Які препарати викликають запор, спричинений прийомом опіоїдів?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
Будь-який препарат, класифікований як «опіоїд», може викликати запор. Приклади часто призначених опіоїдів, які можуть викликати цей побічний ефект, включають:

  • гідрокодон (Hysingla ER, Zohydro ER)
  • оксикодон (Oxycontin, Roxicodone)
  • морфін (MS Contin, Kadian)
  • фентаніл (Duragesic, Actiq)
  • метадон
  • кодеїн
  • трамадол (ConZip, Ultram)
  • Наскільки поширеним є запор, спричинений опіоїдами?

    Ви, мабуть, уже знаєте, що вживання опіоїдів супроводжується багатьма побічними ефектами, такими як седація, нудота та переносимість ліків. Опіоїди іноді називають наркотиками, і їх використовують для різного ступеня болю від помірного до сильного.

    Але ви можете не знати, що одним із найпоширеніших і тривожних побічних ефектів опіоїдів є Запор, спричинений опіоїдами (OIC). Насправді від 40% до 80% пацієнтів, які приймають опіоїди протягом тривалого часу, можуть страждати від цього побічного ефекту.

    Говорити про запор може бути незручно, але це може бути серйозним побічним ефектом і заслуговує вашої уваги . Запор, спричинений опіоїдами, може виникнути у пацієнтів із хронічним неонкологічним болем, наприклад:

  • м’язово-скелетний біль, наприклад сильний біль у спині;
  • остеоартритний біль у колінах.
  • фіброміалгія
  • головний біль
  • інший дегенеративний біль у суглобах
  • Хоча багато побічних ефектів опіоїдів, таких як сонливість, нудота та блювота, а також респіраторні депресія може з часом зменшуватися завдяки розвитку толерантності, запорна дія опіоїдів може тривати протягом усього періоду лікування.

    Рекомендації стверджують, що опіоїди не слід використовувати першою лінією для лікування хронічних, не- біль від раку, але запор, спричинений опіоїдами, може виникнути швидко – протягом кількох днів. Це може призвести до більш серйозних ускладнень, таких як забиття калу, анальні тріщини, ректальна кровотеча або пролапс, біль у шлунку, геморой або перфорація. Немає з чого сміятися, і важливо повідомити лікаря про запор.

    Які симптоми запору, спричиненого вживанням опіоїдів?

    Часті симптоми запору, спричиненого вживанням опіоїдів, включають:

  • утруднене випорожнення;
  • твердий стілець , сухе або рідкісне (< 3 на тиждень) випорожнення
  • біль під час випорожнення
  • напруження, неповне випорожнення
  • здуття живота або розтягнення живота
  • Запор і рідкісне випорожнення можуть призвести до більш серйозних ускладнень. Запор, викликаний опіоїдами, слід вирішувати або запобігати йому, щоб уникнути таких проблем, як застій калу або перфорація кишечника. Якщо ви нещодавно почали приймати опіоїди та помітили ці симптоми, зверніться до свого лікаря, щоб обговорити варіанти лікування.

    Що викликає запори, спричинені опіоїдами?

    Опіоїди добре знімають біль, але, як відомо, спричиняють побічні ефекти з боку шлунка та кишечника, а також високий ризик розвитку толерантності та залежності. Запор, спричинений опіоїдами, є одним із найпоширеніших побічних ефектів вживання опіоїдів. Він може початися швидко й тривати доти, доки пацієнт приймає опіоїди.

    Опіоїди приєднуються до спеціальних рецепторів, які називаються μ ( mu) рецептори в центральній нервовій системі, щоб допомогти блокувати біль. Опіоїди, такі як кодеїн або гідрокодон, використовуються для зняття болю, оскільки вони блокують больові сигнали в мозку. Але μ-рецептори також знаходяться в кишечнику, і коли опіоїд приєднується до нього, це може уповільнити рух кишечника та спричинити запор, спричинений опіоїдами.

    Біль і хронічні захворювання також можуть призвести до нерухомості та рідкісних фізичних вправ , що може посилити запор.

    Інші сприяючі фактори включають:

  • зневоднення; у людей похилого віку може бути більша ймовірність зневоднення
  • деякі ліки, як-от трициклічні антидепресанти чи інші антихолінергічні препарати, можуть погіршити запор
  • гіперкальціємія (високий рівень кальцію в крові)
  • кишкова непрохідність
  • певні схеми хіміотерапії.
  • Як лікувати запор, спричинений опіоїдами?

    Запор, спричинений опіоїдами (OIC), призводить до рідкого або неповного випорожнення через побічну дію опіоїдних препаратів.

    Профілактиці запору, спричиненого вживанням опіоїдів, завжди краще, ніж чекати його лікування через можливість ускладнень від невирішеного запору. Наприклад, зміна дієти, збільшення споживання рідини, додавання харчових волокон, пом’якшувачів стільця чи інших проносних засобів разом із опіоїдами для запобігання запору від опіоїдів є загальноприйнятою практикою.

    Це може бути особливо важливо для людей похилого віку, людей з обмеженою рухливістю або тих, хто приймає інші препарати, які також викликають запор (такі як трициклічні антидепресанти, антигістамінні препарати, добавки кальцію або заліза та антациди, що містять алюміній).

    Однак, коли OIC справді виникає, основні принципи лікування OIC подібні до методів, які використовуються для лікування більшості інших побічних ефектів опіоїдів:

  • зменшити дозу опіоїду (що не завжди можливо, залежно від рівня болю)
  • усунути побічний ефект(и) за допомогою інших ліків або змінити спосіб життя
  • змінити опіоїд на інший клас знеболюючих препаратів, який менш викликає запор.
  • Які зміни способу життя допомагають запобігти запору, спричиненому вживанням опіоїдів?

    Важливо вирішувати проблему запору, спричиненого вживанням опіоїдів (ЗЗП), змінюючи дієту та спосіб життя, навіть якщо все ще потрібні ліки. Профілактиці краще, ніж лікуванню, коли це можливо; однак малоймовірно, що лише зміна дієти та способу життя запобіжить або вилікує OIC. Найкраще розпочинати стратегії профілактики ОІК на початку прийому опіоїдів.

    Немедикаментозні дії, які можна додати до медикаментозної терапії ОІК, щоб запобігти запорам на початку прийому опіоїдів, включають:

  • збільшене споживання рідини, особливо води; випивайте принаймні вісім склянок води по 8 унцій щодня
  • збільште споживання харчових розчинних волокон (але не в разі зневоднення, виснаження або кишкової непрохідності). Добавки клітковини та/або проносні засоби, що утворюють об’єм (наприклад, подорожник) вимагають хорошої гідратації ротової порожнини; але ефективність, як правило, помірна у пацієнтів з ОІК.
  • щоденні фізичні вправи та активність, коли це можливо та схвалено вашим лікарем
  • своєчасне відвідування туалету
  • приватність ванної кімнати.
  • Як запобігти запору, спричиненому вживанням опіоїдів?

    Профілактиці запору, спричиненого вживанням опіоїдів, завжди надають перевагу над лікуванням.

    Вправа, додавання клітковини в раціон із цільним зернові, фрукти та листові овочі, а також велика кількість рідини можуть бути корисними, але можуть працювати не для всіх. У цих випадках типові препарати першого ряду, які використовуються в OIC (багато доступних без рецепта), включають:

    Сенну (Senokot, Senokot-S)

  • Переривчасту або щоденне використання перорального стимулюючого проносного засобу (сенна, 2 таблетки перед сном), який зазвичай дається разом із засобом для пом’якшення стільця, таким як докузат (100 мг перорально двічі на день), посилює рух стільця через кишечник і допомагає зберігають стілець м’якшим, зменшуючи всмоктування води з кишечника.
  • Короткочасне використання мало ризику. Це часто є вибором першої лінії для профілактики OIC на початку лікування болю. Одним із недоліків є те, що його ефективність з часом може зменшитися.
  • Бісакодил (Дульколакс)

  • Стимулюючий проносний засіб, який також доступний без рецепта.
  • Це можна використовувати з перервами (кожні 2-3 дні) перорально або як ректальний супозиторій для лікування запорів, але він може спричинити деякі судоми та вибухову діарею.
  • Бісакодилові супозиторії зазвичай викликають випорожнення протягом 1 /2 до 1 години, тоді як прийом таблеток зазвичай займає від 6 до 12 годин.
  • Docusate (Colace)

