Ascletis виходить на ринок ліків від ожиріння з оголошенням про два поточні клінічні випробування фази I у США з використанням його маломолекулярного агоніста GLP-1R ASC30

Підпишіться на Drugslib

ГОНКОНГ, 17 вересня 2024 р. Ascletis Pharma Inc. («Ascletis») сьогодні оголошує про завершення початкового дозування двох нещодавно розпочатих у США Фази I клінічних випробувань ASC30, першого й єдиного маломолекулярного рецептора GLP-1 (GLP-1R) агоніст, який можна вводити один раз на місяць підшкірно та один раз на день перорально для лікування ожиріння. У липні 2024 року компанія Ascletis отримала дозвіл на застосування нових досліджуваних ліків (IND) від Управління з контролю за продуктами й ліками США (FDA) для таблеток ASC30 і у вересні 2024 року для ін’єкцій ASC30. Компанія очікує, що в першому кварталі 2025 року будуть отримані дані обох клінічних випробувань фази I у США.

ASC30 було виявлено та розроблено власними силами компанії Ascletis як маломолекулярний агоніст GLP-1R без рекрутування β-арестину. . ASC30 має унікальні та диференційовані властивості, які дозволяють вводити одну невелику молекулу як у вигляді підшкірної ін’єкції раз на місяць, так і у вигляді таблетки для перорального прийому один раз на день. ASC30 має у два-три рази кращу ефективність проти GLP-1R in vitro порівняно з орфоргліпроном. У внутрішньовенному тесті на толерантність до глюкози (IVGTT) у приматів, відмінних від людини (NHP), ASC30 (доза 1,5 мг/кг) стимулював статистично та значно більшу секрецію інсуліну порівняно з орфоргліпроном (доза 6 мг/кг).

На тваринних моделях ін’єкція ASC30 показала період напіврозпаду до 25 днів, що підтверджує ін’єкцію людям раз на місяць. У NHP одна доза підшкірної ін’єкції ASC30 продемонструвала стійку та сприятливу втрату ваги протягом одного місяця порівняно з шістьма тижневими дозами кон’югату антитіло-пептид.

Підшкірна ін’єкція ASC30 один раз на місяць має потенційно значні конкурентні переваги ( менш часті ін’єкції та/або нижча вартість товарів) проти щотижневих ін’єкцій пептидних препаратів GLP-1 і щомісячних ін’єкційних препаратів-кандидатів на кон’югат антитіло-пептид.

Таблетки ASC30 для прийому один раз на добу мають потенціал бути найкращим у своєму класі агоністом GLP-1R з малими молекулами, враховуючи його чудовий фармакокінетичний (PK) профіль і більшу ефективність проти GLP-1R. На тваринних моделях таблетки ASC30 мали період напіврозпаду до 36 годин, що підтримує пероральний прийом один раз на добу. У NHP пероральний прийом ASC30 один раз на добу продемонстрував значну втрату ваги. Використовуючи запатентовану технологію Ascletis, відносна біодоступність таблеток ASC30 становила 99% у стабільному стані на тваринних моделях.

«На ринках ожиріння та діабету як ін’єкції раз на місяць, так і пероральне введення раз на день є привабливими для пацієнтів, які можуть вибрати перехід від ін’єкцій до пероральних препаратів або навпаки на основі підходу до постійного контролю ваги, стиль життя та зручність», – сказав д-р Джінзі Дж. Ву, засновник, голова та генеральний директор Ascletis. «Як одна невелика молекула, ASC30 пропонує варіанти дозування як один раз на місяць, так і один раз на день перорально. Крім того, пероральна таблетка ASC30 і ін’єкція пропонують однакові або схожі профілі безпеки для полегшення перемикання між обома варіантами».

Доктор Ву продовжив: «Завдяки нашим дослідженням і розробкам протягом останніх трьох років ми розробили диференційований низькомолекулярний продукт, який є висококонкурентним як на ринку підшкірного лікування ожиріння, так і на ринку перорального лікування ожиріння. Поєднуючи унікальні властивості ASC30 і Запатентована технологія Ascletis, ми успішно подовжили період напіврозпаду ін’єкції ASC30 до 25 днів, дозволяючи вводити один раз на місяць. у своєму класі та найкращий у своєму класі агоніст GLP-1R."

Два клінічних дослідження I фази ASC30 для лікування ожиріння

Дослідження Фази I підшкірної ін’єкції ASC30 один раз на місяць – це рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження одноразової зростаючої дози (5 когорт), яке проводиться в США для оцінки безпеки, переносимості, ФК та ​​ефективності ASC30 в учасників з ожирінням понад 16 тижнів. У когорті 1 два пацієнти з ожирінням успішно отримували дозу ASC30 один раз на місяць і продемонстрували хорошу безпеку та переносимість.

Дослідження Фази I таблеток ASC30 один раз на добу є рандомізованим, подвійним сліпим, плацебо-контрольоване дослідження одноразової зростаючої дози (6 когорт) і багаторазової зростаючої дози (3 когорти, 28 щоденних пероральних доз), яке проводиться в США для оцінки безпеки, переносимості, фармакокінетики та ефективності ASC30 в учасників з ожирінням. У когорті 1 усі вісім пацієнтів із ожирінням (шестеро, які отримували препарат, і двоє, які отримували плацебо) успішно отримували дозу таблеток ASC30 і продемонстрували хорошу безпеку та переносимість.

Про ASC30

ASC30 є досліджуваним маломолекулярним агоністом GLP-1R, який має унікальні та диференційовані властивості, які дозволяють використовувати ту саму малу молекулу як для підшкірних ін’єкцій, так і для перорального введення таблеток. . ASC30 — це нова молекулярна сутність (NME), яка має захист патентів на сполуки США та світу до 2044 року.

Про Ascletis Pharma Inc.

Ascletis – це інноваційна біотехнологія, що керується дослідженнями та розробками, зареєстрована на Гонконзькій фондовій біржі (1672.HK) і охоплює весь ланцюжок створення вартості від відкриття до розвиток виробництва GMP. Під керівництвом управлінської команди з глибоким досвідом і підтвердженою репутацією компанія Ascletis швидко просунула свій шлях, зосередившись на двох терапевтичних сферах із незадоволеними медичними потребами з глобальної точки зору: метаболічні захворювання та вірусні захворювання. Ascletis має кілька препаратів-кандидатів на клінічній стадії у своєму науково-дослідному процесі.

ДЖЕРЕЛО Ascletis Pharma Inc.

Опубліковано : 2024-09-18 00:00

Читати далі

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

Популярні ключові слова