Quais medicamentos causam constipação induzida por opióides?

Quão comum é a constipação induzida por opioides?

Você provavelmente já sabe que o uso de opioides é acompanhado por muitos efeitos colaterais, como sedação, náusea e tolerância a medicamentos. Às vezes, um opioide é chamado de narcótico e é usado para vários graus de dor moderada a intensa.

Mas o que você talvez não saiba é que um dos efeitos colaterais mais comuns e preocupantes dos opioides é Constipação induzida por opióides (OIC). Na verdade, 40% a 80% dos pacientes que tomam opióides a longo prazo podem sofrer deste efeito secundário.

Falar sobre obstipação pode ser embaraçoso, mas pode ser um efeito secundário grave e merece a sua atenção. . A constipação induzida por opioides (OIC) pode ocorrer entre pacientes com dor crônica não oncológica, como:

Embora muitos efeitos colaterais dos opioides, como sonolência, náuseas e vômitos e problemas respiratórios a depressão pode diminuir com o tempo devido ao desenvolvimento de tolerância, os efeitos constipantes dos opioides podem durar todo o período de tratamento.

As diretrizes afirmam que os opioides não devem ser usados ​​como primeira linha como tratamento para doenças crônicas, não- dor de câncer, mas a constipação induzida por opióides pode acontecer rapidamente – em questão de dias. Isso pode resultar em complicações mais graves, como impactação fecal, fissuras anais, sangramento retal ou prolapso, dor de estômago, hemorróidas ou perfuração. Não há motivo para rir e é importante que você converse com seu médico sobre preocupações com constipação.

Quais são os sintomas da constipação induzida por opióides?

Os sintomas frequentes da constipação induzida por opióides incluem:

Constipação e evacuações pouco frequentes podem levar a complicações mais graves. A constipação induzida por opioides deve ser tratada ou prevenida para ajudar a evitar problemas como impactação de fezes ou perfuração intestinal. Se você iniciou recentemente um opioide e percebeu os sintomas acima, entre em contato com seu médico para discutir as opções de tratamento.

O que causa a constipação induzida por opioides?

Os opioides funcionam bem para a dor, mas são conhecidos por causar efeitos colaterais estomacais e intestinais, além de um alto risco de tolerância e dependência. A constipação induzida por opioides (OIC) é um dos efeitos colaterais mais comuns do uso de opioides e pode começar rapidamente e durar enquanto o paciente tomar o opioide.

Os opioides se ligam a receptores especiais, chamados μ ( mu) receptores no sistema nervoso central para ajudar a bloquear a dor. Opioides como a codeína ou a hidrocodona são usados ​​para a dor porque bloqueiam esses sinais de dor no cérebro. Mas os receptores μ também são encontrados no intestino e, quando o opioide se fixa aqui, pode retardar o movimento intestinal e levar à constipação induzida por opioides.

A dor e a doença crônica também podem levar à imobilidade e à prática de exercícios pouco frequentes. , que pode piorar a constipação.

Outros fatores que contribuem incluem:

Como tratar a constipação induzida por opioides?

A constipação induzida por opioides (OIC) resulta em evacuações infrequentes ou incompletas devido a um efeito colateral de medicamentos opioides.

A prevenção da constipação induzida por opioides é sempre preferível à espera para tratá-la devido à possibilidade de complicações decorrentes da constipação não tratada. Por exemplo, mudar a dieta, aumentar o consumo de líquidos, adicionar fibra alimentar, amaciadores de fezes ou outros laxantes - juntamente com opioides - para ajudar a prevenir a constipação causada por opioides é uma prática comum e aceita.

Isso pode ser especialmente comum. importante em idosos, pessoas com mobilidade limitada ou que tomam outros medicamentos que também causam constipação (como antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, suplementos de cálcio ou ferro e antiácidos contendo alumínio).

No entanto, quando OIC ocorre, os princípios básicos do tratamento do OIC são semelhantes aos métodos usados ​​para lidar com a maioria dos outros efeitos colaterais dos opioides:

Quais mudanças no estilo de vida ajudam a prevenir a constipação induzida por opioides?

É importante abordar a constipação induzida por opioides (OIC) com mudanças na dieta e no estilo de vida, mesmo que os medicamentos ainda sejam necessários. A prevenção é preferível ao tratamento, quando possível; no entanto, é improvável que as mudanças na dieta e no estilo de vida por si só previnam ou tratem a OIC. É melhor iniciar estratégias de prevenção de AIO quando o opioide é iniciado.

As ações não medicamentosas que podem ser adicionadas à terapia medicamentosa com OIO para ajudar a prevenir a constipação quando um opioide é iniciado incluem:

Como posso prevenir a constipação induzida por opióides?

A prevenção da constipação induzida por opióides (OIC) é sempre preferível ao tratamento.

Exercício, adição de fibra na dieta com alimentos integrais grãos, frutas e vegetais folhosos e muitos líquidos podem ser úteis, mas podem não funcionar para todos. Nestes casos, os agentes de primeira linha típicos usados ​​em OIC (muitos disponíveis sem receita) incluem:

Senna (Senokot, Senokot-S)

Bisacodil (Dulcolax)

Docusate (Colace)

Catárticos osmóticos

Catárticos osmóticos como lactulose (Cholac, Constilac, Enulose, Generlac) ou polietilenoglicol (MiraLax) aumenta a água no intestino e ajuda a evacuar mais rapidamente através do intestino.

Quais medicamentos prescritos são aprovados pela FDA para constipação induzida por opioides?

