Фенебрутиніб від Genentech підтверджує свій потенціал як першого та єдиного інгібітора BTK для рецидивуючого та первинно прогресуючого MS у третьому позитивному дослідженні фази III (FENhance 1)

Підпишіться на Drugslib

Південний Сан-Франциско, Каліфорнія – 1 березня 2026 р. – Genentech, член групи Roche (SIX: RO, ROG; OTCQX: RHHBY), оголосила сьогодні, що ключове дослідження фази III (FENhance 1) фенебрутинібу в RMS досягло своєї первинної кінцевої точки, показавши клінічно значущі та статистично значущі результати. Дослідження продемонструвало, що фенебрутиніб, досліджуваний інгібітор тирозинкінази Брутона (BTK), помітно знизив річну частоту рецидивів (ARR) на 51% порівняно з терифлуномідом протягом принаймні 96 тижнів лікування, що відповідає результатам FENhance 2, які показали зниження ARR на 59%. Разом ці результати дорівнюють приблизно одному рецидиву кожні 17 років. Вторинні кінцеві точки в обох дослідженнях RMS показують статистично значуще та клінічно значуще зменшення уражень мозку. Крім того, усі кінцеві точки прогресування показують сприятливі тенденції для фенебрутинібу.

  • FENhance 1 досяг своєї первинної кінцевої точки, показавши, що досліджуваний фенебрутиніб значно зменшив рецидиви на 51% порівняно з терифлуномідом при рецидиві розсіяного склерозу (RMS), що відповідає результатам FENhance 2, які показали зниження на 59%
  • FENhance 1 є остаточним результатом дослідження базової програми клінічної розробки фенебрутинібу для РС після позитивних результатів для FENhance 2 при RMS і для FENtrepid при первинно прогресуючому розсіяному склерозі (PPMS).
  • Фенебрутиніб має потенціал стати першим і єдиним високоефективним пероральним засобом для лікування RMS і PPMS, що проникає в мозок, демонструючи значні переваги в біології рецидивів і прогресуючих захворювань.
  • Сукупність даних усіх трьох досліджень фази ІІІ фенебрутинібу буде надано регуляторним органам.

    • Повні дані досліджень FENhance 1 і 2 будуть оприлюднені на щорічному засіданні Американської академії неврології (AAN) у 2026 році та передані регуляторним органам разом із даними дослідження FENtrepid.

    «Ці ключові результати разом із попередніми даними надають переконливі докази того, що фенбрутиніб може стати першим високоефективним пероральним засобом для лікування RMS і PPMS», — сказав Леві Гарравей, доктор медичних наук, головний медичний працівник і керівник глобального відділу розробки продуктів. «Спираючись на десятиріччя трансформації лікування РС, ми прагнемо просувати інновації, щоб одного дня дозволити людям з РС жити без інвалідності».

    Позитивне дослідження FENhance 1 стало результатом позитивних результатів для FENhance 2 у RMS та для FENtrepid у PPMS, про які було оголошено в листопаді. Сукупні позитивні результати в усіх трьох ключових дослідженнях демонструють, що фенебрутиніб незмінно демонструє значну користь у біології рецидивів і прогресуючих захворювань.

    В обох дослідженнях RMS підвищення печінкових трансаміназ було порівнянним з терифлуномідом. У дослідженні FENhance 1 був один випадок за законом Хай у групі фенбрутинібу та один у групі терифлуноміду. Обидва випадки були безсимптомними та вирішені після припинення прийому дослідного препарату. У всій програмі клінічної розробки фенебрутинібу при розсіяному склерозі чи інших аутоімунних захворюваннях не було жодних додаткових випадків за законом Хай.

    У дослідженнях FENhance 1 і 2 у RMS було зареєстровано 1 летальний випадок у групі терифлуноміду та 8 летальних випадків з різних причин і на різних етапах лікування в групах фенебрутинібу. Триває подальший аналіз, щоб краще зрозуміти ці результати.

    Фенебрутиніб діє на клітини імунної системи, відомі як В-клітини та мікроглія. Націлювання на B-клітини допомагає контролювати гостре запалення, яке спричиняє рецидиви, тоді як націлювання на мікроглію всередині мозку усуває хронічні пошкодження, які, як вважають, спричиняють довготривале прогресування інвалідності. Фенебрутиніб, нековалентний інгібітор BTK, призначений для високої ефективності, селективності та оборотності. Така конструкція дозволяє йому діяти по всьому тілу, а також долати гематоенцефалічний бар’єр у центральну нервову систему (ЦНС), націлюючись на хронічне запалення.

    Про дослідження FENhance 1 і 2

    FENhance 1 і 2 — це два багатоцентрові, рандомізовані, подвійні сліпі, подвійні фіктивні дослідження з паралельними групами фази III для оцінки ефективності та безпеки досліджуваного фенебрутинібу порівняно з терифлуномідом у 1497 дорослих пацієнтів із RMS. Відповідні учасники були рандомізовані 1:1 для отримання перорального фенебрутинібу двічі на день (і плацебо, відповідного пероральному терифлуноміду один раз на день), або перорального терифлуноміду один раз на день (і плацебо, відповідного пероральному фенебрутинібу двічі на день) протягом принаймні 96 тижнів.

    Первинною кінцевою точкою є річна частота рецидивів (ARR). Вторинні кінцеві точки включають загальну кількість МРТ-уражень, що посилюють Т1-гадоліній, загальну кількість нових та/або збільшених Т2-зважених МРТ-уражень, час до настання 12-тижневого комплексного підтвердженого прогресування інвалідності (cCDP12) і 24-тижневого cCDP (cCDP24). cCDP включає три показники інвалідності – загальну функціональну інвалідність, виміряну шляхом підтвердженого прогресування інвалідності (CDP) на основі розширеної шкали статусу інвалідності (EDSS), швидкість ходьби, виміряну за допомогою 25-футової ходьби (T25FW) і функцію верхньої кінцівки, виміряну за допомогою тесту з дев’ятьма отворами (9HPT).

    Після періоду подвійного сліпого лікування пацієнти мають можливість увійти до фази відкритого розширення (OLE), під час якої всі пацієнти отримують лікування фенебрутинібом.

    Про фенебрутиніб

    Фенебрутиніб — це досліджуваний оборотний і нековалентний інгібітор тирозинкінази Брутона (BTK), який проникає в центральну нервову систему (ЦНС) і має оптимізований фармакокінетичний (ФК) профіль. Фенебрутиніб може діяти по всьому тілу, а також долати гематоенцефалічний бар’єр у ЦНС, щоб націлити на хронічне запалення. Він унікально розроблений для націлювання на рецидиви та прогресуючу біологію шляхом пригнічення клітин імунної системи, відомих як В-клітини та мікроглія. Націлювання на B-клітини допомагає контролювати гостре запалення, яке спричиняє рецидиви, тоді як націлювання на мікроглію всередині мозку усуває хронічні пошкодження, які, як вважають, спричиняють довготривале прогресування інвалідності.

    Фенебрутиніб має високу ефективність і оборотність із селективністю до BTK у 130 разів вищою, ніж інші кінази. Ця висока селективність підкреслює потенціал фенебрутинібу зв’язуватися з цільовою мішенню, не перешкоджаючи іншим кіназам. У той час як більшість сучасних інгібіторів BTK є ковалентними та незворотними, тобто вони утворюють постійний хімічний зв’язок із ферментом, фенбрутиніб є нековалентним та оборотним, тобто він зв’язується, а потім, зрештою, вивільняє фермент. Ці конструктивні особливості можуть допомогти обмежити нецільовий ефект.

    Програма ІІІ фази фенбрутинібу включає два аналогічних дослідження рецидивуючого розсіяного склерозу (RMS) (FENhance 1 і 2) з активним препаратом порівняння терифлуномідом і єдине дослідження первинно прогресуючого розсіяного склерозу (PPMS) (FENtrepid), у якому інгібітор BTK оцінюється проти Ocrevus.

    На сьогодні понад 2700 пацієнтів і здорових добровольців пройшли лікування фенбрутинібом у фазах I, II та III клінічних програм для багатьох захворювань, включаючи розсіяний склероз та інші аутоімунні розлади.

    Про розсіяний склероз

    Розсіяний склероз — це хронічне захворювання, яке вражає понад 2,9 мільйона людей у ​​всьому світі. У людей з усіма формами розсіяного склерозу хвороба прогресує з самого початку. Тому важливою метою лікування розсіяного склерозу є уповільнення, зупинка та, в ідеалі, запобігання прогресуванню якомога раніше.

    Приблизно у 85% людей із розсіяним склерозом спочатку діагностовано рецидивно-ремітуючий розсіяний склероз (РРС). Рецидивуючі форми захворювання (RMS) включають RRMS та активний вторинний прогресуючий MS, і люди з RMS відчувають рецидиви та погіршення інвалідності з часом. Первинно прогресуючий розсіяний склероз (ППМС) є виснажливою формою захворювання, що характеризується постійним погіршенням симптомів, але зазвичай без чітких рецидивів або періодів ремісії. Приблизно у 15% хворих на розсіяний склероз діагностується первинно прогресуюча форма захворювання. До схвалення Ocrevus® FDA не було схвалених FDA методів лікування PPMS, і Ocrevus досі залишається єдиним схваленим засобом лікування PPMS.

    Незважаючи на доступність CD20, 30% пацієнтів на сьогоднішній день приймають малоефективну пероральну терапію. Уповільнення або зупинка прогресування з одночасним припиненням рецидивів залишається незадоволеною потребою при РС.

    Про Genentech у сфері нейронауки

    Нейронаука є основним напрямком досліджень і розробок Genentech. Наша мета полягає в тому, щоб розвивати новаторську науку для розробки нових методів лікування, які допомагають покращити життя людей із хронічними та потенційно руйнівними захворюваннями.

    Genentech і Roche досліджують понад дюжину ліків від неврологічних розладів, включаючи розсіяний склероз, спінальну м’язову атрофію, розлад зорового спектра нейромієліту, хворобу Альцгеймера, хворобу Хантінгтона, хворобу Паркінсона та м’язову дистрофію Дюшенна. Разом із нашими партнерами ми прагнемо розширити межі наукового розуміння, щоб вирішити деякі з найскладніших проблем у нейронауці сьогодні.

    Про Genentech

    Заснована 50 років тому, Genentech є провідною біотехнологічною компанією, яка відкриває, розробляє, виробляє та комерціалізує ліки для лікування пацієнтів із серйозними та небезпечними для життя захворюваннями. Штаб-квартира компанії, яка входить до групи Roche, розташована в Південному Сан-Франциско, Каліфорнія. Щоб отримати додаткову інформацію про компанію, відвідайте http://www.gene.com.

    Джерело: Genentech

    Джерело: HealthDay. Схвалення

  • Подкаст Drugs.com

    • Підпишіться на нашу розсилку

    Незалежно від теми, яка вас цікавить, підпишіться на наші розсилки, щоб отримувати найкраще від Drugs.com у своїй поштовій скриньці.

    Опубліковано : 2026-03-04 08:45

    Читати далі

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова