Quali farmaci causano la stitichezza indotta dagli oppioidi?

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Qualsiasi farmaco classificato come "oppioide" può causare stitichezza. Esempi di oppioidi comunemente prescritti che possono causare questo effetto collaterale includono:

  • idrocodone (Hysingla ER, Zoidro ER)
  • ossicodone (Oxycontin, Roxicodone)
  • morfina (MS Contin, Kadian)
  • fentanil (Duragesic, Actiq)
  • metadone
  • codeina
  • tramadolo (ConZip, Ultram)
  • Quanto è comune la stitichezza indotta da oppioidi?

    Probabilmente sai già che l'uso di oppioidi è accompagnato da molti effetti collaterali come sedazione, nausea e tolleranza ai farmaci. Un oppioide è talvolta chiamato narcotico e viene utilizzato per vari gradi di dolore da moderato a grave.

    Ma quello che potresti non sapere è che uno degli effetti collaterali più comuni e preoccupanti degli oppioidi è Stipsi indotta da oppioidi (OIC). Infatti, dal 40% all'80% dei pazienti che assumono oppioidi a lungo termine possono soffrire di questo effetto collaterale.

    Parlare di stitichezza può essere imbarazzante, ma può essere un effetto collaterale grave e merita la tua attenzione . La stitichezza indotta da oppioidi (OIC) può verificarsi tra i pazienti con dolore cronico non oncologico, come:

  • dolore muscoloscheletrico come forte mal di schiena
  • dolore osteoartrosico al ginocchio
  • fibromialgia
  • mal di testa
  • altri dolori articolari degenerativi
  • Mentre molti effetti collaterali degli oppioidi come sonnolenza, nausea e vomito e problemi respiratori la depressione può diminuire nel tempo a causa dello sviluppo di tolleranza, gli effetti costipanti degli oppioidi possono durare per tutto il periodo del trattamento.

    Le linee guida affermano che gli oppioidi non dovrebbero essere usati in prima linea come trattamento per pazienti cronici, non- dolore causato dal cancro, ma la stitichezza indotta dagli oppioidi può manifestarsi rapidamente, nel giro di pochi giorni. Ciò può causare complicazioni più gravi, come fecaloma, ragadi anali, sanguinamento o prolasso rettale, mal di stomaco, emorroidi o perforazione. Non c'è niente da ridere ed è importante che parli del problema della stitichezza con il tuo medico.

    Quali sono i sintomi della stitichezza indotta da oppioidi?

    I sintomi frequenti della stitichezza indotta da oppioidi includono:

  • difficoltà a evacuare le feci
  • difficoltà nel passaggio delle feci , movimenti intestinali secchi o poco frequenti (< 3 a settimana)
  • dolore durante i movimenti intestinali
  • tensione, evacuazione incompleta delle feci
  • gonfiore o distensione nello stomaco
  • La stitichezza e i movimenti intestinali poco frequenti possono portare a complicazioni più gravi. La stitichezza indotta da oppioidi deve essere affrontata o prevenuta per evitare problemi quali il bloccaggio delle feci o la perforazione intestinale. Se di recente hai iniziato a prendere un oppioide e noti questi sintomi sopra, contatta il tuo medico per discutere le opzioni di trattamento.

    Quali sono le cause della stitichezza indotta da oppioidi?

    Gli oppioidi funzionano bene contro il dolore, ma sono noti per causare effetti collaterali sullo stomaco e sull'intestino, oltre a un alto rischio di tolleranza e dipendenza. La stitichezza indotta da oppioidi (OIC) è uno degli effetti collaterali più comuni dell'uso di oppioidi e può iniziare rapidamente e durare finché il paziente assume l'oppioide.

    Gli oppioidi si legano a recettori speciali, chiamati μ ( mu) recettori nel sistema nervoso centrale per aiutare a bloccare il dolore. Gli oppioidi come la codeina o l'idrocodone vengono utilizzati per il dolore perché bloccano questi segnali di dolore nel cervello. Ma i recettori μ si trovano anche nell'intestino e, quando l'oppioide si attacca qui, può rallentare il movimento intestinale e portare a stitichezza indotta da oppioidi.

    Il dolore e la malattia cronica possono anche portare all'immobilità e all'esercizio fisico poco frequente. , che può peggiorare la stitichezza.

    Altri fattori che contribuiscono includono:

  • disidratazione; gli anziani possono avere maggiori probabilità di disidratarsi
  • alcuni farmaci, come gli antidepressivi triciclici o altri farmaci anticolinergici, possono peggiorare la stitichezza
  • ipercalcemia (alti livelli di calcio nel sangue)
  • ostruzione intestinale
  • alcuni regimi chemioterapici.
  • Come posso trattare la stitichezza indotta da oppioidi?

    La stitichezza indotta da oppioidi (OIC) provoca movimenti intestinali poco frequenti o incompleti a causa di un effetto collaterale dei farmaci oppioidi.

    La prevenzione della stitichezza indotta da oppioidi è sempre preferibile rispetto all'attesa di trattarla a causa della possibilità di complicazioni derivanti da una stitichezza non affrontata. Ad esempio, cambiare la dieta, aumentare i liquidi, aggiungere fibre alimentari, emollienti delle feci o altri lassativi, insieme agli oppioidi, per aiutare a prevenire la stitichezza da oppioidi è una pratica comune e accettata.

    Ciò può essere particolarmente importante negli anziani, nelle persone con mobilità ridotta o in coloro che assumono altri farmaci che causano anche stitichezza (come antidepressivi triciclici, antistaminici, integratori di calcio o ferro e antiacidi contenenti alluminio).

    Tuttavia, quando L'OIC si verifica, i principi di base del trattamento dell'OIC sono simili ai metodi utilizzati per gestire la maggior parte degli altri effetti collaterali degli oppioidi:

  • abbassare la dose di oppioidi (che potrebbe non essere sempre possibile a seconda dei livelli di dolore)
  • gestire gli effetti collaterali con altri farmaci o cambiamenti nello stile di vita
  • cambiare l'oppioide con una classe diversa di antidolorifici che sia meno costipante.
  • Quali cambiamenti nello stile di vita aiutano a prevenire la stitichezza indotta da oppioidi?

    È importante affrontare la stitichezza indotta da oppioidi (OIC) con cambiamenti nella dieta e nello stile di vita, anche se i farmaci sono ancora necessari. La prevenzione è preferibile al trattamento, quando possibile; tuttavia, è improbabile che i soli cambiamenti nella dieta e nello stile di vita possano prevenire o curare l'OIC. È meglio iniziare strategie di prevenzione dell'OIC quando si inizia l'assunzione di un oppioide.

    Le azioni non farmacologiche che possono essere aggiunte alla terapia farmacologica OIC per aiutare a prevenire la stitichezza quando si inizia un oppioide includono:

  • maggiore assunzione di liquidi, soprattutto acqua; bere almeno otto bicchieri da 8 once di acqua al giorno
  • aumento dell'assunzione di fibre solubili nella dieta (ma non in caso di disidratazione, debilitazione o ostruzione intestinale). Gli integratori di fibre e/o i lassativi che formano massa (p. es., psillio) richiedono una buona idratazione orale; ma l'efficacia è generalmente modesta nei pazienti con OIC.
  • esercizio e attività quotidiana, quando possibile e approvato dal medico
  • abitudini di andare in bagno tempestive
  • privacy del bagno.
  • Come posso prevenire la stitichezza indotta da oppioidi?

    La prevenzione della stitichezza indotta da oppioidi (OIC) è sempre preferita al trattamento.

    Esercizio fisico, aggiunta di fibre nella dieta con cibi integrali cereali, frutta e verdura a foglia e molti liquidi possono essere utili, ma potrebbero non funzionare per tutti. In questi casi, i tipici agenti di prima linea utilizzati nell'OIC (molti disponibili come farmaci da banco) includono:

    Senna (Senokot, Senokot-S)

  • Intermittente o l'uso quotidiano di un lassativo stimolante orale (senna, 2 compresse prima di coricarsi) solitamente somministrato con un emolliente delle feci come il docusato (100 mg per via orale due volte al giorno), aumenta il movimento delle feci attraverso l'intestino e aiuta a mantenere le feci più morbide riducendo l'assorbimento di acqua dall'intestino.
  • Ci sono pochi rischi con l'uso a breve termine. Spesso è la scelta di prima linea per la prevenzione dell’OIC quando si inizia il trattamento del dolore. Uno svantaggio è che la sua efficacia può diminuire nel tempo.
  • Bisacodyl (Dulcolax)

  • Un lassativo stimolante disponibile anche senza prescrizione medica.
  • Può essere usato in modo intermittente (ogni 2 o 3 giorni) per via orale o come supposta rettale per la stitichezza, ma può causare crampi e diarrea esplosiva.
  • Le supposte bisacodiliche di solito producono un movimento intestinale entro 1 /2 a 1 ora, mentre le compresse richiedono solitamente da 6 a 12 ore.
  • Docusate (Colace)

