¿Qué drogas causan estreñimiento inducido por opioides?

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Cualquier droga clasificada como "opioide" puede causar estreñimiento. Ejemplos de opioides comúnmente recetados que pueden causar este efecto secundario incluyen:

  • hidrocodona (Hysingla ER, Zohydro ER)
  • oxicodona (Oxycontin, Roxicodone)
  • morfina (MS Contin, Kadian)
  • fentanilo (Duragesic, Actiq)
  • metadona
  • codeína
  • tramadol (ConZip, Ultram)

    • ¿Qué tan común es el estreñimiento inducido por opioides?

    Probablemente ya sepas que el uso de opioides va acompañado de muchos efectos secundarios como sedación, náuseas y tolerancia a los medicamentos. A los opioides a veces se les llama narcótico y se usan para diversos grados de dolor moderado a severo.

    Pero lo que quizás no sepas es que uno de los efectos secundarios más comunes y preocupantes de los opioides es Estreñimiento inducido por opioides (OIC). De hecho, entre el 40 % y el 80 % de los pacientes que toman opioides a largo plazo pueden sufrir este efecto secundario.

    Hablar de estreñimiento puede resultar embarazoso, pero puede ser un efecto secundario grave y merece su atención. . El estreñimiento inducido por opioides (OIC) puede ocurrir entre pacientes con dolor crónico no relacionado con el cáncer, como:

  • dolor musculoesquelético como dolor de espalda intenso
  • dolor osteoartrítico de rodilla
  • fibromialgia
  • dolor de cabeza
  • otros dolores articulares degenerativos

    • Si bien muchos efectos secundarios de los opioides, como somnolencia, náuseas y vómitos, y problemas respiratorios la depresión puede disminuir con el tiempo debido al desarrollo de tolerancia, los efectos de estreñimiento de los opioides pueden durar durante todo el período de tratamiento.

    Las pautas establecen que los opioides no deben usarse como tratamiento de primera línea para enfermedades crónicas, no dolor causado por el cáncer, pero el estreñimiento inducido por opioides puede ocurrir rápidamente, en cuestión de días. Esto puede provocar complicaciones más graves, como impactación fecal, fisuras anales, sangrado o prolapso rectal, dolor de estómago, hemorroides o perforación. No es nada de qué reírse y es importante que hable con su médico sobre sus preocupaciones sobre el estreñimiento.

    ¿Cuáles son los síntomas del estreñimiento inducido por opioides?

    Los síntomas frecuentes del estreñimiento inducido por opioides incluyen:

  • dificultad para evacuar heces
  • duras , evacuaciones intestinales secas o poco frecuentes (< 3 por semana)
  • dolor al defecar
  • esfuerzo, evacuación incompleta de las heces
  • hinchazón o distensión del estómago

    • El estreñimiento y las deposiciones poco frecuentes pueden provocar complicaciones más graves. El estreñimiento inducido por opioides debe abordarse o prevenirse para ayudar a evitar problemas como la impactación de las heces o la perforación intestinal. Si recientemente comenzó a tomar un opioide y nota estos síntomas anteriores, comuníquese con su médico para analizar las opciones de tratamiento.

    ¿Qué causa el estreñimiento inducido por opioides?

    Los opioides funcionan bien para el dolor, pero son conocidos por causar efectos secundarios estomacales e intestinales, además de un alto riesgo de tolerancia y adicción. El estreñimiento inducido por opioides (OIC, por sus siglas en inglés) es uno de los efectos secundarios más comunes del uso de opioides y puede comenzar rápidamente y durar mientras el paciente tome el opioide.

    Los opioides se adhieren a receptores especiales, llamados μ ( mu) receptores en el sistema nervioso central para ayudar a bloquear el dolor. Los opioides como la codeína o la hidrocodona se utilizan para el dolor porque bloquean estas señales de dolor en el cerebro. Pero los receptores μ también se encuentran en el intestino, y cuando el opioide se adhiere aquí, puede ralentizar el movimiento intestinal y provocar estreñimiento inducido por los opioides.

    El dolor y las enfermedades crónicas también pueden provocar inmovilidad y ejercicio poco frecuente. , que puede empeorar el estreñimiento.

