Ce medicamente provoacă constipație indusă de opioide?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
Orice medicament care este clasificat drept „opioid” poate provoca constipație. Exemple de opioide prescrise în mod obișnuit care pot provoca acest efect secundar includ:

  • hidrocodonă (Hysingla ER, Zohydro ER)
  • oxicodonă (Oxycontin, Roxicodone)
  • morfină (MS Contin, Kadian)
  • fentanil (Duragesic, Actiq)
  • metadonă
  • codeină
  • tramadol (ConZip, Ultram)
  • Cât de frecventă este constipația indusă de opioide?

    Probabil știți deja că consumul de opioide este însoțit de multe efecte secundare, cum ar fi sedarea, greața și toleranța la medicamente. Un opioid este uneori numit narcotic și este folosit pentru diferite grade de durere moderată până la severă.

    Dar ceea ce poate nu știți este că unul dintre cele mai frecvente și supărătoare efecte secundare ale opioidelor este Constipație indusă de opioide (OIC). De fapt, 40% până la 80% dintre pacienții care iau opioide pe termen lung pot suferi de acest efect secundar.

    Vorbirea despre constipație poate fi jenant, dar poate fi un efect secundar grav și merită atenția dvs. . Constipația indusă de opiacee (OIC) poate apărea la pacienții cu durere cronică non-canceroasă, cum ar fi:

  • dureri musculo-scheletale, cum ar fi dureri severe de spate
  • dureri osteoartritice de genunchi
  • fibromialgie
  • dureri de cap
  • alte dureri degenerative articulare
  • În timp ce multe efecte secundare ale opioidelor, cum ar fi somnolență, greață și vărsături și căile respiratorii depresia poate scădea în timp datorită dezvoltării toleranței, efectele constipatoare ale opioidelor pot dura pe toată durata tratamentului.

    Orientările afirmă că opioidele nu ar trebui să fie utilizate de primă linie ca tratament pentru tratamentul cronic, non durere de cancer, dar constipația indusă de opioide se poate întâmpla rapid -- în câteva zile. Acest lucru poate duce la complicații mai grave, cum ar fi impactul fecal, fisuri anale, sângerare rectală sau prolaps, dureri de stomac, hemoroizi sau perforații. Nu este nimic de râs și este important să discutați cu medicul dumneavoastră problemele legate de constipație.

    Care sunt simptomele constipației induse de opiacee?

    Simptomele frecvente ale constipației induse de opioide includ:

  • dificultatea de a evacua scaunele
  • dur , mișcări intestinale uscate sau rare (< 3 pe săptămână)
  • durere în timpul mișcării intestinale
  • efortare, evacuare incompletă a scaunului
  • balonare sau distensie în stomac
  • Constipația și mișcările intestinale rare pot duce la complicații mai grave. Constipația indusă de opioide ar trebui abordată sau prevenită pentru a evita probleme precum impactul scaunului sau perforația intestinului. Dacă ați început recent un opioid și observați aceste simptome de mai sus, contactați medicul pentru a discuta despre opțiunile de tratament.

    Ce cauzează constipația indusă de opioide?

    Opioidele funcționează bine pentru durere, dar sunt cunoscuți pentru că provoacă reacții adverse la stomac și intestin, pe lângă un risc ridicat de toleranță și dependență. Constipația indusă de opioide (OIC) este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale consumului de opioide și poate începe rapid și poate dura atâta timp cât pacientul ia opioidul.

    Opioidele se atașează de receptori speciali, numiți μ ( mu) receptori din sistemul nervos central pentru a ajuta la blocarea durerii. Opioidele precum codeina sau hidrocodona sunt folosite pentru durere, deoarece blochează aceste semnale de durere în creier. Dar receptorii μ se găsesc și în intestin și, atunci când opioidul se atașează aici, poate încetini mișcarea intestinală și poate duce la constipație indusă de opioide.

    Durerea și bolile cronice pot duce, de asemenea, la imobilitate și exerciții fizice rare. , care poate agrava constipația.

    Alți factori care contribuie includ:

  • deshidratarea; vârstnicii pot avea mai multe șanse să se deshidrateze
  • anumite medicamente, cum ar fi antidepresivele triciclice sau alte medicamente anticolinergice, pot agrava constipația
  • hipercalcemia (niveluri ridicate de calciu în sânge)
  • obstrucția intestinală
  • anumite regimuri de chimioterapie.
  • Cum tratez constipația indusă de opioide?