  • Uso quotidiano di un comune tensioattivo fecale ammorbidente disponibile da banco (OTC). Come notato sopra, il docusato è probabilmente meglio combinato con la senna (Senokot S) per il trattamento o la prevenzione dell'OIC in pazienti con feci dure e secche. Usato da solo, il docusato spesso non è efficace.
  • Catari osmotici

    Catari osmotici come il lattulosio (Cholac, Constilac, Enulose, Generlac) o il glicole polietilenico (MiraLax) aumenta l'acqua nell'intestino e aiuta a spostare i movimenti intestinali più rapidamente attraverso l'intestino.

  • Il glicole polietilenico (MiraLax) non viene assorbito nel flusso sanguigno e può essere utilizzato a lungo termine, se necessario. Può essere somministrato quotidianamente come prevenzione per l'OIC - (17 grammi o un cucchiaino abbondante) oppure può essere utilizzato in modo intermittente (ogni 2 o 3 giorni).
  • Il lattulosio può essere somministrato in una dose giornaliera di 30 ml come prevenzione per l'OIC. Può portare a gas in eccesso, crampi e gonfiore e potrebbe essere necessario evitarlo nei pazienti intolleranti al lattosio e in coloro che necessitano di una dieta a basso contenuto di galattosio.
  • Quali farmaci da prescrizione sono approvati dalla FDA per la stitichezza indotta da oppioidi?

    antagonisti periferici dei recettori degli oppioidi

    gli antagonisti degli oppioidi agiscono a livello periferico (nell'intestino, non nel cervello) legandosi a il recettore degli oppioidi e previene l'effetto costipante dei narcotici. A differenza dei lassativi, gli antagonisti dei recettori μ-oppioidi ad azione periferica influenzano direttamente il modo in cui gli oppioidi causano la stitichezza; tuttavia, l'effetto antidolorifico dell'oppioide non viene bloccato.

    I regimi approvati dalla FDA includono:

  • metilnaltrexone (Relistor)
  • naloxegol ( Movantik)
  • naldemidina (Symproic)
  • alvimopan (Entereg)
  • Relistor

    Relistor (metilnaltrexone), un derivato del naltrexone, è classificato come un antagonista dei recettori mu-oppioidi e blocca i recettori nell’intestino che possono interagire con gli antidolorifici e portare a stitichezza. Tuttavia, Relistor non blocca i recettori del dolore nel cervello, quindi l'azione antidolorifica del farmaco oppioide ha comunque effetto e non induce sintomi di astinenza da oppioidi.

    Relistor è stato originariamente approvato nel 2008 come farmaco iniezione sottocutanea (sotto la pelle) in vari dosaggi. Nel 2016 sono state approvate anche le compresse orali da 150 mg.

  • Sia l'iniezione che le compresse sono approvate per il trattamento della stitichezza indotta da oppioidi negli adulti con dolore cronico non oncologico.
  • L'iniezione di Relistor (ma non le compresse orali) è approvata per la stitichezza indotta da oppioidi negli adulti con malattia avanzata.
  • Gli effetti collaterali comuni includono dolore o distensione addominale (zona dello stomaco), diarrea, eccessiva sudorazione, brividi, gas e nausea.

    Non utilizzare Relistor se si ha un blocco allo stomaco o all'intestino, o se si è a rischio di una possibile perforazione (strappo). L'uso dell'iniezione di Relistor per più di 4 mesi non è stato studiato in pazienti con malattia avanzata.

    Movantik

    Nel settembre 2014 la FDA ha autorizzato Movantik (naloxegol) di AstraZeneca per il trattamento della stitichezza indotta da oppioidi (OIC) negli adulti con dolore di lunga durata (cronico) che non è causato da un cancro attivo. Ciò include pazienti con dolore cronico correlato a un precedente cancro o al suo trattamento che non richiedono un aumento frequente (ad esempio settimanale) del dosaggio degli oppioidi. Movantik può essere più efficace nelle persone che assumono antidolorifici oppioidi da almeno 4 settimane.

  • Come Relistor, Movantik è un antagonista dei recettori mu-oppioidi ad azione periferica che blocca i recettori oppioidi nell'intestino con scarsa penetrazione nel cervello.
  • Negli studi clinici, 1.352 partecipanti hanno ricevuto 12,5 milligrammi (mg) o 25 mg di Movantik o un placebo (pillola di zucchero) una volta al giorno per 12 settimane. I risultati hanno mostrato che dal 41% al 44% dei partecipanti ha riscontrato un aumento dei movimenti intestinali a settimana, rispetto al 29% dei partecipanti che hanno ricevuto placebo.
  • Non prenda Movantik se ha un blocco intestinale (ostruzione intestinale) o una storia di blocco intestinale.
  • È importante evitare di mangiare pompelmo o bere succo di pompelmo durante il trattamento con Movantik, poiché ciò può aumentare i livelli del farmaco nel sangue, con conseguente peggioramento degli effetti collaterali. Prendi Movantik a stomaco vuoto almeno 1 ora prima del primo pasto della giornata o 2 ore dopo il pasto.

    Symproic

    Nel marzo del 2017, la FDA ha approvato Symproic (naldemedine) di Shionogi, un altro farmaco periferico antagonista ad azione del recettore mu-oppioide. Symproic tratta l'OIC senza ridurre gli effetti antidolorifici del narcotico.

  • Symproic è usato negli adulti per trattare la stitichezza indotta da oppioidi (OIC) dovuta all'uso di oppioidi per il dolore cronico non oncologico o dolore correlato a un precedente cancro o al suo trattamento (che non richiedono un aumento frequente, ad esempio settimanale, del dosaggio degli oppioidi). Coloro che hanno ricevuto oppioidi per meno di 4 settimane potrebbero essere meno reattivi a Symproic.
  • Se i farmaci antidolorifici oppioidi vengono interrotti, il medico interromperà anche l'uso di Symproic.
  • Symproic si presenta sotto forma di compressa orale da 0,2 mg e viene assunta una volta al giorno. Il farmacista o il medico deve esaminare i medicinali, compresi i farmaci senza prescrizione, per le interazioni farmacologiche CYP450 3A.
  • Le reazioni avverse più comuni (≥2%) sono: dolore addominale, diarrea, nausea e gastroenterite.L'approvazione simproica si è basata sugli studi randomizzati COMPOSE I e II: due studi randomizzati sull'efficacia di 12 settimane e uno studio sulla sicurezza di 52 settimane condotto in pazienti adulti con OIC e dolore cronico non oncologico. Symproic ha raggiunto i suoi endpoint primari e secondari chiave sia nel COMPOSE I che nel II.

    Entereg

    Entereg (alvimopan) è un antagonista del recettore oppioide mu ad azione periferica utilizzato per aiutare i pazienti a ritrovare la funzione gastrointestinale (GI) prima dopo la resezione intestinale intervento chirurgico (intervento chirurgico per rimuovere una parte dell'intestino).

    Entereg è approvato solo per l'uso in pazienti in un ospedale iscritti al programma REMS Entereg Access Support and Education (E.A.S.E), a causa del potenziale rischio di attacco di cuore con l'uso a lungo termine. NON è usato per trattare la stitichezza indotta da oppioidi in regime ambulatoriale.

  • Entereg è destinato all'uso a breve termine solo dopo un intervento chirurgico di resezione intestinale. I pazienti non devono ricevere più di 15 dosi di Entereg o utilizzarlo per più di 7 giorni.
  • Entereg non deve essere utilizzato in pazienti che hanno ricevuto dosi terapeutiche di oppioidi per più di 7 giorni consecutivi immediatamente prima dell'assunzione Entereg a causa di possibili effetti collaterali come mal di stomaco, nausea, vomito e diarrea.
  • Reazione avversa più comune (≥1,5%): dispepsia (bruciore di stomaco).
  • Sull'etichetta di Entereg è presente un Boxed Warning, l'avviso di sicurezza più severo della FDA. Un numero maggiore di attacchi cardiaci si è verificato nelle persone che assumevano Entereg rispetto alle persone che non lo assumevano durante l'uso a lungo termine. La causa degli attacchi di cuore non è nota. Nell'uso a breve termine, come l'uso approvato per 7 giorni (15 dosi), non è stato osservato un aumento del rischio di attacco cardiaco. Discuti eventuali domande o dubbi con il tuo medico.

    Attivatore del canale del cloro

    Amitiza

    Amitiza (lubiprostone) è stato approvato dalla FDA nell'aprile 2013. Non è un antagonista degli oppioidi, ma un lassativo osmotico che funziona localmente come attivatore selettivo dei canali del cloruro (CIC-2) per aumentare i fluidi intestinali che aiutano il passaggio delle feci.

    L'agente attivatore dei canali del cloruro è un agente ad azione locale che attiva i canali del cloruro nell'intestino e aumenta secrezione di fluido intestinale che aiuta il passaggio delle feci. È usato per trattare la stitichezza cronica soprattutto nei pazienti che hanno poco o nessun beneficio dagli emollienti o dai lassativi delle feci.

    Amitiza è approvato per:

  • il trattamento della stitichezza indotta da oppioidi Stipsi (OIC) negli adulti con dolore cronico non causato da cancro attivo. Ciò include pazienti con dolore cronico correlato a un precedente cancro o al suo trattamento che non richiedono un aumento frequente (ad esempio settimanale) del dosaggio degli oppioidi.
  • per costipazione idiopatica cronica (stitichezza dovuta a una causa sconosciuta e non dovuta a un malattia di base o farmaci) negli adulti
  • per la sindrome dell'intestino irritabile (IBS) con costipazione predominante in donne di almeno 18 anni di età.
  • Gli studi clinici di Amitiza includevano ricerche con oppioidi come morfina, ossicodone e fentanil; tuttavia, non è noto se Amitiza sarebbe efficace contro la stitichezza dovuta agli oppioidi difenileptani come il metadone. Gli studi hanno dimostrato un effetto significativo nel migliorare i movimenti intestinali spontanei, la consistenza delle feci e ridurre lo sforzo.

    Per l'OIC, Amitiza viene solitamente assunto sotto forma di capsula da 24 microgrammi (mcg) due volte al giorno per via orale. Adeguare le dosi in caso di insufficienza epatica. Gli effetti collaterali comuni di Amitiza includono nausea, diarrea e mal di stomaco. In alcuni pazienti è stata segnalata anche mancanza di respiro o costrizione toracica entro 2 ore dall'assunzione del farmaco.

    Cosa suggeriscono le linee guida per la stitichezza indotta da oppioidi?

    Nelle linee guida dell'American Gastroenterological Association (AGA) del 2019 per la stitichezza indotta da oppioidi, l'uso di lassativi è fortemente raccomandato come agente di prima linea.

  • Per i pazienti con costipazione indotta da oppioidi che non rispondono ai lassativi, i farmaci da prescrizione naldemidina (Symproic) e naloxegol (Movantik) hanno una forte raccomandazione per l'uso, mentre il metilnaltrexone (Relistor) ha una raccomandazione condizionale . Tutti questi agenti sono raccomandati rispetto a nessun trattamento.
  • Il secretagogo intestinale Amitiza (lubiprostone) è stato approvato dalla FDA per l'OIC nel 2013, ma AGA non fornisce raccomandazioni nelle linee guida a causa di una lacuna di prove.
  • Non vengono fornite raccomandazioni per l'uso dell'agonista selettivo 5-HT prucalopride (Motegrity) perché le prove disponibili sono insufficienti per determinare un effetto reale. Motegrity non è attualmente approvato dalla FDA per l'OIC, anche se alcuni medici potrebbero considerarne l'uso off-label.
  • Esistono gruppi di supporto per la stitichezza indotta da oppioidi (OIC)?

    Con molti nuovi trattamenti approvati per l'OIC e con questo fastidioso effetto collaterale così comune, potrebbe essere utile entrare in contatto con altri con situazioni, preoccupazioni o domande simili.

    Come sempre, è necessario seguire le indicazioni mediche del proprio medico. Tuttavia, potresti prendere in considerazione l'idea di unirti ai seguenti gruppi per condividere idee, porre domande e rimanere aggiornato sulle ultime ricerche mediche:

  • Drugs.com - Gruppo di supporto per la stitichezza indotta da oppioidi
  • Drugs.com - Gruppo di supporto per la stitichezza cronica
  • Drugs.com - Notizie sulla stitichezza cronica e ricerca medica
  • E se soffri di stitichezza a causa degli oppioidi per il dolore , assicurati di parlare con il tuo medico. Non preoccuparti: non è imbarazzante per loro discutere di OIC con te; è una malattia comune. Inoltre, esistono numerose opzioni per aiutare a prevenire e trattare questa condizione comune, ma a volte grave.

    Questo non è tutto ciò che devi sapere sulla stitichezza indotta da oppioidi e sul trattamento e non sostituisce la tua indicazioni degli operatori sanitari. Consulta il tuo medico o operatore sanitario per ulteriori informazioni.

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