Antagonistas dos receptores opioides periféricos

Os antagonistas dos opioides atuam perifericamente (no intestino, não no cérebro) ligando-se a o receptor opioide e prevenir o efeito constipante dos narcóticos. Ao contrário dos laxantes, os antagonistas dos receptores μ-opioides de ação periférica afetam diretamente o modo como os opioides causam constipação; no entanto, o efeito analgésico do opioide não é bloqueado.

Os regimes aprovados pela FDA incluem:

Relistor (metilnaltrexona), um derivado da naltrexona, é classificado como um antagonista do receptor mu-opioide e bloqueia receptores no intestino que podem interagir com analgésicos e causar prisão de ventre. No entanto, o Relistor não bloqueia os receptores da dor no cérebro, portanto a ação analgésica do medicamento opioide ainda tem efeito e não induz sintomas de abstinência dos opioides.

O Relistor foi originalmente aprovado em 2008 como um medicamento. injeção subcutânea (sob a pele) em várias dosagens. Em 2016, os comprimidos orais de 150 mg também foram aprovados.

Os efeitos colaterais comuns incluem dor ou distensão abdominal (área do estômago), diarréia, excesso de sudorese, calafrios, gases e náuseas.

Não use Relistor se tiver um bloqueio no estômago ou intestinos, ou se estiver em risco, devido a uma possível perfuração (rasgo). O uso da injeção de Relistor por mais de 4 meses não foi estudado em pacientes com doença avançada.

Em setembro de 2014, o FDA autorizou o Movantik (naloxegol) da AstraZeneca para tratar a constipação induzida por opioides (OIC) em adultos. com dor prolongada (crônica) que não é causada por câncer ativo. Isto inclui pacientes com dor crônica relacionada ao câncer anterior ou ao seu tratamento que não necessitam de aumento frequente (por exemplo, semanal) da dosagem de opioides. Movantik pode ser mais eficaz em pessoas que tomam analgésicos opioides há pelo menos 4 semanas.

É importante evitar comer toranja ou beber suco de toranja durante o tratamento com Movantik, pois isso pode aumentar os níveis do medicamento no sangue, o que pode piorar os efeitos colaterais. Tome Movantik com o estômago vazio pelo menos 1 hora antes da primeira refeição do dia ou 2 horas após a refeição.

Em março de 2017, o FDA aprovou o Symproic (naldemedina) de Shionogi, outro medicamento perifericamente- antagonista ativo do receptor mu-opioide. Symproic trata OIC sem reduzir os efeitos analgésicos do narcótico.

Um aviso em caixa, o aviso de segurança mais rigoroso do FDA, está no rótulo do Entereg. Um número maior de ataques cardíacos ocorreu em pessoas que tomaram Entereg em comparação com pessoas que não o tomaram durante o uso prolongado. A causa dos ataques cardíacos não é conhecida. No uso de curto prazo, como o uso aprovado por 7 dias (15 doses), não foi observado risco aumentado de ataque cardíaco. Discuta quaisquer dúvidas ou preocupações com seu médico.

Ativador de canal de cloreto

Amitiza (lubiprostona) foi aprovado pela FDA em abril de 2013. Não é um antagonista opioide, mas um laxante osmótico que funciona localmente como um ativador seletivo dos canais de cloreto (CIC-2) para aumentar os fluidos intestinais que ajudam na passagem das fezes.

O agente ativador dos canais de cloreto é um agente de ação local que ativa os canais de cloreto no intestino e aumenta secreção de fluido intestinal que ajuda na passagem das fezes. É usado para tratar a constipação crônica, especialmente em pacientes que têm pouco ou nenhum benefício com laxantes ou laxantes.

Amitiza é aprovado para:

Os ensaios clínicos do Amitiza incluíram pesquisas com opioides tais como morfina, oxicodona e fentanil; no entanto, não se sabe se Amitiza seria eficaz para constipação devido a opioides difenilheptano, como a metadona. Estudos demonstraram um efeito significativo na melhoria dos movimentos intestinais espontâneos, na consistência das fezes e na redução do esforço.

Para OIC, Amitiza é geralmente tomado em cápsulas de 24 microgramas (mcg) duas vezes ao dia por via oral. Ajustar as doses na insuficiência hepática. Os efeitos colaterais comuns do Amitiza incluem náusea, diarréia e dor de estômago. Falta de ar ou aperto no peito também foram relatados 2 horas após a ingestão do medicamento em alguns pacientes.

O que as diretrizes sugerem para a constipação induzida por opióides?

Nas diretrizes da American Gastroenterological Association (AGA) de 2019 para a constipação induzida por opióides, o uso de laxantes é fortemente recomendado como agente de primeira linha.

Existem grupos de apoio para constipação induzida por opióides (OIC)?

Com muitos novos tratamentos aprovados para OIC, e com esse efeito colateral incômodo sendo tão comum, pode ser útil entrar em contato com outras pessoas com situações, preocupações ou perguntas semelhantes.

Como sempre, as orientações médicas do seu médico devem ser seguidas. No entanto, você pode considerar ingressar nos seguintes grupos para compartilhar ideias, fazer perguntas e ficar por dentro das pesquisas médicas mais recentes:

E se você estiver tendo prisão de ventre devido a opioides para dor , não deixe de conversar com seu médico. Não se preocupe – não é constrangedor para eles discutirem o OIC com você; é uma doença comum. Além disso, há uma variedade de opções para ajudar a prevenir e tratar essa condição comum, mas às vezes grave.

Isso não é tudo que você precisa saber sobre a constipação induzida por opióides e o tratamento e não substitui sua orientações dos profissionais de saúde. Consulte seu médico ou profissional de saúde para obter mais informações.