    Otros factores que contribuyen incluyen:

  • deshidratación; las personas mayores pueden tener más probabilidades de deshidratarse
  • ciertos medicamentos, como los antidepresivos tricíclicos u otros fármacos anticolinérgicos, pueden empeorar el estreñimiento
  • hipercalcemia (niveles elevados de calcio en la sangre)
  • obstrucción intestinal
  • ciertos regímenes de quimioterapia.

    • ¿Cómo trato el estreñimiento inducido por opioides?

    El estreñimiento inducido por opioides (OIC) provoca deposiciones poco frecuentes o incompletas debido a un efecto secundario de los medicamentos opioides.

    Siempre se prefiere la prevención del estreñimiento inducido por opioides a esperar para tratarlo debido a la posibilidad de complicaciones por un estreñimiento no tratado. Por ejemplo, cambiar la dieta, aumentar los líquidos, agregar fibra dietética, ablandadores de heces u otros laxantes (junto con opioides) para ayudar a prevenir el estreñimiento causado por los opioides es una práctica común y aceptada.

    Esto puede ser especialmente importante en personas mayores, personas con movilidad limitada o quienes toman otros medicamentos que también causan estreñimiento (como antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, suplementos de calcio o hierro y antiácidos que contienen aluminio).

    Sin embargo, cuando Si ocurre OIC, los principios básicos del tratamiento de la OIC son similares a los métodos utilizados para manejar la mayoría de los otros efectos secundarios de los opioides:

  • reducir la dosis de opioides (lo que puede no siempre ser posible dependiendo de los niveles de dolor)
  • controle los efectos secundarios con otros medicamentos o cambios en el estilo de vida
  • cambie el opioide por una clase diferente de analgésico que produzca menos estreñimiento.

    • ¿Qué cambios en el estilo de vida ayudan a prevenir el estreñimiento inducido por opioides?

    Es importante abordar el estreñimiento inducido por opioides (OIC, por sus siglas en inglés) con cambios en la dieta y el estilo de vida, incluso si aún se necesitan medicamentos. Cuando sea posible, se prefiere la prevención al tratamiento; sin embargo, es poco probable que los cambios en la dieta y el estilo de vida por sí solos prevengan o traten la OIC. Es mejor iniciar estrategias de prevención de OIC cuando se inicia el opioide.

    Las acciones no farmacológicas que se pueden agregar a la terapia con medicamentos OIC para ayudar a prevenir el estreñimiento cuando se comienza a tomar un opioide incluyen:

  • aumento de la ingesta de líquidos, especialmente agua; beba al menos ocho vasos de 8 onzas de agua al día
  • aumentando la ingesta de fibra soluble en la dieta (pero no si está deshidratado, debilitado o tiene una obstrucción intestinal). Los suplementos de fibra y/o los laxantes formadores de volumen (p. ej., psyllium) requieren una buena hidratación oral; pero la efectividad es generalmente modesta en pacientes con OIC.
  • ejercicio y actividad diarios, cuando sea posible y lo apruebe su médico
  • hábitos oportunos para ir al baño
  • privacidad en el baño.

    • ¿Cómo evito el estreñimiento inducido por opioides?

    Siempre se prefiere la prevención del estreñimiento inducido por opioides (OIC) al tratamiento.

    Ejercicio, fibra agregada en la dieta con alimentos integrales Los cereales, las frutas y las verduras de hoja y muchos líquidos pueden ser útiles, pero es posible que no funcionen para todos. En estos casos, los agentes de primera línea típicos utilizados en OIC (muchos disponibles sin receta) incluyen:

    Senna (Senokot, Senokot-S)

  • Intermitente o El uso diario de un laxante estimulante oral (sen, 2 tabletas antes de acostarse) generalmente administrado con un ablandador de heces como el docusato (100 mg por vía oral dos veces al día), aumenta el movimiento de las heces a través del intestino y ayuda a mantiene las heces más blandas al reducir la absorción de agua fuera de los intestinos.
  • Existen pocos riesgos con el uso a corto plazo. A menudo es la opción de primera línea para la prevención de la OIC cuando se inicia el tratamiento del dolor. Una desventaja es que su eficacia puede disminuir con el tiempo.

    • Bisacodyl (Dulcolax)

  • Un laxante estimulante que también está disponible sin receta.
  • Se puede usar de forma intermitente (cada 2 a 3 días) por vía oral o como supositorio rectal para el estreñimiento, pero puede causar algunos calambres y diarrea explosiva.
  • Los supositorios de bisacodilo generalmente producen una evacuación intestinal en 1 /2 a 1 hora, mientras que las tabletas suelen tardar de 6 a 12 horas.

    • Docusato (Colace)

  • Uso diario de un surfactante común en heces suavizante disponible sin receta (OTC). Como se señaló anteriormente, probablemente sea mejor combinar el docusato con sen (Senokot S) para el tratamiento o la prevención de la OIC en pacientes con heces duras y secas. Usado solo, el docusato a menudo no es efectivo.

    • Catárticos osmóticos

    Catárticos osmóticos como lactulosa (Cholac, Constilac, Enulose, Generlac) o polietilenglicol (MiraLax) aumenta el agua en el intestino y ayuda a mover las heces más rápidamente a través del intestino.

  • El polietilenglicol (MiraLax) no se absorbe en el torrente sanguíneo y puede usarse a largo plazo, si es necesario. Se puede administrar diariamente como preventivo para la OIC (17 gramos o una cucharadita colmada) o se puede usar de forma intermitente (cada 2 o 3 días).
  • La lactulosa se puede administrar en una dosis diaria de 30 mL como preventivo de OIC. Puede provocar gases excesivos, calambres e hinchazón, y es posible que deba evitarse en pacientes que son intolerantes a la lactosa y aquellos que requieren una dieta baja en galactosa.

    • ¿Qué medicamentos recetados están aprobados por la FDA para el estreñimiento inducido por opioides?

    Antagonistas de los receptores opioides periféricos

    Los antagonistas de opioides actúan periféricamente (en el intestino, no en el cerebro) uniéndose a el receptor de opioides y prevenir el efecto de estreñimiento de los narcóticos. A diferencia de los laxantes, los antagonistas de los receptores opioides μ de acción periférica afectan directamente la forma en que los opioides causan estreñimiento; sin embargo, el efecto analgésico del opioide no se bloquea.

    Los regímenes aprobados por la FDA incluyen:

  • metilnaltrexona (Relistor)
  • naloxegol ( Movantik)
  • naldemidina (Symproic)
  • alvimopan (Entereg)
    • Relistor

    Relistor (metilnaltrexona), un derivado de naltrexona, está clasificado como un antagonista de los receptores opioides mu y bloquea los receptores en el intestino que pueden interactuar con los analgésicos y provocar estreñimiento. Sin embargo, Relistor no bloquea los receptores del dolor en el cerebro, por lo que la acción analgésica del medicamento opioide sigue surtiendo efecto y no induce síntomas de abstinencia de opioides.

    Relistor fue aprobado originalmente en 2008 como un inyección subcutánea (debajo de la piel) en varias concentraciones. En 2016, también se aprobaron las tabletas orales de 150 mg.

  • Tanto la inyección como las tabletas están aprobadas para tratar el estreñimiento inducido por opioides en adultos con dolor crónico no relacionado con el cáncer.
  • La inyección de Relistor (pero no las tabletas orales) está aprobada para el estreñimiento inducido por opioides en adultos con enfermedad avanzada.

    • Los efectos secundarios comunes incluyen dolor o distensión abdominal (área del estómago), diarrea, sudoración, escalofríos, gases y náuseas.

    No use Relistor si tiene una obstrucción en el estómago o los intestinos, o está en riesgo debido a una posible perforación (desgarro). El uso de la inyección de Relistor durante más de 4 meses no se ha estudiado en pacientes con enfermedad avanzada.

    Movantik

    En septiembre de 2014, la FDA autorizó Movantik (naloxegol) de AstraZeneca para tratar el estreñimiento inducido por opioides (OIC) en adultos. con dolor duradero (crónico) que no es causado por un cáncer activo. Esto incluye pacientes con dolor crónico relacionado con un cáncer previo o su tratamiento que no requieren un aumento frecuente (por ejemplo, semanal) de la dosis de opioides. Movantik puede ser más eficaz en personas que han estado tomando analgésicos opioides durante al menos 4 semanas.

