노시셉틴(NOP) 수용체 작용제를 사용한 최초의 인간 대상 임상 1상 시험에 첫 참가자 등록

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독일 아헨, 2024년 10월 22일 오늘 그뤼넨탈은 노시셉틴(NOP) 수용체 작용제에 대한 최초의 인간 대상 임상 1상 시험에 첫 번째 참가자가 등록했다고 발표했습니다. 이 시험에는 90명의 건강한 자원자가 포함될 예정이며, 유리한 안전성과 내약성 프로필을 입증하고 단일 및 다중 증량 투여 후 화합물의 약동학적 특성을 확인하는 것을 목표로 합니다. 임상시험 결과는 2025년 3분기에 나올 것으로 예상됩니다.

"그루넨탈은 만성 통증으로 고통받는 수백만 명의 환자에게 독특하고 혁신적인 최초의 치료법을 제공하기 위해 NOP 수용체 작용제에 대한 연구를 개척했습니다." Grünenthal의 연구 책임자인 Gillian Burgess는 말합니다. "만성 통증 치료를 위한 고유한 작용 메커니즘을 갖춘 이 분자는 이용 가능한 표준 치료에 비해 향상된 안전성 프로필과 함께 강력한 통증 완화를 제공할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다."

전임상 데이터에 따르면 NOP 수용체 작용제는 남용 책임 없이 강력한 진통제로 작용할 가능성이 있습니다.1 Grünenthal은 NOP 수용체 프로그램 개발 과정에서 얻은 임상 데이터를 활용하여 이제 Grünenthal은 다음과 같은 효과를 가장 잘 나타내는 후보 물질을 제시합니다. NOP 수용체에 대한 동급 효능 및 선택성. 이러한 특성은 사용 가능한 아편유사제와 관련된 심각한 중추 신경계 관련 부작용 없이 광범위한 만성 통증 징후에 강력한 통증 완화를 제공할 것으로 예상됩니다.

Grünenthal의 R&D 파이프라인에는 다양한 단계, 대상, 통증 및 관련 질병으로 고통받는 환자에게 혁신적인 치료 옵션을 제공하기 위한 방식 및 작용 메커니즘을 제공합니다. 최근 GRM(글루코코르티코이드 수용체 조절제)에 대한 제1상 임상 시험이 완료되었습니다. 이 화합물은 환자에게 만성 염증성 질환에 대한 치료 옵션을 제공하기 위해 개발되었습니다. 또한, 그루넨탈은 미국 내 라벨 확장을 목표로 수술 후 신경병증성 통증에 대한 Qutenza®(캡사이신) 8% 국소 시스템에 대한 3상 임상 시험을 진행하고 있습니다. 통증성 무릎 골관절염 환자를 대상으로 레시니페라톡신의 효능, 안전성 및 내약성을 조사하는 글로벌 제3상 프로그램이 현재 진행 중입니다.

NOP 수용체 정보

노시셉틴(NOP) 수용체는 천연 리간드가 노시셉틴(N/OFQ)으로 알려진 17개 아미노산 신경펩티드인 G 단백질 결합 수용체입니다. ).2 NOP 수용체 작용제는 전임상 모델에서 남용 가능성 없이 강력한 진통제로 작용하는 것으로 나타났습니다.1 NOP 수용체는 오피오이드 수용체 μ-OP(MOP), κ-와 일부 서열 동일성(~60%)을 공유하지만 OP(KOP) 및 δ-OP(DOP)는 오피오이드 펩타이드 또는 모르핀 유사 화합물에 대한 친화력이 거의 또는 전혀 없습니다. 마찬가지로, 오피오이드 수용체는 NOP의 내인성 리간드인 노시셉틴에 대한 친화력이 거의 없습니다.3

Grünenthal 소개

Grünenthal은 통증 관리 및 관련 질병 분야의 글로벌 리더입니다. 과학 기반의 완전히 통합된 제약 회사로서 우리는 전 세계 환자에게 혁신적인 치료법과 최첨단 기술을 제공하는 오랜 역사를 가지고 있습니다. 우리의 목적은 삶을 더 나은 방향으로 바꾸는 것입니다. 그리고 혁신은 우리의 열정입니다. 우리는 고통 없는 세상이라는 비전을 향해 나아가는 데 모든 활동과 노력을 집중하고 있습니다.

Grünenthal은 독일 아헨에 본사를 두고 있으며 유럽, 라틴 아메리카, 미국 등 27개국에 계열사를 두고 있습니다. 100개국. 2023년 Grünenthal은 약 4,400명의 직원을 고용하고 18억 유로의 수익을 달성했습니다.

참고자료

  • Lin AP, Ko MC. 남용 책임이 없는 진통제로서 노시셉틴/오르파닌 FQ 수용체 작용제의 치료 가능성. ACS Chem Neurosci. 2013년 2월 20;4(2):214-24. 도이: 10.1021/cn300124f. Epub 2012 11월 6일. PMID: 23421672; PMCID: PMC3582300.
  • Henderson G, McKnight AT(1997년 8월). "고아 오피오이드 수용체 및 그것의 내인성 리간드-- 노시셉틴/오르파닌 FQ". 약리학의 동향. 18 (8): 293–300. doi:10.1016/S0165-6147(97)90645-3. PMID 9277133.
  • Butour JL, Moisand C, Mazarguil H, Mollereau C, Meunier JC(1997년 2월). "노시셉틴, 노시셉틴 유사체 및 오피오이드에 의한 오피오이드 수용체 유사 ORL 1 수용체의 인식 및 활성화". 유럽 ​​약리학 저널. 321(1): 97–103. doi:10.1016/S0014-2999(96)00919-3. PMID 9083791.

    • 소스 Grünenthal 그룹

    게시됨 : 2024-10-23 06:00

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