Ascletis entre dans le domaine des médicaments contre l'obésité avec l'annonce de deux essais cliniques de phase I en cours aux États-Unis utilisant sa petite molécule agoniste du GLP-1R ASC30

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HONG KONG, 17 septembre 2024. Ascletis Pharma Inc. (« Ascletis ») annonce aujourd'hui l'achèvement du dosage initial dans ses deux essais cliniques de phase I récemment lancés aux États-Unis pour l'ASC30, la première et unique petite molécule du récepteur GLP-1. (GLP-1R) agoniste qui peut être administré une fois par mois par voie sous-cutanée et une fois par jour par voie orale pour le traitement de l'obésité. Ascletis a reçu l'autorisation de la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour ses demandes de médicament nouveau de recherche (IND) en juillet 2024 pour les comprimés ASC30 et en septembre 2024 pour l'injection d'ASC30. La Société attend les premières données des deux essais cliniques de phase I aux États-Unis au cours du premier trimestre 2025.

L'ASC30 a été découvert et développé en interne chez Ascletis en tant qu'agoniste de petites molécules biaisé par le GLP-1R sans recrutement de β-arrestine. . L'ASC30 possède des propriétés uniques et différenciées qui permettent l'administration d'une petite molécule à la fois sous forme d'injection sous-cutanée une fois par mois et sous forme de comprimé oral une fois par jour. L'ASC30 a une puissance in vitro deux à trois fois supérieure contre le GLP-1R par rapport à l'orforglipron. Dans le test de tolérance au glucose par voie intraveineuse (IVGTT) chez les primates non humains (PSN), l'ASC30 (dose de 1,5 mg/kg) a stimulé statistiquement et significativement plus la sécrétion d'insuline par rapport à l'orforglipron (dose de 6 mg/kg).

Dans des modèles animaux, l'injection d'ASC30 a montré une demi-vie allant jusqu'à 25 jours, ce qui justifie une injection une fois par mois chez l'homme. Chez les PSN, une dose unique d'injection sous-cutanée d'ASC30 a démontré une perte de poids soutenue et favorable sur un mois par rapport à six doses hebdomadaires d'un conjugué anticorps-peptide.

L'injection sous-cutanée d'ASC30 une fois par mois présente potentiellement de forts avantages concurrentiels ( injections moins fréquentes et/ou coût des marchandises inférieur) contre les médicaments peptidiques GLP-1 injectés chaque semaine et les candidats médicaments conjugués anticorps-peptide injectés mensuellement.

Les comprimés ASC30 à prendre une fois par jour ont le potentiel de devenir le meilleur agoniste à petites molécules du GLP-1R, compte tenu de son profil pharmacocinétique (PK) supérieur et de sa plus grande puissance contre le GLP-1R. Dans les modèles animaux, les comprimés ASC30 avaient une demi-vie allant jusqu'à 36 heures, ce qui permet une administration orale une fois par jour. Chez les PSN, l’administration orale une fois par jour d’ASC30 a entraîné une perte de poids significative. Grâce à la technologie exclusive d'Ascletis, la biodisponibilité relative des comprimés ASC30 était de 99 % à l'état d'équilibre dans des modèles animaux.

"Sur les marchés de l'obésité et du diabète, les injections une fois par mois et l'administration orale une fois par jour sont attractives pour les patients, qui peuvent choisir de passer des injections aux médicaments oraux ou vice versa en fonction d'une approche de gestion du poids chronique, style de vie et commodité », a déclaré le Dr Jinzi J. Wu, fondateur, président-directeur général d'Ascletis. "En tant que petite molécule, ASC30 offre des options de dosage par injection une fois par mois et par voie orale une fois par jour. De plus, le comprimé oral et l'injection ASC30 offrent des profils de sécurité identiques ou similaires pour faciliter le passage entre les deux options."

Dr. Wu a poursuivi : « Grâce à nos efforts de recherche et développement au cours des trois dernières années, nous avons développé un produit différencié à petites molécules qui est très compétitif à la fois sur le marché du traitement sous-cutané de l'obésité et sur le marché du traitement oral de l'obésité. En combinant les propriétés uniques de l'ASC30 et Grâce à la technologie exclusive d'Ascletis, nous avons réussi à prolonger la demi-vie de l'injection d'ASC30 à 25 jours, permettant ainsi une administration une fois par mois. À ce jour, les données relatives aux formes sous-cutanées et orales d'ASC30 confortent notre conviction qu'il s'agit d'une première. agoniste du GLP-1R de sa catégorie et le meilleur de sa catégorie."

Deux études cliniques de phase I ASC30 pour le traitement de l'obésité

L'étude de phase I sur l'injection sous-cutanée mensuelle d'ASC30 est une étude randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, à dose unique croissante (5 cohortes), menée aux États-Unis pour évaluer l'innocuité, la tolérabilité, la pharmacocinétique et l'efficacité de ASC30 chez les participants souffrant d'obésité sur 16 semaines. Dans la cohorte 1, deux patients obèses ont reçu avec succès une injection mensuelle d'ASC30 et ont démontré une bonne sécurité et tolérabilité.

L'étude de phase I sur les comprimés ASC30 une fois par jour est randomisée, en double aveugle, étude contrôlée par placebo, à dose unique croissante (6 cohortes) et à doses multiples croissantes (3 cohortes, 28 doses orales quotidiennes), menée aux États-Unis pour évaluer l'innocuité, la tolérabilité, la pharmacocinétique et l'efficacité de l'ASC30 chez les participants obèses. Dans la cohorte 1, les huit patients obèses (six sous traitement et deux sous placebo) ont reçu avec succès des comprimés ASC30 et ont démontré une bonne sécurité et tolérabilité.

À propos de l'ASC30

ASC30 est un agoniste expérimental de petite molécule biaisé par le GLP-1R et possède des propriétés uniques et différenciées qui permettent à la même petite molécule d'être utilisée à la fois par injection sous-cutanée et par administration orale de comprimés. . ASC30 est une nouvelle entité moléculaire (NME), protégée par un brevet américain et mondial jusqu'en 2044.

À propos d'Ascletis Pharma Inc.

Ascletis est une société biotechnologique innovante axée sur la R&D, cotée à la Bourse de Hong Kong (1672.HK), couvrant l'ensemble de la chaîne de valeur, depuis la découverte et du développement à la fabrication GMP. Dirigée par une équipe de direction possédant une expertise approfondie et une expérience éprouvée, Ascletis a rapidement fait progresser son portefeuille de produits, en se concentrant sur deux domaines thérapeutiques dont les besoins médicaux ne sont pas satisfaits d'un point de vue mondial : les maladies métaboliques et les maladies virales. Ascletis compte plusieurs médicaments candidats au stade clinique dans son pipeline de R&D.

SOURCE Ascletis Pharma Inc.

Publié : 2024-09-18 00:00

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