Ascletis entra no mercado de medicamentos para obesidade com anúncio de dois ensaios clínicos de fase I em andamento nos EUA, utilizando seu agonista de molécula pequena GLP-1R ASC30

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HONG KONG, 17 de setembro de 2024. A Ascletis Pharma Inc. ("Ascletis") anuncia hoje a conclusão da dosagem inicial em seus dois ensaios clínicos de Fase I recentemente iniciados nos EUA para ASC30, o primeiro e único receptor de GLP-1 de molécula pequena (GLP-1R) agonista que pode ser administrado uma vez por mês por via subcutânea e uma vez ao dia por via oral para o tratamento da obesidade. A Ascletis recebeu autorização para suas aplicações de Novos Medicamentos Investigacionais (IND) da Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em julho de 2024 para comprimidos de ASC30 e em setembro de 2024 para injeção de ASC30. A empresa espera dados de primeira linha de ambos os ensaios clínicos de Fase I nos EUA no primeiro trimestre de 2025.

O ASC30 foi descoberto e desenvolvido internamente na Ascletis como um agonista de pequenas moléculas influenciado pelo GLP-1R sem recrutamento de β-arrestina . O ASC30 possui propriedades únicas e diferenciadas que permitem a administração de uma pequena molécula tanto como injeção subcutânea mensal quanto como comprimido oral uma vez ao dia. O ASC30 tem potência in vitro duas a três vezes melhor contra o GLP-1R quando comparado frente a frente com o orforglipron. No teste de tolerância à glicose intravenosa (IVGTT) em primatas não humanos (NHPs), o ASC30 (dose de 1,5 mg/kg) estimulou estatisticamente e significativamente mais secreção de insulina quando comparado frente a frente com orforglipron (dose de 6 mg/kg).

Em modelos animais, a injeção de ASC30 mostrou meia-vida de até 25 dias, apoiando a injeção mensal em humanos. Nos NHPs, uma dose única de injeção subcutânea de ASC30 demonstrou perda de peso sustentada e favorável ao longo de um mês, em comparação com seis doses semanais de um conjugado anticorpo-peptídeo.

A injeção subcutânea mensal de ASC30 tem vantagens competitivas potencialmente fortes ( injeções menos frequentes e/ou menor custo de produtos) contra medicamentos com peptídeo GLP-1 injetados semanalmente e candidatos a medicamentos conjugados anticorpo-peptídeo injetados mensalmente.

Os comprimidos de ASC30 uma vez ao dia têm o potencial de ser o melhor agonista de moléculas pequenas de GLP-1R da categoria, dado seu perfil farmacocinético (PK) superior e maior potência contra GLP-1R. Em modelos animais, os comprimidos de ASC30 tiveram meia-vida de até 36 horas, apoiando a dosagem oral uma vez ao dia. Nos NHPs, a dosagem oral de ASC30 uma vez ao dia demonstrou perda de peso significativa. Utilizando a tecnologia proprietária da Ascletis, a biodisponibilidade relativa dos comprimidos ASC30 foi de 99% no estado estacionário em modelos animais.

"Nos mercados de obesidade e diabetes, tanto as injeções mensais quanto a administração oral uma vez ao dia são atraentes para os pacientes, que podem optar por mudar de injeções para medicamentos orais ou vice-versa com base na abordagem crônica de controle de peso, estilo de vida e conveniência", disse o Dr. Jinzi J. Wu, fundador, presidente e CEO da Ascletis. "Como uma molécula pequena, o ASC30 oferece opções de injeção uma vez por mês e de dosagem oral uma vez ao dia. Além disso, o comprimido oral e a injeção do ASC30 oferecem perfis de segurança iguais ou semelhantes para facilitar a troca entre as duas opções."

Dr. Wu continuou: "A partir de nossos esforços de pesquisa e desenvolvimento nos últimos três anos, desenvolvemos um produto diferenciado de moléculas pequenas que é altamente competitivo tanto no mercado de tratamento de obesidade subcutânea quanto no mercado de tratamento de obesidade oral. Combinando as propriedades únicas do ASC30 e Com a tecnologia proprietária da Ascletis, prolongamos com sucesso a meia-vida da injeção de ASC30 para 25 dias, permitindo a dosagem uma vez por mês. Até o momento, os dados das formas subcutânea e oral de ASC30 apoiam nossa crença de que ela tem potencial para ser a primeira. agonista de GLP-1R da categoria e o melhor da categoria."

Dois estudos clínicos ASC30 Fase I para o tratamento da obesidade

O estudo de Fase I da injeção subcutânea mensal de ASC30 é um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, de dose única ascendente (5 coortes) que está sendo conduzido nos EUA para avaliar a segurança, tolerabilidade, farmacocinética e eficácia de ASC30 em participantes com obesidade acima de 16 semanas. Na coorte 1, dois pacientes com obesidade receberam com sucesso a injeção de ASC30 uma vez por mês e demonstraram boa segurança e tolerabilidade.

O estudo de Fase I de comprimidos de ASC30 uma vez ao dia é randomizado, duplo-cego, estudo controlado por placebo, de dose única ascendente (6 coortes) e de dose múltipla ascendente (3 coortes, 28 doses orais diárias) sendo conduzido nos EUA para avaliar a segurança, tolerabilidade, farmacocinética e eficácia do ASC30 em participantes com obesidade. Na coorte 1, todos os oito pacientes obesos (seis em uso de medicamento e dois em placebo) receberam doses bem-sucedidas de comprimidos de ASC30 e demonstraram boa segurança e tolerabilidade.

Sobre o ASC30

O ASC30 é um agonista experimental de moléculas pequenas influenciado pelo GLP-1R e possui propriedades únicas e diferenciadas que permitem a utilização da mesma molécula pequena tanto para injeção subcutânea quanto para administração de comprimidos orais . ASC30 é uma nova entidade molecular (NME), com proteção de patente de compostos nos EUA e no mundo até 2044.

Sobre a Ascletis Pharma Inc.

A Ascletis é uma empresa inovadora de biotecnologia voltada para P&D, listada na Bolsa de Valores de Hong Kong (1672.HK), cobrindo toda a cadeia de valor, desde a descoberta e desenvolvimento para a fabricação de GMP. Liderada por uma equipe de gestão com profundo conhecimento e histórico comprovado, a Ascletis avançou rapidamente em seu pipeline, concentrando-se em duas áreas terapêuticas com necessidades médicas não atendidas de uma perspectiva global: doenças metabólicas e doenças virais. A Ascletis tem vários candidatos a medicamentos em estágio clínico em seu pipeline de pesquisa e desenvolvimento.

FONTE Ascletis Pharma Inc.

Postou : 2024-09-18 00:00

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