Перші учасники, залучені до першої фази I клінічного випробування на людях з агоністом рецептора ноцицептину (NOP)

AACHEN, Німеччина, 22 жовтня 2024 р. Сьогодні Грюненталь оголосив, що перших учасників було залучено до першої фази I клінічного випробування на людях агоніста рецептора ноцицептину (NOP). Випробування включатиме 90 здорових добровольців і має на меті продемонструвати сприятливий профіль безпеки та переносимості, а також підтвердити фармакокінетичні характеристики сполуки після одноразової та багаторазових зростаючих доз. Очікується, що результати випробування будуть опубліковані в третьому кварталі 2025 року.

«Грюненталь став піонером у дослідженні агоністів NOP-рецепторів, щоб надати унікальну та трансформаційну першокласну терапію мільйонам пацієнтів, які страждають від хронічного болю», каже Джилліан Берджесс, керівник відділу досліджень Грюненталя. «Завдяки унікальному механізму дії для лікування хронічного болю ці молекули мають потенціал для забезпечення надійного полегшення болю в поєднанні з покращеним профілем безпеки порівняно з доступним стандартом лікування».

Доклінічні дані показують, що агоністи рецепторів NOP мають потенціал діяти як потужні анальгетики без відповідальності за зловживання.1 Використовуючи клінічні дані, отримані Grünenthal під час розробки своєї програми рецепторів NOP, Grünenthal пропонує кандидата, який демонструє найкращі... ефективність і селективність у своєму класі для рецептора NOP. Передбачається, що ці властивості забезпечать надійне полегшення болю в широкому діапазоні показань до хронічного болю без серйозних побічних ефектів, пов’язаних із центральною нервовою системою, пов’язаних із наявними опіоїдами.

Науково-дослідницька лінія Grünenthal включає кілька програм на різних етапах, цілях, модальності та механізми дії для надання інноваційних варіантів лікування для пацієнтів, які страждають від болю та супутніх захворювань. Нещодавно було завершено першу фазу клінічних випробувань модулятора глюкокортикоїдних рецепторів (GRM). Сполука розроблена, щоб забезпечити пацієнтів можливістю лікування хронічних запальних захворювань. Крім того, Grünenthal проводить III фазу клінічних випробувань Qutenza® (капсаїцин) 8% місцевої системи для лікування післяопераційного невропатичного болю, щоб розширити свою марку в Сполучених Штатах. Наразі триває глобальна програма фази III, яка вивчає ефективність, безпеку та переносимість резиніфератоксину у пацієнтів із болісним остеоартритом колінного суглоба.

Про рецептор NOP

Рецептор ноцицептину (NOP) — це рецептор, пов’язаний із білком G, природним лігандом якого є нейропептид із 17 амінокислот, відомий як ноцицептин (N/OFQ ).2 У доклінічних моделях було показано, що агоністи рецептора NOP діють як потужні анальгетики без зловживання.1 Хоча рецептор NOP має певну ідентичність послідовності (~60%) з опіоїдними рецепторами μ-OP (MOP), κ- OP (KOP) і δ-OP (DOP), вони мають невелику спорідненість або зовсім не мають спорідненості з опіоїдними пептидами або морфіноподібними сполуками. Подібним чином опіоїдні рецептори мають слабку спорідненість до ендогенного ліганду NOP ноцицептину.3

Про Grünenthal

Grünenthal є світовим лідером у боротьбі з болем і супутніми захворюваннями. Як наукова, повністю інтегрована фармацевтична компанія, ми маємо тривалий досвід надання інноваційних методів лікування та найсучасніших технологій пацієнтам у всьому світі. Наша мета — змінити життя на краще, і інновації — наша пристрасть. Ми зосереджуємо всю свою діяльність і зусилля на досягненні нашого бачення світу без болю.

Grünenthal має штаб-квартиру в Аахені, Німеччина, і має філії в 27 країнах Європи, Латинської Америки та США. Наші продукти доступні приблизно в 100 країн. У 2023 році в Grünenthal працювало близько 4400 людей, а дохід склав 1,8 мільярда євро.

Посилання

  • Lin AP, Ko MC. Терапевтичний потенціал агоністів рецепторів FQ ноцицептину/орфаніну як анальгетиків без відповідальності за зловживання. ACS Chem Neurosci. 2013 лютий 20;4(2):214-24. doi: 10.1021/cn300124f. Epub 2012, 6 листопада. PMID: 23421672; PMCID: PMC3582300.
  • Henderson G, McKnight AT (серпень 1997). "Опіоїдний рецептор-сирота та його ендогенний ліганд - ноцицептин/орфанін FQ". Тенденції у фармакологічних науках. 18 (8): 293–300. doi:10.1016/S0165-6147(97)90645-3. PMID 9277133.
  • Butour JL, Moisand C, Mazarguil H, Mollereau C, Meunier JC (лютий 1997 р.). «Розпізнавання та активація опіоїдного рецептор-подібного рецептора ORL 1 ноцицептином, аналогами ноцицептину та опіоїдами». Європейський журнал фармакології. 321 (1): 97–103. doi:10.1016/S0014-2999(96)00919-3. PMID 9083791.
  • SOURCE Grünenthal Group

    Читати далі

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова