Wissenschaftler von Merck veröffentlichen wegweisendes Papier über neuartige Methode zur groß angelegten biokatalytischen Synthese des experimentellen oralen PCSK9-Inhibitors Enlicitide Decanoate

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RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 7. Mai 2026 -- Merck (NYSE: MRK), außerhalb der USA und Kanadas als MSD bekannt, gab heute die Veröffentlichung einer Arbeit bekannt, die die groß angelegte Synthese von Enlicitide Decanoat, dem oralen PCSK9-Inhibitor des Unternehmens in der Prüfphase, unter Verwendung einer maßgeschneiderten Suite von Enzymen in der neuesten Ausgabe der Fachzeitschrift Science beschreibt.

  • Veröffentlichung Das Magazin „Science“ skizziert einen Entwurf für die skalierbare Synthese komplexer oral verfügbarer makrozyklischer Peptide
  • Enlicitide, ein neuartiges makrozyklisches Peptid, hat das Potenzial, der erste zugelassene orale PCSK9-Inhibitor zu werden

    • „Makrozyklische Peptide haben das Potenzial, neue Möglichkeiten zur Entwicklung oraler Behandlungsoptionen für anspruchsvolle therapeutische Ziele zu eröffnen und den Patientenzugang zu erweitern“, sagte Dr. Dean Y. Li, Präsident der Merck Research Laboratories. „Der in dieser Veröffentlichung beschriebene skalierbare Produktionsprozess für Enlicitide stellt die wissenschaftlichen Fähigkeiten von Merck unter Beweis und unterstreicht unser nachhaltiges Engagement, zur Bekämpfung der globalen Herz-Kreislauf-Epidemie beizutragen.“

    In dieser Veröffentlichung beschreiben Merck-Wissenschaftler den biokatalytischen Aufbau von Enlicitid mithilfe einer Reihe von Enzymen, die die selektive Bildung, Kopplung und Makrocyclisierung von Peptidfragmenten katalysieren. Zusammen mit effizienten Reinigungen mittels Kristallisation ermöglichte diese Strategie die Herstellung eines Produkts, das mit herkömmlichen Synthesemethoden nicht möglich wäre. Die beschriebene Methode bietet einen nachhaltigen Plan für die skalierbare Entwicklung komplexer makrozyklischer Peptidtherapeutika, Umweltvorteile und Herstellungseffizienzen, die Bemühungen zur Erweiterung des Patientenzugangs unterstützen.

    Über Biokatalyse

    Biokatalyse beschreibt den Prozess der Verwendung von Enzymen zur Durchführung einer chemischen Synthese. Die Biokatalyse bietet Vorteile im Hinblick auf die Umweltverträglichkeit gegenüber chemischen Katalysatormethoden. Seit mehr als 25 Jahren investiert Merck in die Entwicklung der Biokatalyse, einschließlich der Erzeugung neuartiger Enzyme für die Synthese und neuartige Herstellung pharmazeutischer Produkte im großen Maßstab.

    Über makrozyklische Peptide

    Vor über einem Jahrzehnt stand ein interdisziplinäres Team von Merck-Wissenschaftlern vor der Herausforderung, ein Medikament zu entwickeln, das die Wirksamkeit und Selektivität einer biologischen Therapie bieten könnte, jedoch in Form einer Pille. Makrozyklische Peptide sind komplizierte ringförmige Moleküle mit der Fähigkeit, gezielt Protein-Protein-Wechselwirkungen zu unterbrechen und gleichzeitig die orale Bioverfügbarkeit aufrechtzuerhalten. Weitere Informationen zu unserem Ansatz für makrozyklische Peptide finden Sie unter merck.com

    Über Enlicitide und PCSK9

    Enlicitide hat das Potenzial, der erste zugelassene orale PCSK9-Inhibitor zu sein. Es soll LDL-C über denselben biologischen Mechanismus senken wie derzeit zugelassene monoklonale Antikörper, injizierbare PCSK9-Inhibitoren, jedoch in Form einer täglichen Pille. Enlicitide ist ein neuartiger makrozyklischer Peptidkandidat, der an PCSK9 bindet und die Interaktion von PCSK9 mit LDL-Rezeptoren hemmt.

    PCSK9 spielt eine Schlüsselrolle bei der Cholesterinhomöostase, indem es die Spiegel des LDL-Rezeptors reguliert, der für die Aufnahme von Cholesterin in Zellen verantwortlich ist. Die Hemmung von PCSK9 soll die Interaktion von PCSK9 mit LDL-Rezeptoren verhindern. Dies führt dazu, dass auf der Zelloberfläche mehr LDL-Rezeptoren zur Verfügung stehen, um LDL-Cholesterin aus dem Blut zu entfernen.

    Über die CV-Epidemie und atherosklerotische Herz-Kreislauf-Erkrankungen

    Die stille CV-Epidemie ist weltweit die häufigste Todesursache und für die meisten Herzinfarkte und Schlaganfälle verantwortlich. Die Zahl der Todesfälle im Zusammenhang mit CV steigt weiter an. ASCVD ist für 85 % der kardiovaskulären Todesfälle verantwortlich. Sie wird durch die Bildung von Plaque in den Arterien verursacht, was zu einer Verengung oder Verstopfung der Blutgefäße führt, was zu schwerwiegenden kardiovaskulären Ereignissen wie Herzinfarkten und Schlaganfällen sowie koronarer Herzkrankheit, peripherer Arterienerkrankung und zerebrovaskulärer Erkrankung führen kann.

    Über Merck

    Bei Merck, außerhalb der USA und Kanadas als MSD bekannt, sind wir uns einig, was unser Ziel angeht: Wir nutzen die Kraft modernster Wissenschaft, um Leben auf der ganzen Welt zu retten und zu verbessern. Seit mehr als 130 Jahren bringen wir der Menschheit durch die Entwicklung wichtiger Medikamente und Impfstoffe Hoffnung. Unser Ziel ist es, das führende forschungsintensive biopharmazeutische Unternehmen der Welt zu sein – und heute stehen wir an der Spitze der Forschung, um innovative Gesundheitslösungen zu liefern, die die Prävention und Behandlung von Krankheiten bei Menschen und Tieren vorantreiben. Wir fördern eine vielfältige und integrative globale Belegschaft und handeln jeden Tag verantwortungsbewusst, um allen Menschen und Gemeinschaften eine sichere, nachhaltige und gesunde Zukunft zu ermöglichen. Für weitere Informationen besuchen Sie www.merck.com und verbinden Sie sich mit uns auf X (ehemals Twitter), Facebook, Instagram, YouTube und LinkedIn.

    Zukunftsgerichtete Aussagen von Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA

    Diese Pressemitteilung von Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA (das „Unternehmen“) enthält „zukunftsgerichtete Aussagen“ im Sinne der Safe-Harbor-Bestimmungen des U.S. Private Securities Litigation Reform Act von 1995. Diese Aussagen basieren auf den aktuellen Überzeugungen und Erwartungen des Unternehmensmanagements und unterliegen erheblichen Risiken und Unsicherheiten. Für Pipeline-Kandidaten kann nicht garantiert werden, dass die Kandidaten die erforderlichen behördlichen Genehmigungen erhalten oder dass sie sich als kommerziell erfolgreich erweisen. Sollten sich die zugrunde liegenden Annahmen als unzutreffend erweisen oder Risiken oder Unsicherheiten eintreten, können die tatsächlichen Ergebnisse erheblich von den in den zukunftsgerichteten Aussagen dargelegten Ergebnissen abweichen.

    Zu den Risiken und Unsicherheiten zählen unter anderem die allgemeinen Branchenbedingungen und der Wettbewerb; allgemeine wirtschaftliche Faktoren, einschließlich Zins- und Wechselkursschwankungen; die Auswirkungen der Regulierung der Pharmaindustrie und der Gesundheitsgesetzgebung in den Vereinigten Staaten und international; globale Trends zur Eindämmung der Gesundheitskosten; technologische Fortschritte, neue Produkte und Patente von Wettbewerbern; Herausforderungen, die mit der Entwicklung neuer Produkte einhergehen, einschließlich der Erlangung der behördlichen Genehmigung; die Fähigkeit des Unternehmens, zukünftige Marktbedingungen genau vorherzusagen; Herstellungsschwierigkeiten oder Verzögerungen; finanzielle Instabilität internationaler Volkswirtschaften und Staatsrisiko; Abhängigkeit von der Wirksamkeit der Patente und anderer Schutzmaßnahmen des Unternehmens für innovative Produkte; und das Risiko von Rechtsstreitigkeiten, einschließlich Patentstreitigkeiten, und/oder behördlichen Maßnahmen.

    Das Unternehmen übernimmt keine Verpflichtung, zukunftsgerichtete Aussagen öffentlich zu aktualisieren, sei es aufgrund neuer Informationen, zukünftiger Ereignisse oder aus anderen Gründen. Weitere Faktoren, die dazu führen könnten, dass die Ergebnisse erheblich von den in den zukunftsgerichteten Aussagen beschriebenen abweichen, finden Sie im Jahresbericht des Unternehmens auf Formular 10-K für das am 31. Dezember 2025 endende Jahr sowie in den anderen Einreichungen des Unternehmens bei der Securities and Exchange Commission (SEC), die auf der Internetseite der SEC (www.sec.gov) verfügbar sind.

    Quelle: Merck & Co., Inc.

    Quelle: HealthDay

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    Gesendet : 2026-05-11 09:45

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