  • Al igual que Relistor, Movantik es un antagonista de los receptores opioides mu de acción periférica que bloquea los receptores opioides en los intestinos. con poca penetración en el cerebro.
  • En estudios clínicos, 1352 participantes recibieron 12,5 miligramos (mg) o 25 mg de Movantik o un placebo (pastilla de azúcar) una vez al día durante 12 semanas. Los resultados mostraron que entre el 41% y el 44% de los participantes experimentaron un aumento en las deposiciones por semana, en comparación con el 29% de los participantes que recibieron placebo.
  • No tome Movantik si tiene una obstrucción intestinal (obstrucción intestinal) o antecedentes de obstrucción intestinal.

    • Es importante evitar comer pomelo o beber jugo de pomelo durante el tratamiento con Movantik, ya que esto puede aumentar los niveles del medicamento en la sangre, lo que puede empeorar los efectos secundarios. Tome Movantik con el estómago vacío al menos 1 hora antes de la primera comida del día o 2 horas después de la comida.

    Symproic

    En marzo de 2017, la FDA aprobó Symproic (naldemedina) de Shionogi, otro medicamento de administración periférica. Antagonista activo de los receptores opioides mu. Symproic trata la OIC sin reducir los efectos analgésicos del narcótico.

  • Symproic se usa en adultos para tratar el estreñimiento inducido por opioides (OIC) debido al uso de opioides para el dolor crónico no relacionado con el cáncer, o dolor relacionado con un cáncer previo o su tratamiento (que no requieren un aumento frecuente, por ejemplo, semanal, de la dosis de opioides). Aquellos que han recibido opioides durante menos de 4 semanas pueden responder menos a Symproic.
  • Si suspende su analgésico opioide, su médico también suspenderá su uso de Symproic.
  • Symproic Viene en tabletas orales de 0,2 mg y se toma una vez al día. Su farmacéutico o médico debe revisar sus medicamentos, incluidos los de venta libre, para detectar interacciones farmacológicas con CYP450 3A.
  • Las reacciones adversas más comunes (≥2%) son: dolor abdominal, diarrea, náuseas y gastroenteritis.La aprobación de Symproic se basó en los ensayos aleatorios COMPOSE I y II: dos estudios aleatorios de eficacia de 12 semanas y un estudio de seguridad de 52 semanas realizados en pacientes adultos con OIC y dolor crónico no relacionado con el cáncer. Symproic cumplió sus criterios de valoración primarios y secundarios clave tanto en COMPOSE I como en II.

    Entereg

    Entereg (alvimopan) es un antagonista de los receptores opioides mu de acción periférica que se utiliza para ayudar a los pacientes a recuperar la función gastrointestinal (GI) antes después de la resección intestinal. cirugía (cirugía para extirpar una porción de su intestino).

    Entereg solo está aprobado para su uso en pacientes en un hospital inscrito en el programa REMS Entereg Access Support and Education (E.A.S.E), debido al riesgo potencial de ataque cardíaco con uso a largo plazo. NO se usa para tratar el estreñimiento inducido por opioides de forma ambulatoria.

  • Entereg es para uso a corto plazo únicamente después de una cirugía de resección intestinal. Los pacientes no deben recibir más de 15 dosis de Entereg ni usarlo durante más de 7 días.
  • Entereg no debe usarse en pacientes que hayan recibido dosis terapéuticas de opioides durante más de 7 días consecutivos inmediatamente antes de tomarlos. Entereg debido a posibles efectos secundarios como dolor de estómago, náuseas, vómitos y diarrea.
  • Reacción adversa más común (≥1,5%): dispepsia (acidez de estómago).

    • En la etiqueta de Entereg se encuentra un recuadro de advertencia, la advertencia de seguridad más estricta de la FDA. Se produjo una mayor cantidad de ataques cardíacos en personas que tomaron Entereg en comparación con personas que no lo tomaron durante el uso a largo plazo. Se desconoce la causa de los ataques cardíacos. En el uso a corto plazo, como su uso aprobado durante 7 días (15 dosis), no se ha observado un mayor riesgo de ataque cardíaco. Consulte cualquier pregunta o inquietud con su médico.

    Activador del canal de cloruro

    Amitiza

    Amitiza (lubiprostona) fue aprobada por la FDA en abril de 2013. No es un antagonista opioide, sino un laxante osmótico que actúa localmente como activador selectivo del canal de cloruro (CIC-2) para aumentar los líquidos intestinales que ayudan en el paso de las heces.

