etkidir. Depresyondaysanız veya intihar düşünceniz varsa bu tedavilere BAŞLAMAMALISINIZ. Depresyon belirtileriniz veya intihar düşünceleriniz varsa hemen doktorunuzu arayın.

Ne Austedo ne de Xenazine aşağıdaki hastalarda kullanılmamalıdır:

Uyarılar ve önlemler arasında paylaşılan uyarılar ve önlemler Austedo ve Xenazine şunları içerir:

Xenazine ile ilgili diğer uyarılar ve önlemler şunları içerir:

Austedo, Austedo XR veya Xenazine çocuklarda güvenli ve etkilidir.

İlaç etkileşimleri

Austedo ve Xenazine'in pek çok ilaç etkileşimi vardır, bu da ilacın etkisini etkileyebilir veya yan etkilerini artırabilir. . Şu anda aldığınız ilaçları ve herhangi bir ilaca başlamadan veya durdurmadan önce mutlaka doktorunuza ve eczacınıza bilgi verin. Aldığınız tüm reçeteli, reçetesiz (OTC), vitamin, bitkisel veya diyet takviyelerini onlara anlatın.

Bu ilaçlardan herhangi birini kullanırken öncelikle doktorunuzla konuşmadan herhangi bir ilaca başlamayın.

Hem Austedo hem de Xenazine için ortak olan önemli ilaç etkileşimleri şunları içerir:

Bu, uyarıların, yan etkilerin veya ilaç etkileşimlerinin tam listesi değildir. Daha fazla bilgi edinmek için şurayı inceleyin:

Hangisi daha pahalı: Austedo mu Xenazine mi?

Tetrabenazin jenerik bir seçenek olarak mevcuttur, bu da nakit ödeme yapıyorsanız bu ürünü Austedo veya Austedo XR'den daha uygun fiyatlı hale getirir.

• 100 tablet tetrabenazin 12,5 mg'ın (jenerik Xenazine) maliyeti yaklaşık 620 dolardır.
• 100 tablet Xenazine 12,5 mg markanın maliyeti yaklaşık 19.000 dolardır.

Austedo ilk kez 2017'de onaylandı ve genel bir seçenek henüz mevcut değil. Yalnızca markalı bir ürün olarak mevcuttur.

İlgili: Austedo, Austedo XR veya Xenazine maliyetleri (daha ayrıntılı olarak)

Reçete sigortanız varsa, sigorta şirketinizle iletişime geçerek Planınız kapsamında hangi ilaçların ve ilgili katkı paylarının kapsanabileceğini belirleyin.

Markalı ürünlerin üreticileri katkı payı kuponları veya hasta yardım programları şeklinde mali destek sunabilir. Hangi düzeyde mali desteğin sunulduğunu ve uygunluğunuzu öğrenmek için üreticiyle iletişime geçin.

Güvenli ve etkili Austedo veya Austedo XR (deutetrabenazin) veya Xenazine (tetrabenazin) hakkında bilmeniz gereken tüm bilgiler bu değildir. kullanmayınız ve doktorunuzun talimatının yerine geçmez. Ürün bilgilerinin tamamını inceleyin ve bu bilgileri ve sorularınızı doktorunuzla veya diğer sağlık uzmanınızla görüşün.