  • Щоденне використання звичайного поверхнево-активного стільця пом’якшувачпродається без рецепта. Як зазначалося вище, докузат, ймовірно, найкраще поєднувати з сенною (Senokot S) для лікування або профілактики OIC у пацієнтів із твердим сухим стільцем. Докузат, який сам по собі використовується, часто неефективний.
  • Осмотичні катарсики

    Осмотичні катарсики, такі як лактулоза (Cholac, Constilac, Enulose, Generlac) або поліетиленгліколь (MiraLax) збільшують кількість води в кишечнику та сприяють швидшому випорожненню через кишечник.

  • Поліетиленгліколь (MiraLax) не всмоктується в кров і може використовуватися довше, якщо це необхідно. Її можна давати щодня як профілактичний засіб для ОІК - (17 грамів або одну повну чайну ложку) або використовувати з перервами (кожні 2 або 3 дні).
  • Лактулозу можна давати в добовій дозі 30 мл як профілактичний засіб для OIC. Це може призвести до надмірного газоутворення, спазмів і здуття живота, і його слід уникати пацієнтам із непереносимістю лактози та тим, хто потребує дієти з низьким вмістом галактози.
  • Які ліки, що відпускаються за рецептом, схвалено FDA для лікування запору, спричиненого опіоїдами?

    Антагоністи периферичних опіоїдних рецепторів

    Антагоністи опіоїдів діють периферійно (у кишечнику, а не в мозку), зв’язуючись із опіоїдних рецепторів і запобігання ефекту запору від наркотиків. На відміну від проносних засобів, антагоністи μ-опіоїдних рецепторів периферичної дії безпосередньо впливають на те, як опіоїди викликають запор; однак знеболювальний ефект опіоїду не блокується.

    Схеми, схвалені FDA, включають:

  • метилналтрексон (Relistor)
  • налоксегол ( Мовантик)
  • налдемідин (симпроїн)
  • альвімопан (ентерег)
  • Релістор

    Релістор (метилналтрексон), похідне налтрексону, класифікується як антагоніст мю-опіоїдних рецепторів і блокує рецептори в кишечнику, які можуть взаємодіяти з болезаспокійливими препаратами та призводити до запору. Однак Relistor не блокує рецептори болю в мозку, тому знеболююча дія опіоїдного препарату все ще діє та не викликає симптомів відміни опіоїдів.

    Relistor був спочатку схвалений у 2008 році як підшкірні (під шкіру) ін’єкції різної дозування. У 2016 році також було схвалено пероральні таблетки по 150 мг.

  • І ін’єкції, і таблетки схвалені для лікування запору, спричиненого вживанням опіоїдів, у дорослих із хронічним болем, не пов’язаним із раком.
  • Ін’єкції Relistor (але не пероральні таблетки) схвалені для лікування запорів, спричинених опіоїдами, у дорослих із запущеною хворобою.
  • Поширеними побічними ефектами є біль у животі (в області шлунка) або розтягнення, діарея, надмірна пітливість, озноб, газоутворення та нудота.

    Не використовуйте Relistor, якщо у вас закупорка шлунка чи кишечника або ви перебуваєте в групі ризику через можливу перфорацію (розрив). Застосування Relistor для ін’єкцій довше 4 місяців не досліджувалося у пацієнтів із пізньою стадією хвороби.

    Movantik

    У вересні 2014 року FDA схвалило Movantik (налоксегол) від AstraZeneca для лікування запорів, спричинених опіоїдами (OIC) у дорослих. з тривалим (хронічним) болем, який не спричинений активним раком. Сюди входять пацієнти з хронічним болем, пов’язаним з попереднім раком або його лікуванням, які не потребують частого (наприклад, щотижня) підвищення дози опіоїдів. Мовантік може бути ефективнішим у людей, які приймали опіоїдні знеболювальні принаймні 4 тижні.

  • Як і Relistor, Мовантік є антагоністом мю-опіоїдних рецепторів периферичної дії, який блокує опіоїдні рецептори в кишечнику. з незначним проникненням у мозок.
  • У клінічних дослідженнях 1352 учасники отримували 12,5 міліграмів (мг) або 25 мг Мовантика або плацебо (таблетки цукру) один раз на день протягом 12 тижнів. Результати показали, що від 41% до 44% учасників спостерігали збільшення кількості випорожнень на тиждень у порівнянні з 29% учасників, які отримували плацебо.
  • Не приймайте Мовантік, якщо у вас закупорка кишечника (кишкова непрохідність) або історія закупорки кишечника.
  • Важливо уникати вживання грейпфрута або грейпфрутового соку під час лікування Мовантиком, оскільки це може підвищити рівень препарату в крові, що може погіршити побічні ефекти. Прийміть Мовантік натщесерце принаймні за 1 годину до першого прийому їжі за день або через 2 години після їжі.

    Symproic

    У березні 2017 року FDA схвалила Symproic (налдемедін) Shionogi, іншу периферичну діючий антагоніст мю-опіоїдних рецепторів. Symproic лікує OIC, не зменшуючи болезаспокійливу дію наркотику.

  • Symproic використовується у дорослих для лікування запору, спричиненого опіоїдами (OIC) через використання опіоїдів для хронічного болю, не пов’язаного з раком, або біль, пов’язаний із попереднім раком або його лікуванням (які не потребують частого – наприклад, щотижня – підвищення дози опіоїдів). Ті, хто приймав опіоїди менше 4 тижнів, можуть бути менш сприйнятливими до Symproic.
  • Якщо прийом опіоїдних знеболюючих препаратів припинено, лікар також припинить використання Symproic.
  • Symproic поставляється у вигляді таблеток для перорального прийому 0,2 мг і приймається один раз на день. Ваш фармацевт або лікар має перевірити ваші ліки, включно з безрецептурними, на предмет взаємодії з CYP450 3A.
  • Найпоширенішими побічними реакціями (≥2%) є: біль у животі, діарея, нудота та гастроентерит.Схвалення Symproic ґрунтувалося на рандомізованих дослідженнях COMPOSE I та II: два 12-тижневих рандомізованих дослідження ефективності та одне 52-тижневе дослідження безпеки, проведене за участю дорослих пацієнтів із OIC та хронічним неонкологічним болем. Symproic досяг своїх первинних і ключових вторинних кінцевих точок як у COMPOSE I, так і в II.

    Entereg

    Entereg (альвімопан) — це антагоніст мю-опіоїдних рецепторів периферичної дії, який використовується, щоб допомогти пацієнтам швидше відновити функцію шлунково-кишкового тракту (ШКТ) після резекції кишечника. хірургічне втручання (хірургічне втручання з видалення частини кишечника).

    Entereg схвалено для використання лише пацієнтами в лікарні, які беруть участь у програмі REMS Entereg Access Support and Education (E.A.S.E) через потенційний ризик інфаркт при тривалому застосуванні. Він НЕ використовується для лікування запору, спричиненого вживанням опіоїдів, в амбулаторних умовах.

  • Entereg призначений для короткочасного застосування лише після операції з резекції кишечника. Пацієнти не повинні отримувати більше 15 доз Ентерегу або застосовувати його довше 7 днів.
  • Ентерег не слід застосовувати пацієнтам, які отримували терапевтичні дози опіоїдів більше 7 днів поспіль безпосередньо перед прийомом Entereg через можливі побічні ефекти, такі як біль у шлунку, нудота, блювання та діарея.
  • Найчастіша побічна реакція (≥1,5%): диспепсія (печія).
  • Попередження в коробці, найсуворіше попередження щодо безпеки FDA, міститься на маркуванні Entereg. Більша кількість серцевих нападів сталася у людей, які приймали Ентерег, порівняно з людьми, які не приймали його протягом тривалого використання. Причина серцевих нападів невідома. При короткостроковому застосуванні, наприклад, його затвердженому застосуванні протягом 7 днів (15 доз), підвищений ризик серцевого нападу не спостерігався. Обговоріть будь-які запитання чи сумніви зі своїм лікарем.

    Активатор хлоридних каналів

    Amitiza

    Amitiza (лубіпростон) було схвалено FDA у квітні 2013 року. Це не антагоніст опіоїдів, а осмотичний проносний засіб, який діє локально як селективний активатор хлоридних каналів (CIC-2), щоб збільшити виділення кишкових рідин, що сприяє виходу стільця.

    Засіб, що активує хлоридні канали, є місцево діючим агентом, який активує хлоридні канали в кишечнику та збільшує секреція кишкової рідини, яка сприяє проходженню стільця. Він використовується для лікування хронічних запорів, особливо у пацієнтів, які не мають або не мають користі від пом’якшувачів стільця або проносних засобів.

    Amitiza схвалена для:

  • лікування спричинених опіоїдами Запор (OIC) у дорослих із хронічним болем, який не спричинений активним раком. Це стосується пацієнтів із хронічним болем, пов’язаним із попереднім раком або його лікуванням, які не потребують частого (наприклад, щотижня) підвищення дози опіоїдів.
  • для хронічного ідіопатичного запору (запору з невідомої причини, а не через основне захворювання або прийом ліків) у дорослих
  • для лікування синдрому роздратованого кишечника (СРК) у жінок віком принаймні 18 років.
  • Клінічні випробування Amitiza включали дослідження з опіоїди, такі як морфін, оксикодон і фентаніл; однак невідомо, чи буде Amitiza ефективним при запорах через опіоїди дифенілгептану, такі як метадон. Дослідження показали значний вплив на покращення спонтанного випорожнення, консистенції стільця та зменшення напруги.

    Для OIC Amitiza зазвичай приймають у вигляді капсули по 24 мікрограми (мкг) двічі на день перорально. Скоригуйте дози при порушеннях функції печінки. Поширені побічні ефекти Amitiza включають нудоту, діарею та біль у животі. У деяких пацієнтів також повідомлялося про задишку або стиснення в грудях протягом 2 годин після прийому препарату.

    Що пропонують рекомендації щодо запору, спричиненого вживанням опіоїдів?

    У рекомендаціях Американської гастроентерологічної асоціації (AGA) 2019 року щодо запору, спричиненого вживанням опіоїдів, наполегливо рекомендується використовувати проносне як препарат першого ряду.

  • Пацієнтам із запором, спричиненим опіоїдами, які не реагують на проносні засоби, препарати, що відпускаються за рецептом, налдемідин (Symproic) і налоксегол (Movantik) мають сувору рекомендацію щодо використання, а метилналтрексон (Relistor) має умовну рекомендацію . Усі ці препарати рекомендуються без лікування.
  • Стимулятор кишкової секреції Амітіза (лубіпростон) був схвалений FDA для OIC у 2013 році, але AGA не дає рекомендацій у настанові через прогалину в доказах.
  • Немає рекомендацій щодо використання селективного агоніста 5-HT прукалоприду (Motegrity), оскільки наявних доказів недостатньо для визначення справжнього ефекту. Motegrity наразі не схвалено FDA для OIC, хоча деякі клініцисти можуть вважати його використання не за призначенням.
  • Чи існують якісь групи підтримки для лікування запору, спричиненого вживанням опіоїдів (ЗЗП)?

    З огляду на те, що для ЗЗП схвалено багато нових методів лікування, а цей неприємний побічний ефект настільки поширений, може бути корисним зв’язатися з іншими із подібними ситуаціями, проблемами чи запитаннями.

    Як завжди, слід дотримуватися медичних вказівок вашого лікаря. Однак ви можете приєднатися до таких груп, щоб ділитися ідеями, ставити запитання та бути в курсі останніх медичних досліджень:

  • Drugs.com – Група підтримки запорів, спричинених опіоїдами
  • Drugs.com – Група підтримки хронічних запорів
  • Drugs.com – Новини та медичні дослідження щодо хронічних запорів
  • І якщо ви відчуваєте запор через опіоїди для знеболення , обов’язково поговоріть зі своїм лікарем. Не хвилюйтеся – їм не соромно обговорювати з вами OIC; це звичайна хвороба. Крім того, існує безліч варіантів, які допоможуть запобігти та лікувати цей поширений, але іноді серйозний, стан.

    Це не все, що вам потрібно знати про запор і лікування, викликане опіоїдами, і не замінює ваш вказівки для постачальників медичних послуг. Щоб отримати додаткову інформацію, зверніться до свого лікаря або постачальника медичних послуг.

    Супутні медичні питання

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова