Dötetrabenazin ve tetrabenazin arasındaki fark nedir?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
Dötetrabenazin (Austedo, Austedo XR) ile tetrabenazin (Xenazin) arasındaki temel farklar kimyasal yapılarında ve farmakokinetiklerindedir. Austedo bileşiğine döteryum eklenmesi etki süresini uzatır ve Xenazine ile karşılaştırıldığında bazı yan etkileri azaltabilir. Genel olarak ilaçlar, ilaç sınıfı, uyarılar, yan etkiler ve olası ilaç etkileşimleri açısından oldukça benzer, ancak FDA onaylı kullanımları açısından farklılık gösteriyor.

Genel Bakış

  • Deutetrabenazin (Austedo, Austedo XR) ve tetrabenazin (Xenazine), Huntington hastalığı (HD kore) ile ilişkili koreyi (istemsiz vücut hareketleri) tedavi etmek için FDA tarafından onaylanmıştır.
  • Deutetrabenazin aynı zamanda tardif diskineziyi tedavi etmek için de onaylanmıştır.
  • Tetrabenazin, tardif diskinezi için FDA tarafından onaylanmamıştır. Çalışmalar sınırlı olmasına rağmen bu durumu tedavi etmek için endikasyon dışı kullanılmıştır.
  • Deutetrabenazin (Austedo, Austedo XR), kimyasal yapısında döteryum (2H) bileşiğinin ilavesini içerir. Bu ekleme, ilacın etki süresinin uzamasına yardımcı olur ve bazı yan etkilerin iyileşmesine yardımcı olabilir.

    Bu ilaçlar için yüksek kaliteli, birebir, randomize klinik çalışmalar eksiktir. Bununla birlikte, deutetrabenazin ve tetrabenazin ile ilgili bir formül incelemesinde yazarlar, kanıtların bu ajanların HD kore tedavisinde benzer etkinliğe sahip olduğunu gösterdiği sonucuna vardı. Başlıca farklılıklar dozlama sıklığı ve maliyetinde bulunurken, bazı veriler deutetrabenazin ile daha iyi tolere edilebileceğini öne sürüyor.

    Döteryum, deutetrabenazin'i (Austedo) nasıl etkiler?

    Döteryum (2H), karbona güçlü bir şekilde bağlanan, doğal olarak oluşan, toksik olmayan bir hidrojen formudur. Normal hidrojenle karşılaştırıldığında artan bir kütleye sahiptir. Deutetrabenazin (Austedo), kimyasal yapısında, ilacın vücuttaki etkisini uzatmaya yardımcı olan ve tetrabenazin (Xenazin) ile karşılaştırıldığında tolere edilebilirliğini artırmaya yardımcı olabilecek döteryum (2H) içerir.

    Yapısal olarak ilaçlar, Austedo'daki döteryum bileşiği dışında oldukça benzer. Rasemik bir karışım olan dötetrabenazin'in moleküler yapısı C19H21D6NO3'tür. Tetrabenazin yapısı C19H27NO3'tür.

    Deutetrabenazin (Austedo), esas olarak karbonil redüktaz yoluyla büyük oranda biyolojik olarak ana aktif metabolitleri olan α-HTBZ ve β-HTBZ'ye dönüştürülür ve bunlar daha sonra esas olarak CYP2D6 enzimi tarafından metabolize edilir. . CYP2D6 metabolizması ayrıca her iki ilaç için de klinik olarak anlamlı çok sayıda ilaç etkileşimiyle sonuçlanır.

    Austedo'nun aktif metabolitlerinin yarı ömrü 9 ila 11 saat aralığındayken, Xenazine metabolitlerinin yarı ömrü vardır. yaklaşık 5 ila 7 saat kadar sürer.

    Kimyasal yapısındaki döteryum nedeniyle Austedo'nun CYP2D6 enzimi tarafından karaciğerdeki metabolizması azalır ve etki süresi uzar. Veriler sınırlı olmasına rağmen bu aynı zamanda tetrabenazin (Xenazin) ile karşılaştırıldığında tolere edilebilirliği de artırabilir.

    Austedo ve Xenazine aynı şekilde mi çalışır? Etki mekanizmaları nedir?

    Austedo (deutetrabenazin) ve Xenazine (tetrabenazin), vesiküler monoamin taşıyıcı 2 (VMAT2) inhibitörleri olarak bilinen bir sınıftaki reçeteli ilaçlardır. VMAT2, istemsiz vücut hareketlerinin hafifletilmesine yardımcı olmak için sinir hücrelerinde dopamin, serotonin, norepinefrin ve histamin gibi haberci kimyasalların (nörotransmiterler olarak da bilinir) miktarını azaltan bir proteindir.

    VMAT2'nin inhibisyonu presinaptik dopaminin tükenmesine neden olur ve sinirlerden salınan dopamin miktarını azaltır. Bunun, Huntington hastalığına bağlı kore ve tardif diskinezi gibi durumlarda istemsiz vücut hareketlerini kontrol etmeye yardımcı olduğu düşünülmektedir.

    Sinir hücreleri birbirleriyle, bir hücreden diğerine giden kimyasal haberciler (nörotransmiterler) aracılığıyla konuşur. Bazı hareket bozukluklarında, dopamin gibi beyin kimyasal habercilerinin miktarının azaltılması, hastalığa bağlı kontrolsüz hareketlerin hafifletilmesine yardımcı olabilir.

    Ingrezza (valbenazin), tardif diskineziyi tedavi etmek için onaylanmış başka bir VMAT2 inhibitörü ilaçtır.

    Austedo ve Xenazine neden reçete ediliyor?

    Austedo ve Austedo XR, Huntington hastalığı (HD kore) ve Tardif Diskinezi (TD) ile ilişkili koreyi (istemsiz vücut hareketleri) tedavi etmek için onaylanmıştır. Xenazine, Huntington hastalığına bağlı koreyi tedavi etmek için onaylanmıştır ancak tardif diskineziyi tedavi etmek için onaylanmamıştır (ancak bazı doktorlar tarafından endikasyon dışı kullanılabilir).

    Bu ilaçlar tedavi olarak kabul edilmez ancak hastalığın kontrol altına alınmasına yardımcı olabilir. bu durumlarla ilişkili istemsiz vücut hareketleri.

    Huntington hastalığına bağlı kore, beyinde sinir hücresi ölümüne neden olan nadir, kalıtsal (genetik) ve ölümcül bir hastalıktır.

  • Bu istemsiz ve rastgele vücut hareketlerine (kore adı verilir) yol açar. Kore ilk başta genellikle hafiftir ve elleri ve yüz kaslarını etkiler. Bu daha sonra kollarda, bacaklarda ve vücutta daha yoğun sarsıntılı, bükülme veya kıvranma hareketlerine dönüşür.
  • Psikoz, ajitasyon, anksiyete, depresyon ve bilişsel bozukluk gibi psikiyatrik belirtiler de ortaya çıkabilir.
  • Tedavi yaşam kalitesini ve kore, depresyon, anksiyete ve hafıza sorunları semptomlarını iyileştirebilir.
  • Tardif diskinezi, genellikle yüzün alt kısmında ve ağızda olmak üzere istemsiz hareketlere neden olur.

    Tardif diskinezi, genellikle yüzün alt kısmında ve ağızda istemsiz hareketlere neden olur.

    p>

  • Bu hareketler, antipsikotikler veya metoklopramid gibi dopamini bloke eden ilaçlar alan hastalarda ortaya çıkabilir. Bazı kişilerde ilacın kesilmesinden sonra bile kalıcı kalabilir.
  • Bu anormal hareketler arasında dil itme, tekrarlayan çiğneme, çene sallama ve yüz buruşturma yer alır. Eller, ayaklar, bacaklar veya gövde gibi vücudun diğer bölgelerinde de ortaya çıkabilir.
  • Austedo ve Xenazine için doz farklı mıdır?

    Oral Austedo veya Xenzine dozları, klinik cevaba göre her hasta için ayrı ayrı belirlenir. Her iki ilacın dozları yavaş yavaş başlatılır ve etkililiğe ve hastanın herhangi bir yan etkiyi ne kadar iyi tolere ettiğine bağlı olarak haftalık olarak artırılır. Hastalar doktorlarının talimatı doğrultusunda Xenazine'den Austedo veya Austedo XR'ye geçiş yapabilirler.

    Austedo dozu

  • Austedo normalde günde iki kez yemekle birlikte alınır. Önerilen başlangıç ​​dozu günde iki kez 6 mg'dır. Austedo, 6 mg, 9 mg veya 12 mg tabletlik güçlerde mevcuttur.
  • Austedo XR, günde bir kez verilen ve yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilen, oral, uzun süreli salınımlı bir tablet formudur. Austedo XR (uzatılmış salım), 6 mg, 12 mg veya 24 mg'lık tablet olarak gelir.
  • Austedo veya Austedo XR tabletlerini bütün olarak yutun, yutmadan önce tableti ezmeyin, çiğneyin veya kırmayın.
  • Hem Austedo hem de Austedo XR için önerilen maksimum doz günde 48 mg'dır.

    CYP2D6 metabolizması zayıf olan veya ilaç kullanan hastalarda doz ayarlamaları gerekebilir. Bunlar güçlü CYP2D6 inhibitörleridir. Güçlü CYP2D6 inhibitörleri alan veya CYP2D6'yı zayıf metabolize eden hastalarda, Austedo veya Austedo XR'nin toplam günlük dozu 36 mg'ı geçmemelidir.

    Ksenazin dozu

    Ksenazin genellikle şu şekilde verilir: Doza bağlı olarak günde 2 ila 3 kez oral tedavi. İlk hafta dozunuz günde bir kez verilecektir. Yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.

    12,5 ve 25 mg'lık tabletler halinde gelir. Günlük 37,5 mg ila 50 mg'lık dozlar, günde 3'e bölünmüş dozlar halinde verilmelidir. Önerilen maksimum tek doz 25 mg'dır.

    Günde 50 mg'ın üzerinde Xenazine dozuna ihtiyaç duyan hastalar, Xenazin'in vücutta parçalanmasından (metabolizmasından) sorumlu bir karaciğer enzimi olan CYP2D6 için genotiplendirilmelidir. Eğer 2D6'yı zayıf bir metabolize edici veya yoğun bir metabolize edici iseniz doktorunuzun dozunuzu ayarlaması gerekebilir. Genotip testi genellikle basit bir kan testi ile yapılır.

    Güçlü CYP2D6 inhibitörleri alan hastalarda tetrabenazin günlük dozu günde 50 mg'ı geçmemeli ve maksimum tek tetrabenazin dozu 25 mg'ı geçmemelidir ( örneğin: paroksetin, fluoksetin, kinidin) veya metabolizması zayıf olanlarda.

    Austedo ve Xenazine için yan etkiler ve uyarılar nasıl karşılaştırılır?

    Austedo ve Xenazine aynı yan etkilerin ve uyarıların çoğunu paylaşıyor. Yan etkilerle ilgili sorularınız varsa daha fazla bilgi için doktorunuza danışın.

    Yan etkiler

    Austedo ve Xenazine'in her ikisi de uyuşukluk, yorgunluk ve uyku sorunları (uykusuzluk) gibi ortak yan etkileri paylaşır. .

    Austedo çalışmalarında, Huntington hastalığı (HD kore) ve tardif diskinezi (TD) için tedavi edilen hastalar arasında ortak yan etkiler farklıydı.

    Austedo için en sık görülen yan etkiler (8) HD koresi olan hastaların %'si veya daha fazlası) şunları içeriyordu:

  • aşırı uyuşukluk (uyku hali)
  • ishal
  • ağız kuruluğu
  • yorgunluk
  • Geç diskinezi için Austedo alan hastalarda en sık görülen yan etkiler (hastaların %4'ü veya daha fazlası):

  • nazofarenjit (soğuk algınlığı semptomları) )
  • uyku sorunu (uykusuzluk)
  • En yaygın Xenazine yan etkileri (hastaların %10'u veya daha fazlası) şunları içerir:

  • sedasyon (uyku hali veya aşırı uyku hali)
  • yorgunluk
  • uyku sorunu (uykusuzluk)
  • depresyon
  • akatizi (huzursuzluk, hareketsiz oturamama) )
  • anksiyete veya kötüleşen anksiyete
  • mide bulantısı
  • Uyarılar

    Hem Austedo hem de Xenazine Kutulu Uyarı taşır Huntington hastalığı olan hastalarda depresyon ve intihar düşüncesi ve davranışı (intihar eğilimi) riskinde artış için. Bu çok ciddi bir yan etkidir. Depresyondaysanız veya intihar düşünceniz varsa bu tedavilere BAŞLAMAMALISINIZ. Depresyon belirtileriniz veya intihar düşünceleriniz varsa hemen doktorunuzu arayın.

    Ne Austedo ne de Xenazine aşağıdaki hastalarda kullanılmamalıdır:

  • İntihara meyilli veya intihar düşüncesi olan hastalar intihar
  • Tedavi edilmemiş veya yetersiz tedavi edilmiş depresyonla
  • Karaciğer (karaciğer) sorunlarıyla
  • Rezerpin veya monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) almak. Emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
  • VMAT-2 inhibitör sınıfından başka bir ilaç kullanıyorsanız (valbenazin dahil)
  • Uyarılar ve önlemler arasında paylaşılan uyarılar ve önlemler Austedo ve Xenazine şunları içerir:

  • QT Uzaması
  • Nöroleptik Malign Sendrom
  • Doz ayarlaması veya doz ayarlaması gerektirebilecek akatizi, ajitasyon, huzursuzluk ve parkinsonizm riski tedavinin kesilmesi
  • Sedasyon/uyku hali: Hastanın araç veya karmaşık makineleri kullanma becerisini bozabilir
  • Hiperprolaktinemi (yüksek prolaktin düzeyleri)
  • Melanin İçeren Maddelere Bağlanma Dokular
  • Xenazine ile ilgili diğer uyarılar ve önlemler şunları içerir:

  • Hipotansiyel ve ortostatik hipotansiyon
  • Austedo, Austedo XR veya Xenazine çocuklarda güvenli ve etkilidir.

    İlaç etkileşimleri

    Austedo ve Xenazine'in pek çok ilaç etkileşimi vardır, bu da ilacın etkisini etkileyebilir veya yan etkilerini artırabilir. . Şu anda aldığınız ilaçları ve herhangi bir ilaca başlamadan veya durdurmadan önce mutlaka doktorunuza ve eczacınıza bilgi verin. Aldığınız tüm reçeteli, reçetesiz (OTC), vitamin, bitkisel veya diyet takviyelerini onlara anlatın.

    Bu ilaçlardan herhangi birini kullanırken öncelikle doktorunuzla konuşmadan herhangi bir ilaca başlamayın.

    Hem Austedo hem de Xenazine için ortak olan önemli ilaç etkileşimleri şunları içerir:

  • Güçlü CYP2D6 enzim inhibitörleri (ör. paroksetin, fluoksetin, kinidin)
  • Alkol veya diğer sakinleştirici ilaçlar: sedasyonu artırabilir
  • Bu, uyarıların, yan etkilerin veya ilaç etkileşimlerinin tam listesi değildir. Daha fazla bilgi edinmek için şurayı inceleyin:

  • Austedo (daha ayrıntılı olarak)
  • Xenazine (daha ayrıntılı olarak)
  • Hangisi daha pahalı: Austedo mu Xenazine mi?

    Tetrabenazin jenerik bir seçenek olarak mevcuttur, bu da nakit ödeme yapıyorsanız bu ürünü Austedo veya Austedo XR'den daha uygun fiyatlı hale getirir.

    • 100 tablet tetrabenazin 12,5 mg'ın (jenerik Xenazine) maliyeti yaklaşık 620 dolardır.
    • 100 tablet Xenazine 12,5 mg markanın maliyeti yaklaşık 19.000 dolardır.

    Austedo ilk kez 2017'de onaylandı ve genel bir seçenek henüz mevcut değil. Yalnızca markalı bir ürün olarak mevcuttur.

  • Austedo markalı 12 mg'lık 60 tabletin maliyeti 7.465 dolar civarındadır.
  • 12 tabletin 60'ının maliyeti mg Austedo XR 7.465 ABD dolarıdır.
  • İlgili: Austedo, Austedo XR veya Xenazine maliyetleri (daha ayrıntılı olarak)

    Reçete sigortanız varsa, sigorta şirketinizle iletişime geçerek Planınız kapsamında hangi ilaçların ve ilgili katkı paylarının kapsanabileceğini belirleyin.

    Markalı ürünlerin üreticileri katkı payı kuponları veya hasta yardım programları şeklinde mali destek sunabilir. Hangi düzeyde mali desteğin sunulduğunu ve uygunluğunuzu öğrenmek için üreticiyle iletişime geçin.

  • Austedo, Teva Pharmaceuticals (1-800-887-8100) tarafından üretilmektedir.
  • Xenazin Lundbeck (1-888-882-6013) tarafından yapılmıştır
  • Güvenli ve etkili Austedo veya Austedo XR (deutetrabenazin) veya Xenazine (tetrabenazin) hakkında bilmeniz gereken tüm bilgiler bu değildir. kullanmayınız ve doktorunuzun talimatının yerine geçmez. Ürün bilgilerinin tamamını inceleyin ve bu bilgileri ve sorularınızı doktorunuzla veya diğer sağlık uzmanınızla görüşün.

    İlgili tıbbi sorular

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler