Ascletis ingresa al espacio de los medicamentos contra la obesidad con el anuncio de dos ensayos clínicos de fase I en curso en EE. UU. que utilizan su pequeña molécula agonista GLP-1R ASC30

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HONG KONG, 17 de septiembre de 2024. Ascletis Pharma Inc. ("Ascletis") anuncia hoy la finalización de la dosificación inicial en sus dos ensayos clínicos de fase I iniciados recientemente en EE. UU. para ASC30, el primer y único receptor de GLP-1 de molécula pequeña (GLP-1R) que se puede dosificar una vez al mes por vía subcutánea y una vez al día por vía oral para el tratamiento de la obesidad. Ascletis recibió la autorización para sus solicitudes de nuevo medicamento en investigación (IND) de la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) en julio de 2024 para las tabletas de ASC30 y en septiembre de 2024 para la inyección de ASC30. La compañía espera obtener datos de primera línea de ambos ensayos clínicos de fase I en EE. UU. en el primer trimestre de 2025.

ASC30 fue descubierto y desarrollado internamente en Ascletis como un agonista de molécula pequeña sesgado por GLP-1R sin reclutamiento de β-arrestina. . ASC30 tiene propiedades únicas y diferenciadas que permiten la administración de una pequeña molécula como inyección subcutánea una vez al mes y como tableta oral una vez al día. ASC30 tiene una potencia in vitro entre dos y tres veces mayor contra GLP-1R en comparación directa con orforglipron. En la prueba de tolerancia a la glucosa intravenosa (IVGTT) en primates no humanos (NHP), ASC30 (dosis de 1,5 mg/kg) estimuló estadística y significativamente más secreción de insulina en comparación directa con orforglipron (dosis de 6 mg/kg).

En modelos animales, la inyección de ASC30 mostró una vida media de hasta 25 días, lo que respalda la inyección una vez al mes en humanos. En los NHP, una dosis única de inyección subcutánea de ASC30 demostró una pérdida de peso sostenida y favorable durante un mes en comparación con seis dosis semanales de un conjugado de anticuerpo-péptido.

La inyección subcutánea de ASC30 una vez al mes tiene ventajas competitivas potencialmente fuertes ( inyecciones menos frecuentes y/o menor costo de los productos) frente a los fármacos con péptido GLP-1 inyectados semanalmente y al fármaco candidato conjugado anticuerpo-péptido inyectado mensualmente.

Los comprimidos de ASC30 una vez al día tienen el potencial de ser el mejor agonista de molécula pequeña de GLP-1R de su clase, dado su perfil farmacocinético (PK) superior y su mayor potencia contra el GLP-1R. En modelos animales, las tabletas de ASC30 tuvieron una vida media de hasta 36 horas, lo que permitió una dosificación oral una vez al día. En los NHP, la dosificación oral una vez al día de ASC30 demostró una pérdida de peso significativa. Utilizando la tecnología patentada de Ascletis, la biodisponibilidad relativa de las tabletas ASC30 fue del 99 % en estado estacionario en modelos animales.

"En los mercados de la obesidad y la diabetes, tanto las inyecciones mensuales como la administración oral una vez al día son atractivas para los pacientes, quienes pueden optar por cambiar las inyecciones por medicamentos orales o viceversa según un enfoque de control de peso crónico. estilo de vida y comodidad", afirmó el Dr. Jinzi J. Wu, fundador, presidente y director ejecutivo de Ascletis. "Como una molécula pequeña, ASC30 ofrece opciones de dosificación oral una vez al mes y una inyección mensual. Además, la tableta oral y la inyección ASC30 ofrecen perfiles de seguridad iguales o similares para mejorar la facilidad de cambio entre ambas opciones".

Dra. Wu continuó: "A partir de nuestros esfuerzos de investigación y desarrollo durante los últimos tres años, hemos desarrollado un producto de molécula pequeña diferenciado que es altamente competitivo tanto en el mercado del tratamiento de la obesidad subcutánea como en el mercado del tratamiento de la obesidad oral. Al combinar las propiedades únicas de ASC30 y Con la tecnología patentada de Ascletis, hemos prolongado con éxito la vida media de la inyección de ASC30 a 25 días, lo que permite una dosificación una vez al mes. Hasta la fecha, los datos de las formas subcutánea y oral de ASC30 respaldan nuestra creencia de que tiene el potencial de ser la primera vez. Agonista de GLP-1R de su clase y el mejor de su clase."

Dos estudios clínicos de fase I ASC30 para el tratamiento de la obesidad

El estudio de fase I de la inyección subcutánea una vez al mes de ASC30 es un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, de dosis única ascendente (5 cohortes) que se lleva a cabo en los EE. UU. para evaluar la seguridad, la tolerabilidad, la farmacocinética y la eficacia de ASC30. ASC30 en participantes con obesidad durante 16 semanas. En la cohorte 1, a dos pacientes con obesidad se les administró con éxito una inyección mensual de ASC30 y demostraron buena seguridad y tolerabilidad.

El estudio de fase I de las tabletas de ASC30 una vez al día es un estudio aleatorizado, doble ciego, Estudio controlado con placebo, de dosis única ascendente (6 cohortes) y de dosis múltiples ascendentes (3 cohortes, 28 dosis orales diarias) que se lleva a cabo en los EE. UU. para evaluar la seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y eficacia de ASC30 en participantes con obesidad. En la cohorte 1, a los ocho pacientes obesos (seis que recibieron el fármaco y dos que recibieron placebo) se les administró con éxito una dosis de comprimidos de ASC30 y demostraron buena seguridad y tolerabilidad.

Acerca de ASC30

ASC30 es un agonista de molécula pequeña sesgado por GLP-1R en investigación y tiene propiedades únicas y diferenciadas que permiten la misma molécula pequeña para administraciones de inyección subcutánea y tabletas orales. . ASC30 es una nueva entidad molecular (NME), con protección de patente compuesta en EE. UU. y en todo el mundo hasta 2044.

Acerca de Ascletis Pharma Inc.

Ascletis es una biotecnología innovadora impulsada por la I+D que cotiza en la Bolsa de Valores de Hong Kong (1672.HK), y cubre toda la cadena de valor desde el descubrimiento y desarrollo para la fabricación GMP. Dirigido por un equipo directivo con amplia experiencia y una trayectoria comprobada, Ascletis ha avanzado rápidamente en su cartera, centrándose en dos áreas terapéuticas con necesidades médicas no cubiertas desde una perspectiva global: enfermedades metabólicas y enfermedades virales. Ascletis tiene múltiples candidatos a fármacos en etapa clínica en su cartera de I+D.

FUENTE Ascletis Pharma Inc.

Al corriente : 2024-09-18 00:00

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