Какие препараты вызывают запор, вызванный опиоидами?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
Любой препарат, классифицируемый как «опиоид», может вызвать запор. Примеры часто назначаемых опиоидов, которые могут вызывать этот побочный эффект, включают:

  • гидрокодон (Hysingla ER, Zohigh ER)
  • оксикодон (оксиконтин, роксикодон)
  • морфин (MS Contin, Kadian)
  • фентанил (Duragesic, Actiq)
  • метадон
  • кодеин
  • трамадол (ConZip, Ultram)
  • Насколько распространен запор, вызванный опиоидами?

    Вы, вероятно, уже знаете, что употребление опиоидов сопровождается множеством побочных эффектов, таких как седативный эффект, тошнота и толерантность к лекарствам. Опиоиды иногда называют наркотиками, и их применяют при боли различной степени от умеренной до сильной.

    Но чего вы, возможно, не знаете, так это того, что одним из наиболее распространенных и тревожных побочных эффектов опиоидов является Запор, вызванный опиоидами (ОИК). Фактически, от 40% до 80% пациентов, принимающих опиоиды в течение длительного времени, могут страдать от этого побочного эффекта.

    Разговоры о запорах могут вызывать неловкость, но это может быть серьезным побочным эффектом и заслуживает вашего внимания. . Запор, вызванный опиоидами (ОИК), может возникать у пациентов с хронической нераковой болью, такой как:

  • скелетно-мышечная боль, например сильная боль в спине
  • боль в коленях при остеоартрите
  • фибромиалгия
  • головная боль
  • другие дегенеративные боли в суставах
  • Хотя многие побочные эффекты опиоидов, такие как сонливость, тошнота и рвота, респираторные депрессия может со временем уменьшиться из-за развития толерантности, запорное действие опиоидов может сохраняться на протяжении всего периода лечения.

    В рекомендациях говорится, что опиоиды не следует использовать в качестве терапии первой линии при хронических, неинфекционных заболеваниях. раковая боль, но запор, вызванный опиоидами, может произойти быстро — в течение нескольких дней. Это может привести к более серьезным осложнениям, таким как фекальный завал, анальные трещины, ректальное кровотечение или выпадение, боль в животе, геморрой или перфорация. Здесь не над чем смеяться, и важно, чтобы вы рассказали своему врачу о запорах.

    Каковы симптомы запора, вызванного опиоидами?

    Частые симптомы запора, вызванного опиоидами, включают:

  • затруднение стула
  • трудный стул , сухой или нечастый (< 3 в неделю) стул.
  • боль при дефекации.
  • напряжение, неполная эвакуация стула.
  • вздутие или вздутие живота
  • Запор и редкое испражнение могут привести к более серьезным осложнениям. Запор, вызванный опиоидами, следует лечить или предотвращать, чтобы избежать таких проблем, как задержка стула или перфорация кишечника. Если вы недавно начали принимать опиоиды и заметили вышеперечисленные симптомы, обратитесь к врачу, чтобы обсудить варианты лечения.

    Что вызывает запор, вызванный опиоидами?

    Опиоиды хорошо снимают боль, но известны тем, что вызывают побочные эффекты со стороны желудка и кишечника, а также высокий риск развития толерантности и зависимости. Запор, вызванный опиоидами (ОИК), является одним из наиболее распространенных побочных эффектов употребления опиоидов. Он может начаться быстро и длиться до тех пор, пока пациент принимает опиоид.

    Опиоиды прикрепляются к специальным рецепторам, называемым μ ( mu) рецепторы в центральной нервной системе, помогающие блокировать боль. Опиоиды, такие как кодеин или гидрокодон, используются при боли, поскольку они блокируют эти болевые сигналы в мозге. Но рецепторы μ также обнаруживаются в кишечнике, и когда опиоид прикрепляется сюда, он может замедлить дефекацию и привести к опиоидным запорам.

    Боль и хронические заболевания также могут привести к обездвиженности и нечастым физическим упражнениям. , что может усугубить запор.

    Другие способствующие факторы включают:

  • обезвоживание; у пожилых людей вероятность обезвоживания выше.
  • некоторые лекарства, такие как трициклические антидепрессанты или другие антихолинергические препараты, могут усугубить запор.
  • гиперкальциемия (высокий уровень кальция в крови)
  • непроходимость кишечника
  • определенные схемы химиотерапии.
  • Как лечить запор, вызванный опиоидами?

    Запор, вызванный опиоидами (ОИК), приводит к нечастым или неполным дефекациям из-за побочного эффекта опиоидных препаратов.

    Профилактика запора, вызванного опиоидами, всегда предпочтительнее, чем откладывание лечения, из-за возможности осложнений из-за неустраненного запора. Например, изменение диеты, увеличение количества жидкости, добавление пищевых волокон, размягчителей стула или других слабительных средств (наряду с опиоидами) для предотвращения запоров, вызванных опиоидами, является распространенной и общепринятой практикой.

    Это может быть особенно важно. важно для пожилых людей, людей с ограниченной подвижностью или тех, кто принимает другие лекарства, которые также вызывают запор (например, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, добавки кальция или железа и алюминийсодержащие антациды).

    Однако, когда ОИК действительно встречается, основные принципы лечения ОИК аналогичны методам, используемым для лечения большинства других побочных эффектов опиоидов:

  • снижение дозы опиоидов (что не всегда возможно в зависимости от уровня боли)
  • управляйте побочными эффектами с помощью других лекарств или изменения образа жизни.
  • замените опиоид на другой класс обезболивающих, вызывающих меньше запоров.
  • Какие изменения образа жизни помогают предотвратить запор, вызванный опиоидами?

    Важно бороться с запором, вызванным опиоидами (ОИК), с помощью изменений в питании и образе жизни, даже если лекарства все еще необходимы. Профилактика, если это возможно, предпочтительнее лечения; однако маловероятно, что одни только изменения в питании и образе жизни смогут предотвратить или вылечить ОИК. Стратегию профилактики ОИК лучше всего начинать сразу после начала приема опиоидов.

    Немедикаментозные действия, которые можно добавить к медикаментозной терапии ОИК, чтобы помочь предотвратить запор при начале приема опиоидов, включают:

  • повышенное потребление жидкости, особенно воды; выпивайте не менее восьми стаканов воды по 8 унций в день.
  • увеличьте потребление пищевых растворимых волокон (но не в случае обезвоживания, ослабления или непроходимости кишечника). Добавки с клетчаткой и/или слабительные средства, увеличивающие объем (например, псиллиум), требуют хорошей гидратации полости рта; но эффективность у пациентов с ОИК, как правило, умеренная.
  • ежедневные физические упражнения и активность, если это возможно и одобрено вашим врачом.
  • своевременное посещение туалета.
  • уединение в ванной комнате.< /ли>

    Как предотвратить запор, вызванный опиоидами?

    Профилактика запоров, вызванных опиоидами (ОИК), всегда предпочтительнее лечения.

    Упражнения, добавление клетчатки в рацион с цельными продуктами зерновые, фрукты и листовые овощи, а также большое количество жидкости могут быть полезны, но могут подойти не всем. В этих случаях типичные препараты первой линии, используемые при ОИК (многие из них доступны без рецепта), включают:

    Сенну (Сенокот, Сенокот-С)

  • Интермиттирующий или ежедневное применение стимулирующего слабительного перорального (сенна, 2 таблетки перед сном), обычно принимаемого вместе с размягчителем стула, например докузатом (100 мг перорально два раза в день), увеличивает продвижение стула через кишечник и помогает делает стул более мягким за счет уменьшения всасывания воды из кишечника.
  • При кратковременном применении существует небольшой риск. Это часто является выбором первой линии для профилактики ОИК, когда начинается лечение боли. Одним из недостатков является то, что его эффективность может со временем снижаться.
  • Бисакодил (Дульколакс)

  • Стимулирующее слабительное, которое также можно приобрести без рецепта.
  • Его можно применять периодически (каждые 2–3 дня) перорально или в виде ректальных суппозиториев при запорах, но это может вызвать спазмы и взрывную диарею.
  • Суппозитории с бисакодилом обычно вызывают дефекацию в течение 1 года. /2–1 час, тогда как прием таблеток обычно занимает от 6 до 12 часов.
  • Докузат (Colace)

  • Ежедневное употребление обычного поверхностно-активного стула смягчитель продается без рецепта (OTC). Как отмечалось выше, докузат, вероятно, лучше всего сочетать с сеной (Сенокот С) для лечения или профилактики ОИК у пациентов с твердым и сухим стулом. Используемый сам по себе докузат часто неэффективен.
  • Осмотические слабительные средства

    Осмотические слабительные средства, такие как лактулоза (Cholac, Constilac, Enulose, Generlac) или полиэтиленгликоль (MiraLax). увеличивают количество воды в кишечнике и способствуют более быстрому продвижению кишечника по кишечнику.

  • Полиэтиленгликоль (MiraLax) не всасывается в кровоток и при необходимости может использоваться в течение длительного времени. Ее можно давать ежедневно в качестве профилактики ОИК - (17 граммов или одна чайная ложка с горкой) или периодически (каждые 2 или 3 дня).
  • Лактулозу можно давать в суточной дозе 30 г. мл в качестве профилактики ОИК. Это может привести к чрезмерному газообразованию, спазмам и вздутию живота, и его, возможно, следует избегать пациентам с непереносимостью лактозы и тем, кому требуется диета с низким содержанием галактозы.
  • Какие отпускаемые по рецепту лекарства одобрены FDA для лечения запоров, вызванных опиоидами?

    Антагонисты периферических опиоидных рецепторов

    Антагонисты опиоидов действуют на периферии (в кишечнике, а не в мозге), связываясь с опиоидный рецептор и предотвращают запорный эффект наркотиков. В отличие от слабительных средств, антагонисты мю-опиоидных рецепторов периферического действия напрямую влияют на то, как опиоиды вызывают запор; однако обезболивающий эффект опиоида не блокируется.

    Схемы лечения, одобренные FDA, включают:

  • метилналтрексон (Релистор)
  • налоксегол ( Мовантик)
  • нальдемидин (Симпроик)
  • алвимопан (Энтерег)
  • Релистор

    Релистор (метилналтрексон), производное Налтрексон классифицируется как антагонист мю-опиоидных рецепторов и блокирует рецепторы в кишечнике, которые могут взаимодействовать с обезболивающими и приводить к запорам. Однако Релистор не блокирует болевые рецепторы в головном мозге, поэтому обезболивающее действие опиоидного препарата все еще действует и не вызывает синдрома отмены опиоидов.

    Релистор был первоначально одобрен в 2008 году в качестве препарата. подкожные (под кожу) инъекции различной дозировки. В 2016 году были также одобрены пероральные таблетки по 150 мг.

  • И инъекции, и таблетки одобрены для лечения запоров, вызванных опиоидами, у взрослых с хронической нераковой болью.
  • Инъекции Релистора (но не пероральные таблетки) одобрены для лечения запоров, вызванных опиоидами, у взрослых на поздних стадиях заболевания.
  • Общие побочные эффекты включают боль или вздутие живота (в области желудка), диарею, чрезмерную потливость, озноб, газы и тошнота.

    Не используйте Relistor, если у вас есть закупорка желудка или кишечника или вы находитесь в группе риска из-за возможной перфорации (разрыва). Использование инъекций Релистора в течение более 4 месяцев не изучалось у пациентов с поздними стадиями заболевания.

    Movantik

    В сентябре 2014 года FDA разрешило Movantik (налоксегол) компании AstraZeneca для лечения запоров, вызванных опиоидами (OIC) у взрослых. с длительной (хронической) болью, не вызванной активным раком. Сюда входят пациенты с хронической болью, связанной с перенесенным раком или его лечением, которым не требуется частое (например, еженедельное) повышение дозы опиоидов. Мовантик может быть более эффективен у людей, которые принимают опиоидные обезболивающие в течение как минимум 4 недель.

  • Как и Релистор, Мовантик является антагонистом мю-опиоидных рецепторов периферического действия, который блокирует опиоидные рецепторы в кишечнике. с небольшим проникновением в мозг.
  • В клинических исследованиях 1352 участника получали 12,5 миллиграмм (мг) или 25 мг Мовантика или плацебо (сахарная таблетка) один раз в день в течение 12 недель. Результаты показали, что у 41–44 % участников отмечалось увеличение частоты испражнений в неделю по сравнению с 29 % участников, получавших плацебо.
  • Не принимайте Мовантик, если у вас есть непроходимость кишечника (кишечная непроходимость) или непроходимость кишечника в анамнезе.
  • Важно избегать употребления грейпфрутов и питья грейпфрутового сока во время лечения Мовантиком, так как это может повысить уровень препарата в крови, что может усугубить побочные эффекты. Принимайте Мовантик натощак по крайней мере за 1 час до первого приема пищи или через 2 часа после еды.

    Симпроик

    В марте 2017 года FDA одобрило Симпроик (налдемедин) компании Shionogi, еще один препарат для периферического применения. Действующий антагонист мю-опиоидных рецепторов. Симпроик лечит ОИК, не уменьшая обезболивающее действие наркотика.

  • Симпроик используется у взрослых для лечения запоров, вызванных опиоидами (ОИК), вызванных употреблением опиоидов при хронической нераковой боли, или боль, связанная с предшествующим раком или его лечением (которые не требуют частого, например еженедельного, повышения дозы опиоидов). Те, кто принимал опиоиды менее 4 недель, могут быть менее чувствительны к Симпроику.
  • Если прием опиоидных обезболивающих препаратов прекращен, ваш врач также прекратит использование Симпроика.
  • Симпроик выпускается в виде пероральной таблетки по 0,2 мг, которую принимают один раз в день. Ваш фармацевт или врач должен проверить ваши лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, на предмет взаимодействия с лекарствами CYP450 3A.
  • Наиболее распространенными побочными реакциями (≥2%) являются: боль в животе, диарея, тошнота и гастроэнтерит.
  • Наиболее распространенными побочными реакциями (≥2%) являются: боль в животе, диарея, тошнота и гастроэнтерит.
  • Одобрение Symproic было основано на рандомизированных исследованиях COMPOSE I и II: двух 12-недельных рандомизированных исследованиях эффективности и одном 52-недельном исследовании безопасности, проведенном у взрослых пациентов с ОИК и хронической нераковой болью. Симпроик достиг своих первичных и ключевых вторичных конечных точек как в COMPOSE I, так и в II.

    Энтерег

    Энтерег (алвимопан) представляет собой антагонист мю-опиоидных рецепторов периферического действия, используемый для того, чтобы помочь пациентам восстановить функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в более ранние сроки после резекции кишечника. хирургическое вмешательство (операция по удалению части кишечника).

    Entereg одобрен для использования только у пациентов в больнице, участвующих в программе REMS поддержки и обучения Entereg (E.A.S.E) из-за потенциального риска сердечный приступ при длительном применении. Он НЕ используется для лечения запоров, вызванных опиоидами, в амбулаторных условиях.

  • Энтерег предназначен только для кратковременного применения после операции по резекции кишечника. Пациенты не должны получать более 15 доз Энтерега или применять его дольше 7 дней.
  • Энтерег не следует применять пациентам, которые получали терапевтические дозы опиоидов более 7 дней подряд непосредственно перед приемом. Entereg из-за возможных побочных эффектов, таких как боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
  • Наиболее частая побочная реакция (≥1,5%): диспепсия (изжога).
  • Предупреждение в штучной упаковке, самое строгое предупреждение FDA о безопасности, находится на этикетке Entereg. У людей, принимавших Энтерег, произошло большее количество сердечных приступов, чем у людей, не принимавших его при длительном применении. Причина сердечных приступов неизвестна. При краткосрочном применении, например, при одобренном применении в течение 7 дней (15 доз), повышенного риска сердечного приступа не наблюдалось. Обсудите любые вопросы или опасения со своим врачом.

    Активатор хлоридных каналов

    Амитиза

    Амитиза (любипростон) была одобрена FDA в апреле 2013 года. Это не опиоидный антагонист, а осмотическое слабительное, которое действует локально как селективный активатор хлоридных каналов (CIC-2), увеличивая объем кишечной жидкости, способствующей прохождению стула.

    Активатор хлоридных каналов — это агент местного действия, который активирует хлоридные каналы в кишечнике и увеличивает секреция кишечной жидкости, которая способствует прохождению стула. Он используется для лечения хронических запоров, особенно у пациентов, которым не помогают или не помогают размягчители стула или слабительные средства.

    Амитиза одобрена для:

  • лечения опиоид-индуцированных заболеваний. Запор (ОИК) у взрослых с хронической болью, не вызванной активным раком. Сюда входят пациенты с хронической болью, связанной с предшествующим раком или его лечением, которым не требуется частое (например, еженедельное) повышение дозы опиоидов.
  • для хронического идиопатического запора (запор, вызванный неизвестной причиной, а не вызванный основное заболевание или прием лекарств) у взрослых
  • при синдроме раздраженного кишечника с преобладанием запоров (СРК) у женщин в возрасте от 18 лет.
  • Клинические исследования Амитизы включали исследования с опиоиды, такие как морфин, оксикодон и фентанил; однако неизвестно, будет ли Амитиза эффективна при запорах, вызванных дифенилгептановыми опиоидами, такими как метадон. Исследования показали значительный эффект в улучшении спонтанных испражнений, консистенции стула и уменьшении напряжения.

    При ОИК Амитиза обычно принимается в виде капсулы по 24 микрограмма (мкг) два раза в день перорально. Корректировать дозы при нарушениях функции печени. Общие побочные эффекты Амитизы включают тошноту, диарею и боль в животе. У некоторых пациентов в течение 2 часов после приема препарата также сообщалось об одышке или стеснении в груди.

    Что рекомендуют рекомендации в отношении запоров, вызванных опиоидами?

    В рекомендациях Американской гастроэнтерологической ассоциации (AGA) 2019 года по лечению запоров, вызванных опиоидами, в качестве средства первой линии настоятельно рекомендуется использование слабительных средств.

  • Для пациентов с запором, вызванным опиоидами, которые не реагируют на слабительные средства, настоятельно рекомендуется применять рецептурные препараты нальдемидин (Симпроик) и налоксегол (Мовантик), а метилналтрексон (Релистор) — условную рекомендацию. . Все эти агенты рекомендуются вместо отсутствия лечения.
  • Стимулятор кишечной секреции Амитиза (любипростон) был одобрен FDA для применения в ОИК в 2013 году, но AGA не дает никаких рекомендаций в руководстве из-за отсутствия доказательств.
  • >
  • Рекомендаций по использованию селективного агониста 5-HT прукалоприда (Мотегрити) не дано, поскольку имеющихся данных недостаточно для определения истинного эффекта. Motegrity в настоящее время не одобрен FDA для применения в ОИК, хотя некоторые врачи могут рассматривать его использование не по назначению.
  • Существуют ли какие-либо группы поддержки при запорах, вызванных опиоидами (ОИК)?

    Поскольку для лечения ОИК одобрено множество новых методов лечения, а этот надоедливый побочный эффект настолько распространен, может быть полезно связаться с другими людьми с похожими ситуациями, проблемами или вопросами.

    Как всегда, следует следовать медицинским указаниям вашего лечащего врача. Однако вы можете присоединиться к следующим группам, чтобы делиться идеями, задавать вопросы и быть в курсе последних медицинских исследований:

  • Drugs.com — Группа поддержки запоров, вызванных опиоидами
  • Drugs.com — Группа поддержки хронических запоров.
  • Drugs.com — Новости и медицинские исследования хронических запоров.
  • И если вы испытываете запор из-за опиоидов для снятия боли , обязательно поговорите со своим врачом. Не волнуйтесь, им не стыдно обсуждать с вами ОИК; это обычная болезнь. Кроме того, существует множество вариантов предотвращения и лечения этого распространенного, но иногда серьезного состояния.

    Это не все, что вам нужно знать о запоре, вызванном опиоидами, и его лечении, и оно не заменяет ваш курс лечения. направления медицинских работников. Для получения дополнительной информации обратитесь к своему врачу или поставщику медицинских услуг.

    Сопутствующие медицинские вопросы

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова