Ascletis、低分子GLP-1RアゴニストASC30を利用した米国で進行中の2件の第I相臨床試験を発表し、肥満治療薬分野に参入

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香港、2024 年 9 月 17 日。Ascletis Pharma Inc. (「Ascletis」) は本日、最初で唯一の小分子 GLP-1 受容体である ASC30 について、最近開始された米国での 2 つの第 I 相臨床試験における初回投与の完了を発表しました。肥満の治療のために、月に 1 回皮下投与および 1 日 1 回経口投与できる (GLP-1R) アゴニスト。アスクレティスは、ASC30錠剤については2024年7月に、ASC30注射剤については2024年9月に米国食品医薬品局（FDA）から治験新薬（IND）申請の認可を取得した。当社は、米国の両方の第 I 相臨床試験からのトップライン データが 2025 年の第 1 四半期に得られると予想しています。

ASC30 は、β-アレスチン補充を行わない GLP-1R 偏向の小分子アゴニストとして Ascletis 社内で発見および開発されました。 。 ASC30 は、1 つの小分子を月 1 回の皮下注射と 1 日 1 回の経口錠剤の両方として投与できる、ユニークで差別化された特性を備えています。 ASC30 は、オルフォルグリプロンと直接比較した場合、GLP-1R に対する in vitro 効力が 2 ～ 3 倍優れています。非ヒト霊長類（NHP）の静脈内耐糖能試験（IVGTT）では、ASC30（1.5 mg/kg 用量）はオルフォルグリプロン（6 mg/kg 用量）と直接比較した場合、統計的に有意に多くのインスリン分泌を刺激しました。

動物モデルでは、ASC30 注射の半減期は最大 25 日であり、ヒトでは月に 1 回の注射が可能です。 NHP では、ASC30 皮下注射の 1 回投与により、週 6 回の抗体ペプチド複合体の投与と比較して、1 か月にわたる持続的で良好な体重減少が実証されました。

ASC30 の月 1 回皮下注射には、潜在的に強力な競争上の利点があります (毎週注射されるペプチド GLP-1 薬や毎月注射される抗体 - ペプチド複合体薬剤候補に対して、注射の頻度が減ったり、商品のコストが低くなったりします。

ASC30 1 日 1 回錠剤は、その優れた薬物動態 (PK) プロファイルと GLP-1R に対する強力な効力を考慮すると、クラス最高の GLP-1R 小分子アゴニストとなる可能性があります。動物モデルでは、ASC30 錠剤の半減期は最大 36 時間で、1 日 1 回の経口投与が可能でした。 NHP では、ASC30 を 1 日 1 回経口投与すると、顕著な体重減少が実証されました。 Ascletis の独自技術を利用することにより、ASC30 錠剤の相対的なバイオアベイラビリティは、動物モデルにおける定常状態で 99% でした。

「肥満と糖尿病の市場では、月に 1 回の注射と 1 日 1 回の経口投与の両方が患者にとって魅力的であり、慢性的な体重管理アプローチに基づいて注射から経口薬へ、またはその逆に切り替えることを選択する可能性があります。ライフスタイルと利便性を追求しています」と、Ascletis の創設者、会長、CEO である Dr. Jinzi J. Wu は述べています。 「1 つの低分子として、ASC30 は月に 1 回の注射と 1 日 1 回の経口投与の両方のオプションを提供します。さらに、ASC30 経口錠剤と注射は同じまたは類似の安全性プロファイルを提供し、両方のオプション間の切り替えが容易になります。」

博士。ウー氏はさらに、「過去3年間にわたる研究開発の取り組みにより、皮下肥満治療市場と経口肥満治療市場の両方で競争力の高い差別化された小分子製品を開発した。ASC30とASC30のユニークな特性を組み合わせることで、 Ascletis 独自の技術により、ASC30 注射の半減期を 25 日に延長することに成功し、月 1 回の投与が可能になりました。これまでの ASC30 皮下および経口剤のデータは、ASC30 が初めての投与となる可能性があるという私たちの信念を裏付けています。クラス内かつクラス最高の GLP-1R アゴニスト。」

肥満治療のための 2 つの ASC30 第 I 相臨床研究

ASC30 の月 1 回皮下注射の第 I 相試験は、安全性、忍容性、PK および有効性を評価するために米国で実施されている、無作為化、二重盲検、プラセボ対照、単回漸増用量 (5 コホート) 試験です。 16週間にわたる肥満の参加者のASC30。コホート 1 では、2 人の肥満患者が月 1 回の ASC30 注射に成功し、良好な安全性と忍容性が実証されました。

ASC30 1 日 1 回錠剤の第 I 相試験は、無作為化二重盲検試験であり、プラセボ対照の単回漸増用量（6 コホート）および複数漸増用量（3 コホート、1 日 28 回の経口投与）試験は、肥満患者における ASC30 の安全性、忍容性、PK および有効性を評価するために米国で実施されています。コホート 1 では、8 人の肥満患者全員 (6 人が薬物投与を受け、2 人がプラセボ投与) が ASC30 錠剤の投与に成功し、良好な安全性と忍容性が実証されました。

ASC30 について

ASC30 は治験中の GLP-1R 偏向小分子アゴニストであり、皮下注射と経口錠剤の両方の投与に同じ小分子を使用できるユニークで差別化された特性を備えています。 。 ASC30 は新しい分子エンティティ (NME) であり、米国および世界の化合物特許が 2044 年まで保護されます。

Ascletis Pharma Inc. について

Ascletis は、香港証券取引所 (1672.HK) に上場されている革新的な研究開発主導のバイオテクノロジーであり、発見から開発までのバリュー チェーン全体をカバーしています。開発からGMP製造まで。深い専門知識と実績のある経営陣が率いるアスクレティスは、代謝疾患とウイルス疾患という世界的な観点から医療ニーズが満たされていない 2 つの治療領域に焦点を当て、パイプラインを急速に進化させてきました。 Ascletis の研究開発パイプラインには複数の臨床段階の薬剤候補があります。

出典 Ascletis Pharma Inc.

投稿しました : 2024-09-18 00:00

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