ノシセプチン（NOP）受容体アゴニストを用いたファースト・イン・ヒト第I相臨床試験に最初の参加者が登録

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ドイツ、アーヘン、2024 年 10 月 22 日。本日、グリューネンタールは、ノシセプチン（NOP）受容体作動薬のファースト・イン・ヒト第I相臨床試験に最初の参加者が登録されたと発表した。この試験には90人の健康なボランティアが参加し、良好な安全性と忍容性プロファイルを実証し、単回および複数回の漸増用量後の化合物の薬物動態学的特性を確認することを目的としています。この試験の結果は、2025 年第 3 四半期に発表される予定です。

「グリューネンタールは、慢性疼痛に苦しむ何百万もの患者に、ユニークで革新的なファーストインクラスの治療オプションを提供するために、NOP 受容体アゴニストの研究を先駆けました。」グリューネンタールの研究責任者、ジリアン・バージェス氏は次のように述べています。 「慢性疼痛を治療するための独自の作用機序を備えたこれらの分子は、利用可能な標準治療と比較して安全性プロファイルの向上と組み合わせて強力な鎮痛を実現する可能性を秘めています。」

前臨床データは、NOP 受容体アゴニストが乱用の可能性がなく強力な鎮痛薬として作用する可能性があることを示しています。1 グリューネンタールが NOP 受容体プログラムの開発中に入手した臨床データを活用して、グリューネンタールは現在、最も優れた効果を示す候補を提案しています。 NOP 受容体に対するクラス内の効力と選択性。これらの特性は、入手可能なオピオイドに関連する重篤な中枢神経系関連の副作用を引き起こすことなく、広範囲の慢性疼痛適応症において確実な鎮痛を提供すると予測されています。

グリューネンタールの研究開発パイプラインには、さまざまな段階、ターゲット、痛みや関連疾患に苦しむ患者に革新的な治療オプションを提供するためのモダリティと作用機序。最近、グルココルチコイド受容体モジュレーター (GRM) を用いた第 I 相臨床試験が完了しました。この化合物は、患者に慢性炎症性疾患の治療選択肢を提供するために開発されました。さらに、グリューネンタールは、米国でのラベルの拡大を目指して、術後の神経障害性疼痛を対象とした Qtenza® (カプサイシン) 8% 局所システムの第 III 相臨床試験を実施しています。痛みを伴う変形性膝関節症患者におけるレジニフェラトキシンの有効性、安全性、忍容性を調査する世界的な第 III 相プログラムが現在進行中です。

NOP 受容体について

ノシセプチン (NOP) 受容体は G タンパク質共役受容体であり、その天然リガンドはノシセプチン (N/OFQ) として知られる 17 アミノ酸の神経ペプチドです。 ).2 NOP 受容体アゴニストは、前臨床モデルにおいて乱用の危険性のない強力な鎮痛薬として作用することが示されています。1 NOP 受容体はオピオイド受容体 μ-OP (MOP)、κ- とある程度の配列同一性 (約 60%) を共有していますが、 OP (KOP) およびδ-OP (DOP) は、オピオイドペプチドまたはモルヒネ様化合物に対して親和性をほとんどまたはまったく持っていません。同様に、オピオイド受容体は、NOP の内因性リガンドであるノシセプチンに対してほとんど親和性を持ちません。3

グリューネンタールについて

グリューネンタールは、疼痛管理および関連疾患の世界的リーダーです。科学に基づいた完全に統合された製薬会社として、当社には革新的な治療法と最先端の技術を世界中の患者に提供してきた長い実績があります。私たちの目的は生活をより良く変えることであり、イノベーションは私たちの情熱です。私たちは、痛みのない世界というビジョンに向けて、あらゆる活動と努力を集中して取り組んでいます。

グリューネンタールはドイツのアーヘンに本社を置き、ヨーロッパ、ラテンアメリカ、米国の 27 か国に関連会社を持っています。 100か国。 2023 年、グリューネンタールは約 4,400 人を雇用し、18 億ユーロの収益を達成しました。

参考文献

  • Lin AP、Ko MC。乱用の可能性のない鎮痛薬としてのノシセプチン/オルファニン FQ 受容体アゴニストの治療的可能性。 ACS 化学神経科学。 2013 年 2 月 20 日;4(2):214-24。土井: 10.1021/cn300124f。 Epub 2012 11 6。PMID: 23421672; PMCID: PMC3582300。
  • Henderson G、McKnight AT (1997 年 8 月)。 「オーファンオピオイド受容体とその内因性リガンド - ノシセプチン/オーファニン FQ」。薬理学の動向。 18 (8): 293–300。土井：10.1016/S0165-6147(97)90645-3。 PMID 9277133.
  • ブトゥール JL、モワサンド C、マザーギル H、モレロー C、ムニエ JC (1997 年 2 月)。 「ノシセプチン、ノシセプチン類似体およびオピオイドによるオピオイド受容体様ORL 1受容体の認識と活性化」。欧州薬理学ジャーナル。 321 (1): 97-103。土井：10.1016/S0014-2999(96)00919-3。 PMID 9083791。

    • ソース グリューネンタール グループ

    投稿しました : 2024-10-23 06:00

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