Primeiros participantes inscritos no primeiro ensaio clínico de Fase I em humanos com agonista do receptor de nociceptina (NOP)

AACHEN, Alemanha, 22 de outubro de 2024 . Hoje, a Grünenthal anunciou que os primeiros participantes foram inscritos num primeiro ensaio clínico de Fase I em humanos para um agonista do receptor de nociceptina (NOP). O ensaio incluirá 90 voluntários saudáveis ​​e tem como objetivo demonstrar um perfil favorável de segurança e tolerabilidade e confirmar as características farmacocinéticas do composto após doses únicas e múltiplas ascendentes. Os resultados do ensaio são esperados para o terceiro trimestre de 2025.

"A Grünenthal foi pioneira na investigação de agonistas dos receptores NOP para fornecer uma opção terapêutica única e transformadora, de primeira classe, a milhões de pacientes que sofrem de dor crónica," diz Gillian Burgess, Chefe de Pesquisa, Grünenthal. "Com um mecanismo de ação único para o tratamento da dor crónica, estas moléculas têm o potencial de proporcionar um alívio robusto da dor combinado com um perfil de segurança melhorado em comparação com o padrão de tratamento disponível."

Os dados pré-clínicos mostram que os agonistas dos receptores NOP têm o potencial de actuar como analgésicos potentes sem risco de abuso.1 Aproveitando os dados clínicos que a Grünenthal obteve durante o desenvolvimento do seu programa de receptores NOP, a Grünenthal apresenta agora um candidato que apresenta melhor potência e seletividade em classe para o receptor NOP. Prevê-se que estas propriedades proporcionem um alívio robusto da dor numa ampla gama de indicações de dor crónica, sem os graves efeitos secundários relacionados com o sistema nervoso central associados aos opiáceos disponíveis.

O pipeline de I&D da Grünenthal inclui vários programas em diferentes fases, alvos, modalidades e mecanismos de ação para oferecer opções de tratamento inovadoras para pacientes que sofrem de dor e doenças relacionadas. Recentemente, um ensaio clínico de Fase I com um modulador de receptor de glicocorticóide (GRM) foi concluído. O composto foi desenvolvido para oferecer aos pacientes uma opção terapêutica para doenças inflamatórias crônicas. Além disso, a Grünenthal está a realizar um ensaio clínico de Fase III com o sistema tópico Qutenza® (capsaicina) a 8% na dor neuropática pós-cirúrgica, com o objetivo de expandir o seu rótulo nos Estados Unidos. Um programa global de Fase III que investiga a eficácia, segurança e tolerabilidade da Resiniferatoxina em pacientes com osteoartrite dolorosa do joelho está atualmente em andamento.

Sobre o receptor NOP

O receptor de nociceptina (NOP) é ​​um receptor acoplado à proteína G cujo ligante natural é o neuropeptídeo de 17 aminoácidos conhecido como nociceptina (N/OFQ ).2 Foi demonstrado que os agonistas do receptor NOP atuam como analgésicos potentes sem risco de abuso em modelos pré-clínicos.1 Embora o receptor NOP compartilhe alguma identidade de sequência (~60%) com os receptores opióides μ-OP (MOP), κ- OP (KOP) e δ-OP (DOP), possuem pouca ou nenhuma afinidade por peptídeos opioides ou compostos semelhantes à morfina. Da mesma forma, os receptores opioides possuem pouca afinidade com o ligante endógeno nociceptina do NOP.3

Sobre a Grünenthal

A Grünenthal é líder global no tratamento da dor e doenças relacionadas. Como uma empresa farmacêutica totalmente integrada e baseada na ciência, temos um longo histórico de levar tratamentos inovadores e tecnologias de ponta a pacientes em todo o mundo. Nosso propósito é mudar vidas para melhor – e a inovação é nossa paixão. Estamos concentrando todas as nossas atividades e esforços em trabalhar em direção à nossa visão de um mundo livre de dor.

A Grünenthal está sediada em Aachen, Alemanha, e tem afiliadas em 27 países na Europa, América Latina e EUA. 100 países. Em 2023, a Grünenthal empregou cerca de 4.400 pessoas e obteve receitas de 1,8 mil milhões de euros.

Referências

  • Lin AP, Ko MC. O potencial terapêutico dos agonistas do receptor FQ de nociceptina/orfanina como analgésicos sem risco de abuso. ACS Chem Neurosci. 20 de fevereiro de 2013;4(2):214-24. doi: 10.1021/cn300124f. Epub 2012, 6 de novembro. PMID: 23421672; PMCID: PMC3582300.
  • Henderson G, McKnight AT (agosto de 1997). "O receptor opioide órfão e seu ligante endógeno - nociceptina/orfanina FQ". Tendências em Ciências Farmacológicas. 18 (8): 293–300. doi:10.1016/S0165-6147(97)90645-3. PMID 9277133.
  • Butour JL, Moisand C, Mazarguil H, Mollereau C, Meunier JC (fevereiro de 1997). "Reconhecimento e ativação do receptor ORL 1 semelhante ao receptor opióide pela nociceptina, análogos da nociceptina e opióides". Jornal Europeu de Farmacologia. 321 (1): 97–103. doi:10.1016/S0014-2999(96)00919-3. PMID 9083791.
  • FONTE Grupo Grünenthal

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