Ascletis betreedt de markt voor geneesmiddelen tegen obesitas met de aankondiging van twee lopende Amerikaanse fase I klinische onderzoeken waarbij gebruik wordt gemaakt van de kleinmoleculaire GLP-1R-agonist ASC30

Volg Drugslib op

HONG KONG, 17 september 2024. Ascletis Pharma Inc. ("Ascletis") kondigt vandaag de voltooiing aan van de initiële dosering in zijn twee onlangs gestarte Amerikaanse Fase I klinische onderzoeken voor ASC30, de eerste en enige kleinmoleculaire GLP-1-receptor (GLP-1R)-agonist die eenmaal per maand subcutaan en eenmaal daags oraal kan worden gedoseerd voor de behandeling van obesitas. Ascletis ontving in juli 2024 goedkeuring voor zijn Investigational New Drug (IND)-aanvragen van de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) voor ASC30-tabletten en in september 2024 voor ASC30-injectie. Het bedrijf verwacht topgegevens van beide Amerikaanse Fase I klinische onderzoeken in het eerste kwartaal van 2025.

ASC30 werd bij Ascletis intern ontdekt en ontwikkeld als een op GLP-1R gerichte kleine molecuulagonist zonder rekrutering van β-arrestines . ASC30 heeft unieke en gedifferentieerde eigenschappen die de toediening van één klein molecuul mogelijk maken als zowel een maandelijkse subcutane injectie als een eenmaal daagse orale tablet. ASC30 heeft in vitro een twee- tot driemaal betere potentie tegen GLP-1R vergeleken met orforglipron. In de intraveneuze glucosetolerantietest (IVGTT) bij niet-menselijke primaten (NHP's) stimuleerde ASC30 (dosis van 1,5 mg/kg) statistisch en significant meer insulinesecretie vergeleken met orforglipron (dosis van 6 mg/kg).

In diermodellen vertoonde ASC30-injectie een halfwaardetijd van maximaal 25 dagen, wat een maandelijkse injectie bij mensen ondersteunt. Bij NHP's vertoonde een enkele dosis subcutane injectie van ASC30 aanhoudend en gunstig gewichtsverlies gedurende één maand vergeleken met zes wekelijkse doses van een antilichaam-peptideconjugaat.

Een maandelijkse subcutane injectie van ASC30 heeft potentieel sterke concurrentievoordelen ( minder frequente injecties en/of lagere productkosten) tegen wekelijks geïnjecteerde peptide-GLP-1-geneesmiddelen en maandelijks geïnjecteerde kandidaat-geneesmiddel-antilichaam-peptide-conjugaat.

ASC30 tabletten voor eenmaal daags gebruik hebben het potentieel om de beste GLP-1R-kleinmoleculaire agonist in zijn klasse te zijn, gezien het superieure farmacokinetische (PK) profiel en de grotere potentie tegen GLP-1R. In diermodellen hadden ASC30-tabletten een halfwaardetijd van maximaal 36 uur, wat een eenmaal daagse orale dosering ondersteunt. Bij NHP’s vertoonde een eenmaal daagse orale dosering van ASC30 een significant gewichtsverlies. Door gebruik te maken van de gepatenteerde technologie van Ascletis bedroeg de relatieve biologische beschikbaarheid van ASC30-tabletten 99% bij steady-state in diermodellen.

"Op de markten voor zwaarlijvigheid en diabetes zijn zowel maandelijkse injecties als orale eenmaal daagse toediening aantrekkelijk voor patiënten, die ervoor kunnen kiezen om over te stappen van injecties naar orale medicijnen of omgekeerd, op basis van een chronische gewichtsbeheersingsaanpak. levensstijl en gemak”, aldus Dr. Jinzi J. Wu, oprichter, voorzitter en CEO van Ascletis. "Als één klein molecuul biedt ASC30 zowel maandelijkse injectie- als eenmaaldaagse orale doseringsopties. Bovendien bieden de ASC30 orale tablet en injectie dezelfde of vergelijkbare veiligheidsprofielen om het schakelen tussen beide opties te vergemakkelijken."

Dr. Wu vervolgde: “Vanuit onze onderzoeks- en ontwikkelingsinspanningen van de afgelopen drie jaar hebben we een gedifferentieerd product met kleine moleculen ontwikkeld dat zeer concurrerend is op zowel de markt voor de behandeling van onderhuidse obesitas als op de markt voor de behandeling van orale obesitas. Door de unieke eigenschappen van ASC30 en Met de gepatenteerde technologie van Ascletis hebben we met succes de halfwaardetijd van ASC30-injectie verlengd tot 25 dagen, waardoor toediening van één keer per maand mogelijk is. Tot op heden ondersteunen de gegevens voor de subcutane en orale vormen van ASC30 onze overtuiging dat het de potentie heeft om een ​​primeur te zijn. GLP-1R-agonist in zijn klasse en de beste in zijn klasse."

Twee ASC30 fase I klinische onderzoeken voor de behandeling van obesitas

Het Fase I-onderzoek naar ASC30 eenmaal per maand subcutane injectie is een gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde studie met enkelvoudige oplopende dosis (5 cohorten) die in de VS wordt uitgevoerd om de veiligheid, verdraagbaarheid, PK en werkzaamheid van ASC30 bij deelnemers met obesitas gedurende 16 weken. In cohort 1 zijn twee patiënten met obesitas met succes gedoseerd met ASC30 eenmaal per maand en hebben een goede veiligheid en verdraagbaarheid aangetoond.

De fase I-studie van ASC30 eenmaal daags tabletten is een gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerd onderzoek met enkelvoudige oplopende dosis (6 cohorten) en meervoudige oplopende dosis (3 cohorten, 28 dagelijkse orale doses) dat in de VS wordt uitgevoerd om de veiligheid, verdraagbaarheid, PK en werkzaamheid van ASC30 bij deelnemers met obesitas te evalueren. In cohort 1 zijn alle acht zwaarlijvige patiënten (zes op medicijn en twee op placebo) met succes gedoseerd met ASC30-tabletten en vertoonden ze een goede veiligheid en verdraagbaarheid.

Over ASC30

ASC30 is een GLP-1R-bevooroordeelde kleinmoleculaire agonist in onderzoek en heeft unieke en gedifferentieerde eigenschappen die hetzelfde kleine molecuul mogelijk maken voor zowel subcutane injectie als orale tablettoediening . ASC30 is een nieuwe moleculaire entiteit (NME), met Amerikaanse en mondiale octrooibescherming voor verbindingen tot 2044.

Over Ascletis Pharma Inc.

Ascletis is een innovatieve, op onderzoek en ontwikkeling gerichte biotechnologie, genoteerd aan de Hong Kong Stock Exchange (1672.HK), die de gehele waardeketen bestrijkt, van ontdekking tot ontwikkeling naar GMP-productie. Onder leiding van een managementteam met diepgaande expertise en een bewezen staat van dienst heeft Ascletis zijn pijplijn snel ontwikkeld, waarbij de nadruk ligt op twee therapeutische gebieden met onvervulde medische behoeften vanuit een mondiaal perspectief: stofwisselingsziekten en virusziekten. Ascletis heeft meerdere kandidaat-geneesmiddelen in de klinische fase in haar R&D-pijplijn.

BRON Ascletis Pharma Inc.

Geplaatst : 2024-09-18 00:00

Lees verder

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

Populaire trefwoorden