Premiers participants inscrits au premier essai clinique de phase I chez l'homme avec un agoniste des récepteurs de la nociceptine (NOP)

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AIX-LA-CHAPELLE, Allemagne, 22 octobre 2024 . Aujourd'hui, Grünenthal a annoncé que les premiers participants ont été inscrits dans un premier essai clinique de phase I chez l'homme pour un agoniste des récepteurs de la nociceptine (NOP). L'essai inclura 90 volontaires sains et vise à démontrer un profil de sécurité et de tolérabilité favorable et à confirmer les caractéristiques pharmacocinétiques du composé après des doses uniques et multiples croissantes. Les résultats de l'essai sont attendus au troisième trimestre 2025.

"Grünenthal a été le pionnier de la recherche sur les agonistes des récepteurs NOP afin de proposer une option thérapeutique unique et transformatrice de première classe à des millions de patients souffrant de douleur chronique." déclare Gillian Burgess, responsable de la recherche à Grünenthal. "Avec un mécanisme d'action unique pour traiter la douleur chronique, ces molécules ont le potentiel de fournir un soulagement puissant de la douleur combiné à un profil de sécurité amélioré par rapport aux normes de soins disponibles."

Les données précliniques montrent que les agonistes des récepteurs NOP ont le potentiel d'agir comme des analgésiques puissants sans risque d'abus.1 En s'appuyant sur les données cliniques obtenues par Grünenthal lors du développement de son programme de récepteurs NOP, Grünenthal présente maintenant un candidat qui présente les meilleurs résultats. puissance et sélectivité en classe pour le récepteur NOP. Ces propriétés devraient fournir un soulagement efficace de la douleur dans un large éventail d'indications de douleur chronique sans les effets secondaires graves liés au système nerveux central associés aux opioïdes disponibles.

Le pipeline de R&D de Grünenthal comprend plusieurs programmes à différentes étapes, cibles, modalités et mécanismes d'action pour offrir des options de traitement innovantes aux patients souffrant de douleur et de maladies associées. Récemment, un essai clinique de phase I avec un modulateur des récepteurs glucocorticoïdes (GRM) a été achevé. Le composé est développé pour offrir aux patients une option thérapeutique pour les maladies inflammatoires chroniques. Par ailleurs, Grünenthal mène un essai clinique de phase III avec le système topique Qutenza® (capsaïcine) à 8 % dans le traitement de la douleur neuropathique post-chirurgicale, dans le but d'élargir son label aux États-Unis. Un programme mondial de phase III évaluant l'efficacité, l'innocuité et la tolérabilité de la résinifératoxine chez les patients souffrant d'arthrose douloureuse du genou est actuellement en cours.

À propos du récepteur NOP

Le récepteur de la nociceptine (NOP) est un récepteur couplé à la protéine G dont le ligand naturel est le neuropeptide de 17 acides aminés connu sous le nom de nociceptine (N/OFQ ).2 Il a été démontré que les agonistes des récepteurs NOP agissent comme des analgésiques puissants sans risque d'abus dans les modèles précliniques.1 Bien que le récepteur NOP partage une certaine identité de séquence (~ 60 %) avec les récepteurs opioïdes μ-OP (MOP), κ- OP (KOP) et δ-OP (DOP), ils possèdent peu ou pas d'affinité pour les peptides opioïdes ou les composés de type morphine. De même, les récepteurs opioïdes possèdent peu d'affinité envers le ligand endogène du NOP, la nociceptine.3

À propos de Grünenthal

Grünenthal est un leader mondial dans la gestion de la douleur et des maladies associées. En tant que société pharmaceutique entièrement intégrée à vocation scientifique, nous avons une longue expérience dans la fourniture de traitements innovants et de technologies de pointe aux patients du monde entier. Notre objectif est de changer la vie pour le mieux – et l’innovation est notre passion. Nous concentrons toutes nos activités et tous nos efforts sur la réalisation de notre vision d'un monde sans douleur.

Grünenthal a son siège à Aix-la-Chapelle, en Allemagne, et possède des filiales dans 27 pays en Europe, en Amérique latine et aux États-Unis. Nos produits sont disponibles dans env. 100 pays. En 2023, Grünenthal employait environ 4 400 personnes et réalisait un chiffre d'affaires de 1,8 milliard d'euros.

Références

  • Lin AP, Ko MC. Le potentiel thérapeutique des agonistes des récepteurs nociceptine/orpheline FQ en tant qu'analgésiques sans risque d'abus. ACS Chem Neurosci. 20 février 2013;4(2):214-24. est ce que je: 10.1021/cn300124f. Publication en ligne du 6 novembre 2012. PMID : 23421672 ; PMCID : PMC3582300.
  • Henderson G, McKnight AT (août 1997). "Le récepteur opioïde orphelin et son ligand endogène - nociceptine/orphanine FQ". Tendances des sciences pharmacologiques. 18 (8) : 293-300. est ce que je:10.1016/S0165-6147(97)90645-3. PMID 9277133.
  • Butour JL, Moisand C, Mazarguil H, Mollereau C, Meunier JC (février 1997). "Reconnaissance et activation du récepteur ORL 1 de type récepteur opioïde par la nociceptine, les analogues de la nociceptine et les opioïdes". Journal européen de pharmacologie. 321 (1) : 97-103. est ce que je:10.1016/S0014-2999(96)00919-3. PMID 9083791.

    • SOURCE Groupe Grünenthal

    Publié : 2024-10-23 06:00

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