Ascletis vstupuje do prostoru léků na obezitu s oznámením dvou probíhajících klinických studií fáze I v USA využívajících svého agonistu GLP-1R s malou molekulou ASC30

Sledujte Drugslib

HONG KONG, 17. září 2024. Společnost Ascletis Pharma Inc. ("Ascletis") dnes oznamuje dokončení počátečního dávkování ve svých dvou nedávno zahájených klinických studiích fáze I v USA pro ASC30, první a jediný receptor GLP-1 s malou molekulou (GLP-1R) agonista, který může být podáván jednou měsíčně subkutánně a jednou denně perorálně pro léčbu obezity. Společnost Ascletis obdržela povolení pro své aplikace Investigational New Drug (IND) od amerického Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v červenci 2024 pro tablety ASC30 a v září 2024 pro injekci ASC30. Společnost očekává data z obou klinických studií fáze I v USA v prvním čtvrtletí roku 2025.

ASC30 byl objeven a vyvinut interně v Ascletis jako agonista malé molekuly zkreslený GLP-1R bez náboru β-arestinu . ASC30 má jedinečné a diferencované vlastnosti, které umožňují podávání jedné malé molekuly jako subkutánní injekce jednou měsíčně a perorální tabletu jednou denně. ASC30 má dvakrát až třikrát lepší in vitro účinnost proti GLP-1R ve srovnání s orforglipronem. V intravenózním glukózovém tolerantním testu (IVGTT) u nehumánních primátů (NHP) stimuloval ASC30 (dávka 1,5 mg/kg) statisticky a významně více sekreci inzulínu ve srovnání s orforglipronem (dávka 6 mg/kg).

Na zvířecích modelech vykazovala injekce ASC30 poločas až 25 dní, což podporuje injekci jednou měsíčně u lidí. U NHP jedna dávka subkutánní injekce ASC30 prokázala trvalý a příznivý úbytek hmotnosti během jednoho měsíce ve srovnání se šesti týdenními dávkami konjugátu protilátka-peptid.

Podkožní injekce ASC30 jednou měsíčně má potenciálně silné konkurenční výhody ( méně časté injekce a/nebo nižší náklady na zboží) proti peptidovým GLP-1 lékům podávaným jednou týdně a měsíčnímu injekčnímu kandidátovi na konjugát protilátka-peptid.

Tablety ASC30 podávané jednou denně mají potenciál být nejlepším malomolekulárním agonistou GLP-1R ve své třídě vzhledem ke svému vynikajícímu farmakokinetickému (PK) profilu a vyšší účinnosti proti GLP-1R. Na zvířecích modelech měly tablety ASC30 poločas rozpadu až 36 hodin, což podporovalo perorální dávkování jednou denně. U NHP prokázalo perorální dávkování ASC30 jednou denně významný úbytek hmotnosti. S využitím patentované technologie společnosti Ascletis byla relativní biologická dostupnost tablet ASC30 99 % v ustáleném stavu na zvířecích modelech.

"Na trzích s obezitou a diabetem jsou jak injekce jednou měsíčně, tak perorální podávání jednou denně atraktivní pro pacienty, kteří se mohou rozhodnout přejít z injekcí na perorální léky nebo naopak na základě přístupu chronického řízení hmotnosti, životní styl a pohodlí,“ řekl Dr. Jinzi J. Wu, zakladatel, předseda představenstva a generální ředitel společnosti Ascletis. "Jako jedna malá molekula ASC30 nabízí možnosti dávkování jednou měsíčně i perorálně jednou denně. Navíc perorální tableta a injekce ASC30 nabízejí stejné nebo podobné bezpečnostní profily pro usnadnění přepínání mezi oběma možnostmi."

Dr. Wu pokračoval: "Na základě našich výzkumných a vývojových snah za poslední tři roky jsme vyvinuli diferencovaný produkt s malými molekulami, který je vysoce konkurenceschopný jak na trhu léčby subkutánní obezity, tak na trhu léčby obezity v ústech. Kombinací jedinečných vlastností ASC30 a Patentovaná technologie společnosti Ascletis úspěšně prodloužila poločas injekce ASC30 na 25 dní, což umožňuje dávkování jednou měsíčně Údaje pro subkutánní a orální formy ASC30 dosud podporují naši víru, že má potenciál být první. ve své třídě a ve své třídě nejlepší agonista GLP-1R."

Dvě klinické studie fáze I ASC30 pro léčbu obezity

Studie fáze I subkutánní injekce ASC30 jednou měsíčně je randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s jednou vzestupnou dávkou (5 kohort), která se provádí v USA s cílem vyhodnotit bezpečnost, snášenlivost, PK a účinnost ASC30 u účastníků s obezitou nad 16 týdnů. V kohortě 1 byla dvěma pacientům s obezitou úspěšně podávána injekce ASC30 jednou měsíčně a prokázala se dobrá bezpečnost a snášenlivost.

Studie fáze I s tabletami ASC30 podávanými jednou denně je randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s jednou vzestupnou dávkou (6 kohort) a opakovanou vzestupnou dávkou (3 kohorty, 28 denních perorálních dávek), která se provádí v USA za účelem vyhodnocení bezpečnosti, snášenlivosti, PK a účinnosti ASC30 u účastníků s obezitou. V kohortě 1 bylo všem osmi obézním pacientům (šesti na léku a dvěma na placebu) úspěšně podávány tablety ASC30 a byla prokázána dobrá bezpečnost a snášenlivost.

O ASC30

ASC30 je zkoumaný agonista s malou molekulou zkreslený GLP-1R a má jedinečné a diferencované vlastnosti, které umožňují použití stejné malé molekuly jak pro subkutánní injekci, tak pro perorální podávání tablet. . ASC30 je nová molekulární entita (NME) s patentovou ochranou v USA a na celém světě do roku 2044.

O společnosti Ascletis Pharma Inc.

Ascletis je inovativní biotechnologie založená na výzkumu a vývoji kótovaná na hongkongské burze cenných papírů (1672.HK), která pokrývá celý hodnotový řetězec od objevení a vývoj k výrobě GMP. Ascletis vedená manažerským týmem s hlubokými odbornými znalostmi a prokázanými zkušenostmi rychle pokročila ve svém vývoji a zaměřuje se na dvě terapeutické oblasti s nenaplněnými medicínskými potřebami z globálního pohledu: metabolická onemocnění a virová onemocnění. Společnost Ascletis má ve svém výzkumu a vývoji několik kandidátů na léky v klinické fázi.

ZDROJ Ascletis Pharma Inc.

Vyslán : 2024-09-18 00:00

Přečtěte si více

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

Populární klíčová slova