    Constipația indusă de opioide (OIC) are ca rezultat mișcările intestinale rare sau incomplete din cauza unui efect secundar al medicamentelor opioide.

    Prevenirea constipației induse de opioide este întotdeauna preferată față de așteptarea tratamentului, din cauza posibilității de apariție a complicațiilor de la constipația neabordată. De exemplu, schimbarea dietei, creșterea lichidelor, adăugarea de fibre alimentare, balsamuri pentru scaun sau alte laxative -- împreună cu opioide -- pentru a ajuta la prevenirea constipației cauzate de opioide este o practică comună și acceptată.

    Acest lucru poate fi mai ales. important la persoanele în vârstă, la cei cu mobilitate redusă sau la cei care iau alte medicamente care provoacă și constipație (cum ar fi antidepresive triciclice, antihistaminice, suplimente de calciu sau fier și antiacide care conțin aluminiu).

    Cu toate acestea, când OIC apare, principiile de bază ale tratării OIC sunt similare cu metodele utilizate pentru a trata majoritatea celorlalte reacții adverse opioide:

  • scădeți doza de opioid (ceea ce poate să nu fie întotdeauna posibil în funcție de nivelul durerii)
  • gestionați efectele secundare cu alte medicamente sau modificări ale stilului de viață
  • schimbați opioidul într-o clasă diferită de medicamente pentru durere, care este mai puțin constipatoare.
  • Ce modificări ale stilului de viață ajută la prevenirea constipației induse de opioide?

    Este important să abordați constipația indusă de opioide (OIC) cu modificări ale dietei și ale stilului de viață, chiar dacă sunt încă necesare medicamente. Se preferă prevenirea față de tratament, atunci când este posibil; cu toate acestea, este puțin probabil ca doar schimbările dietetice și ale stilului de viață să prevină sau să trateze OIC. Cel mai bine este să începeți strategiile de prevenire a OIC atunci când opioidul este inițiat.

    Acțiunile nemedicamentoase care pot fi adăugate la terapia medicamentoasă OIC pentru a ajuta la prevenirea constipației atunci când se începe un opioid includ:

  • aport crescut de lichide, în special apă; bea cel puțin opt pahare de 8 uncii de apă pe zi
  • aport crescut de fibre solubile din dietă (dar nu dacă este deshidratat, debilitat sau o obstrucție intestinală). Suplimentele de fibre și/sau laxativele care formează vrac (de exemplu, psyllium) necesită o bună hidratare orală; dar eficacitatea este în general modestă la pacienții cu OIC.
  • exerciții și activități zilnice, atunci când sunt capabili și sunt aprobate de medicul dumneavoastră
  • obiceiuri de toaletă în timp util
  • intimitatea băii.
  • Cum pot preveni constipația indusă de opiacee?

    Prevenirea constipației induse de opiacee (OIC) este întotdeauna preferată în detrimentul tratamentului.

    Mișcare, fibre adăugate în dieta cu întreg cerealele, fructele și legumele cu frunze și multe lichide pot fi de ajutor, dar s-ar putea să nu funcționeze pentru toată lumea. În aceste cazuri, agenții tipici de primă linie utilizați în OIC (mulți disponibili fără prescripție medicală) includ:

    Senna (Senokot, Senokot-S)

  • Intermitent sau utilizarea zilnică a unui laxativ stimulant oral (sennă, 2 comprimate la culcare) administrat de obicei împreună cu un balsam pentru scaun precum docusat (100 mg oral de două ori pe zi), mărește mișcarea scaunului prin intestin și ajută la menține scaunul mai moale prin reducerea absorbției de apă din intestine.
  • Există puține riscuri cu utilizarea pe termen scurt. Este adesea alegerea de primă linie pentru prevenirea OIC atunci când se începe tratamentul durerii. Un dezavantaj este că eficacitatea sa poate scădea în timp.
  • Bisacodyl (Dulcolax)

  • Un laxativ stimulant care este disponibil și fără prescripție medicală.
  • Poate fi utilizat intermitent (la fiecare 2 până la 3 zile) pe cale orală sau ca supozitor rectal pentru constipație, dar poate provoca unele crampe și diaree explozivă.
  • Supozitoarele bisacodil produc de obicei o mișcare intestinală în decurs de 1 /2 până la 1 oră, în timp ce tabletele durează de obicei 6 până la 12 ore.
  • Docusate (Colace)

  • Utilizarea zilnică a unui scaun tensioactiv comun. balsame disponibil fără rețetă (OTC). După cum sa menționat mai sus, docusate este probabil cel mai bine combinat cu senna (Senokot S) pentru tratamentul sau prevenirea OIC la pacienții cu scaune dure și uscate. Folosit singur, docusatul este adesea ineficient.
  • Catartice osmotice

    Catartice osmotice precum lactuloza (Cholac, Constilac, Enulose, Generlac) sau polietilenglicol (MiraLax) crește apa din intestin și ajută la deplasarea mai rapidă a intestinului prin intestin.