    El agente activador del canal de cloruro es un agente de acción local que activa los canales de cloruro en el intestino y aumenta Secreción de líquido intestinal que ayuda al paso de las heces. Se utiliza para tratar el estreñimiento crónico, especialmente en pacientes que obtienen poco o ningún beneficio de los laxantes o ablandadores de heces.

    Amitiza está aprobado para:

  • el tratamiento del estreñimiento inducido por opioides. Estreñimiento (OIC) en adultos con dolor crónico que no es causado por un cáncer activo. Esto incluye pacientes con dolor crónico relacionado con un cáncer previo o su tratamiento que no requieren un aumento frecuente (por ejemplo, semanal) de la dosis de opioides.
  • para el estreñimiento crónico idiopático (estreñimiento debido a una causa desconocida y no debido a una enfermedad subyacente o medicación) en adultos
  • para el síndrome del intestino irritable (SII) con predominio de estreñimiento en mujeres de al menos 18 años de edad.

    • Los ensayos clínicos de Amitiza incluyeron investigaciones con opioides como morfina, oxicodona y fentanilo; sin embargo, no se sabe si Amitiza sería eficaz para el estreñimiento debido a los opioides difenilheptano como la metadona. Los estudios han demostrado un efecto significativo para mejorar las deposiciones espontáneas, la consistencia de las heces y reducir el esfuerzo.

    Para la OIC, Amitiza generalmente se toma en cápsulas de 24 microgramos (mcg) dos veces al día por vía oral. Ajustar dosis en caso de insuficiencia hepática. Los efectos secundarios comunes de Amitiza incluyen náuseas, diarrea y dolor de estómago. En algunos pacientes también se ha informado dificultad para respirar u opresión en el pecho dentro de las 2 horas posteriores a la toma del medicamento.

    ¿Qué sugieren las pautas para el estreñimiento inducido por opioides?

    En las pautas de 2019 de la Asociación Americana de Gastroenterología (AGA) para el estreñimiento inducido por opioides, se recomienda encarecidamente el uso de laxantes como agente de primera línea.

  • Para los pacientes con estreñimiento inducido por opioides que no responden a los laxantes, los medicamentos recetados naldemidina (Symproic) y naloxegol (Movantik) tienen una fuerte recomendación de uso, mientras que la metilnaltrexona (Relistor) tiene una recomendación condicional. . Todos estos agentes se recomiendan en lugar de ningún tratamiento.
  • El secretagogo intestinal Amitiza (lubiprostona) fue aprobado por la FDA para OIC en 2013, pero la AGA no hace recomendaciones en la guía debido a una falta de evidencia.
  • No se hacen recomendaciones para el uso del agonista selectivo 5-HT prucaloprida (Motegrity) porque la evidencia disponible es insuficiente para determinar un efecto real. Actualmente, Motegrity no está aprobado por la FDA para OIC, aunque algunos médicos pueden considerar su uso no indicado en la etiqueta.

    • ¿Existen grupos de apoyo para el estreñimiento inducido por opioides (OIC)?

    Con muchos tratamientos nuevos aprobados para el OIC y dado que este molesto efecto secundario es tan común, puede ser útil conectarse con otras personas. con situaciones, inquietudes o preguntas similares.

    Como siempre, se deben seguir las indicaciones médicas de su proveedor de atención médica. Sin embargo, puede considerar unirse a los siguientes grupos para compartir ideas, hacer preguntas y mantenerse al tanto de las últimas investigaciones médicas:

  • Drugs.com - Grupo de apoyo para el estreñimiento inducido por opioides
  • Drugs.com - Grupo de apoyo para el estreñimiento crónico
  • Drugs.com - Noticias e investigaciones médicas sobre el estreñimiento crónico

    • Y si experimenta estreñimiento debido a los opioides para el dolor , asegúrese de hablar con su médico. No se preocupe: no les dará vergüenza hablar con usted sobre la OCI; es una enfermedad común. Además, existe una gran cantidad de opciones para ayudar a prevenir y tratar esta afección común, pero a veces grave.

    Esto no es todo lo que necesita saber sobre el estreñimiento inducido por opioides y su tratamiento, y no reemplaza su instrucciones de los proveedores de atención médica. Consulte con su médico o proveedor de atención médica para obtener más información.

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