  • Polietilenglicolul (MiraLax) nu este absorbit în fluxul sanguin și poate fi utilizat pe termen mai lung, dacă este necesar. Poate fi administrat zilnic ca prevenție pentru OIC - (17 grame sau o linguriță grămadă) sau poate fi utilizat intermitent (la fiecare 2 sau 3 zile).
  • Lactuloza poate fi administrată în doză zilnică de 30 mL ca preventiv pentru OIC. Poate duce la gaze excesive, crampe și balonare și poate fi necesar să fie evitată la pacienții care au intoleranță la lactoză și la cei care necesită o dietă săracă în galactoză.
  • Ce medicamente eliberate pe bază de rețetă sunt aprobate de FDA pentru constipația indusă de opioide?

    Antagoniştii periferici ai receptorilor opioizi

    Antagoniştii opioizi acționează periferic (în intestin, nu în creier) legându-se de receptorul opioid și previne efectul constipator al narcoticelor. Spre deosebire de laxative, antagoniștii receptorilor μ-opioizi care acționează periferic afectează direct modul în care opioidele provoacă constipație; cu toate acestea, efectul de calmare a durerii al opioidului nu este blocat.

    Regimurile aprobate de FDA includ:

  • metilnaltrexonă (Relistor)
  • naloxegol ( Movantik)
  • naldemidină (Symproic)
  • alvimopan (Entereg)
  • Relistor

    Relistor (metilnaltrexonă), un derivat a naltrexonei, este clasificat ca un antagonist al receptorilor mu-opioizi și blochează receptorii din intestin care pot interacționa cu medicamentele pentru durere și pot duce la constipație. Cu toate acestea, Relistor nu blochează receptorii de durere din creier, astfel încât acțiunea de calmare a durerii a medicamentului opioid are în continuare efect și nu induce simptome de sevraj la opioide.

    Relistor a fost aprobat inițial în 2008 ca un injecție subcutanată (sub piele) în diferite concentrații. În 2016, au fost aprobate și comprimatele orale de 150 mg.

  • Atât comprimatele injectabile, cât și comprimatele sunt aprobate pentru a trata constipația indusă de opioide la adulții cu durere cronică non-canceroasă.
  • Injecția cu Relistor (dar nu comprimatele orale) este aprobată pentru constipația indusă de opioide la adulții cu boală avansată.
  • Reacțiile adverse frecvente includ durere sau distensie abdominală (zona stomacului), diaree, transpirații, frisoane, gaze și greață.

    Nu utilizați Relistor dacă aveți un blocaj în stomac sau intestine sau sunteți în pericol din cauza unei posibile perforații (lacrimă). Utilizarea injecției Relistor mai mult de 4 luni nu a fost studiată la pacienții cu boală avansată.

    Movantik

    În septembrie 2014, FDA a aprobat Movantik (naloxegol) de la AstraZeneca pentru a trata constipația indusă de opioide (OIC) la adulți cu durere de lungă durată (cronică) care nu este cauzată de cancerul activ. Aceasta include pacienții cu dureri cronice legate de cancerul anterior sau de tratamentul acestuia, care nu necesită o creștere frecventă (de exemplu, săptămânală) a dozei de opioide. Movantik poate fi mai eficient la persoanele care au luat medicamente pentru durere opioide de cel puțin 4 săptămâni.

  • Ca Relistor, Movantik este un antagonist al receptorilor mu-opioizi cu acțiune periferică care blochează receptorii opioizi din intestine. cu o penetrare redusă în creier.
  • În studiile clinice, 1.352 de participanți au primit 12,5 miligrame (mg) sau 25 mg de Movantik sau un placebo (pilula de zahăr) o dată pe zi, timp de 12 săptămâni. Rezultatele au arătat că 41% până la 44% dintre participanți au experimentat o creștere a mișcărilor intestinale pe săptămână, comparativ cu 29% dintre participanții care au primit placebo.
  • Nu luați Movantik dacă aveți un blocaj intestinal (obstrucție intestinală) sau antecedente de blocaj intestinal.
  • Este important să evitați consumul de grepfrut sau suc de grapefruit în timpul tratamentului cu Movantik, deoarece acest lucru poate crește concentrațiile medicamentului în sânge, ceea ce poate agrava efectele secundare. Luați Movantik pe stomacul gol cu ​​cel puțin 1 oră înainte de prima masă a zilei sau 2 ore după masă.

    Symproic

    În martie 2017, FDA a aprobat Shionogi's Symproic (naldemedină), un alt medicament periferic. antagonist activ al receptorilor mu-opioizi. Symproic tratează OIC fără a reduce efectele de calmare a durerii ale narcoticului.

  • Symproic este utilizat la adulți pentru a trata constipația indusă de opioide (OIC) din cauza utilizării opioidelor pentru durerea cronică non-canceroasă sau durere legată de cancerul anterior sau de tratamentul acestuia (care nu necesită o creștere frecventă - de exemplu, săptămânală - a dozei de opioide). Cei care au primit opioide timp de mai puțin de 4 săptămâni pot fi mai puțin sensibili la Symproic.
  • Dacă tratamentul cu opioide este întrerupt, medicul dumneavoastră va opri, de asemenea, utilizarea Symproic.
  • Symproic. vine sub formă de comprimat oral de 0,2 mg și se ia o dată pe zi. Farmacistul sau medicul dumneavoastră ar trebui să vă revizuiască medicamentele, inclusiv medicamentele fără prescripție medicală, pentru interacțiunile medicamentoase cu CYP450 3A.
  • Cele mai frecvente reacții adverse (≥2%) sunt: ​​dureri abdominale, diaree, greață și gastroenterită.
  • Aprobarea symproic s-a bazat pe studiile randomizate COMPOSE I și II: două studii de eficacitate randomizate de 12 săptămâni și un studiu de siguranță de 52 de săptămâni efectuat la pacienți adulți cu OIC și durere cronică non-canceroasă. Symproic și-a îndeplinit obiectivele primare și secundare cheie atât în ​​COMPOSE I cât și II.

    Entereg

    Entereg (alvimopan) este un antagonist al receptorilor mu opioizi cu acțiune periferică, utilizat pentru a ajuta pacienții să-și recapete funcția gastrointestinală (GI) mai devreme după rezecția intestinală. intervenție chirurgicală (operație pentru îndepărtarea unei porțiuni din intestin).

    Entereg este aprobat doar pentru utilizare la pacienții dintr-un spital înscris în programul REMS Entereg Access Support and Education (E.A.S.E), din cauza riscului potențial de atac de cord cu utilizare pe termen lung. NU este utilizat pentru a trata constipația indusă de opioide în regim ambulatoriu.

  • Entereg este destinat utilizării pe termen scurt numai după operația de rezecție intestinală. Pacienții nu trebuie să primească mai mult de 15 doze de Entereg sau să-l folosească mai mult de 7 zile.
  • Entereg nu trebuie utilizat la pacienții care au primit doze terapeutice de opioide mai mult de 7 zile consecutive imediat înainte de a lua Entereg din cauza posibilelor efecte secundare, cum ar fi dureri de stomac, greață, vărsături și diaree.
  • Cea mai frecventă reacție adversă (≥1,5%): dispepsie (arsuri la stomac).
  • Un avertisment în cutie, cel mai strict avertisment de siguranță al FDA, se află pe eticheta Entereg. Un număr mai mare de atacuri de cord a avut loc la persoanele care au luat Entereg, comparativ cu persoanele care nu l-au luat în timpul utilizării pe termen lung. Cauza atacurilor de cord nu este cunoscută. În cazul utilizării pe termen scurt, cum ar fi utilizarea sa aprobată timp de 7 zile (15 doze), nu a fost observat un risc crescut de atac de cord. Discutați orice întrebări sau nelămuriri cu medicul dumneavoastră.

    Activatorul canalului de clor

    Amitiza

    Amitiza (lubiprostona) a fost aprobat de FDA în aprilie 2013. Nu este un antagonist opioid, ci un laxativ osmotic care funcționează local ca un activator selectiv al canalului de clor (CIC-2) pentru a crește fluidele intestinale care ajută la evacuarea scaunului.

    Agentul activator al canalului de clor este un agent cu acțiune locală care activează canalele de clor în intestin și crește secreția de lichid intestinal care ajută la evacuarea scaunului. Este utilizat pentru a trata constipația cronică, în special la pacienții care beneficiază puțin sau nu beneficiază de balsamurile de scaun sau laxativele.

    Amitiza este aprobat pentru:

  • tratamentul indus de opioide. Constipație (OIC) la adulții cu durere cronică care nu este cauzată de cancerul activ. Aceasta include pacienții cu dureri cronice legate de cancerul anterior sau de tratamentul acestuia care nu necesită o creștere frecventă (de exemplu, săptămânală) a dozei de opioide.
  • pentru constipație cronică idiopatică (constipație din cauza unei cauze necunoscute și nu din cauza unei boala de bază sau medicamentele) la adulți
  • pentru sindromul colonului iritabil (IBS) cu predominanță de constipație la femeile cu vârsta de cel puțin 18 ani.
  • Trielurile clinice Amitiza au inclus cercetări cu opioide cum ar fi morfina, oxicodonă şi fentanil; cu toate acestea, nu se știe dacă Amitiza ar fi eficientă pentru constipația datorată opioidelor difenilheptan, cum ar fi metadona. Studiile au arătat un efect semnificativ de îmbunătățire a mișcărilor intestinale spontane, consistența scaunului și de reducere a efortului.

    Pentru OIC, Amitiza este de obicei administrată sub formă de capsulă de 24 micrograme (mcg) de două ori pe zi, pe cale orală. Ajustați dozele în insuficiență hepatică. Reacțiile adverse frecvente ale Amitiza includ greață, diaree și dureri de stomac. S-au raportat, de asemenea, dificultăți de respirație sau senzație de apăsare în piept în decurs de 2 ore de la administrarea medicamentului la unii pacienți.

    Ce sugerează ghidurile pentru constipația indusă de opioide?

    În ghidurile Asociației Americane de Gastroenterologie (AGA) din 2019 pentru constipația indusă de opioide, utilizarea laxativelor este recomandată cu tărie ca agent de primă linie.

  • Pentru pacienții cu constipație indusă de opioizi care nu răspund la laxative, medicamentele prescrise naldemidină (Symproic) și naloxegol (Movantik) au o recomandare puternică de utilizare, metilnaltrexona (Relistor) având o recomandare condiționată. . Toți acești agenți sunt recomandați fără nici un tratament.
  • Secretagogul intestinal Amitiza (lubiprostona) a fost aprobat de FDA pentru OIC în 2013, dar AGA nu face recomandări în ghid din cauza lipsei de dovezi.
  • Nu se fac recomandări pentru utilizarea agonistului selectiv 5-HT prucalopridă (Motegrity), deoarece dovezile disponibile sunt insuficiente pentru a determina un efect adevărat. Motegrity nu este în prezent aprobat de FDA pentru OIC, chiar dacă unii clinicieni pot considera utilizarea lui off-label.
  • Există grupuri de sprijin pentru constipația indusă de opioide (OIC)?

    Cu multe tratamente noi aprobate pentru OIC și acest efect secundar deranjant fiind atât de comun, poate fi util să ne conectăm cu alții cu situații, preocupări sau întrebări similare.

    Ca întotdeauna, instrucțiunile medicale ale furnizorului dvs. de asistență medicală trebuie urmate. Cu toate acestea, vă recomandăm să vă alăturați următoarelor grupuri pentru a împărtăși idei, a pune întrebări și a rămâne la curent cu cele mai recente cercetări medicale:

  • Drugs.com - Grup de sprijin pentru constipația indusă de opioide
  • Drugs.com - Grupul de sprijin pentru constipația cronică
  • Drugs.com - Știri și cercetări medicale privind constipația cronică
  • Și dacă aveți constipație din cauza opioidelor pentru durere , asigurați-vă că discutați cu medicul dumneavoastră. Nu-ți face griji -- nu este jenant pentru ei să discute despre OIC cu tine; este o boală comună. În plus, există o mulțime de opțiuni pentru a ajuta la prevenirea și tratarea acestei afecțiuni comune, dar uneori grave.

    Acesta nu este tot ce trebuie să știți despre constipația indusă de opioide și despre tratament și nu vă înlocuiește. indicații pentru furnizorii de servicii medicale. Consultați-vă medicul sau furnizorul de servicii medicale pentru informații suplimentare.

    Întrebări medicale conexe

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare