Οι επιστήμονες της Merck δημοσιεύουν έγγραφο ορόσημο σχετικά με τη νέα μέθοδο για τη βιοκαταλυτική σύνθεση μεγάλης κλίμακας του διερευνητικού από του στόματος αναστολέα PCSK9, Enlicitide Decanoate

Σε αυτήν τη δημοσίευση, οι επιστήμονες της Merck περιγράφουν λεπτομερώς τη βιοκαταλυτική συναρμολόγηση του enlicitide χρησιμοποιώντας μια σειρά ενζύμων που καταλύουν τον εκλεκτικό σχηματισμό πεπτιδικών θραυσμάτων, τη σύζευξη και τη μακροκυκλοποίηση. Μαζί με αποτελεσματικούς καθαρισμούς με χρήση κρυστάλλωσης, αυτή η στρατηγική επέτρεψε την κατασκευή ενός προϊόντος που δεν θα ήταν δυνατό με τις παραδοσιακές συνθετικές μεθόδους. Η μέθοδος που περιγράφεται προσφέρει ένα βιώσιμο σχέδιο για την επεκτάσιμη ανάπτυξη σύνθετων θεραπευτικών μακροκυκλικών πεπτιδίων, περιβαλλοντικά πλεονεκτήματα και παραγωγικές αποτελεσματικότητες που υποστηρίζουν τις προσπάθειες για επέκταση της πρόσβασης των ασθενών.

Σχετικά με τη βιοκατάλυση

Η βιοκατάλυση περιγράφει τη διαδικασία χρήσης ενζύμων για τη διεξαγωγή χημικής σύνθεσης. Η βιοκατάλυση προσφέρει πλεονεκτήματα περιβαλλοντικής βιωσιμότητας έναντι των μεθόδων χημικού καταλύτη. Για περισσότερα από 25 χρόνια η Merck έχει επενδύσει στην ανάπτυξη της βιοκατάλυσης, συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής νέων ενζύμων για τη σύνθεση και την νέα παραγωγή φαρμακευτικών προϊόντων σε κλίμακα.

Σχετικά με τα μακροκυκλικά πεπτίδια

Πριν από πάνω από μια δεκαετία, μια διεπιστημονική ομάδα επιστημόνων της Merck κλήθηκαν να δημιουργήσουν έναν τύπο φαρμάκου που μπορεί να παρέχει την ισχύ και την επιλεκτικότητα μιας βιολογικής θεραπείας αλλά με τη μορφή χαπιού. Τα μακροκυκλικά πεπτίδια είναι περίπλοκα μόρια σε σχήμα δακτυλίου με την ικανότητα να στοχεύουν και να διαταράσσουν τις αλληλεπιδράσεις πρωτεΐνης-πρωτεΐνης διατηρώντας παράλληλα τη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την προσέγγισή μας στα μακροκυκλικά πεπτίδια, επισκεφτείτε το merck.com

Σχετικά με το enlicitide και το PCSK9

Το Enlicitide έχει τη δυνατότητα να είναι ο πρώτος εγκεκριμένος από του στόματος αναστολέας PCSK9. Έχει σχεδιαστεί για να μειώνει την LDL-C μέσω του ίδιου βιολογικού μηχανισμού με το επί του παρόντος εγκεκριμένο μονοκλωνικό αντίσωμα, οι ενέσιμοι αναστολείς PCSK9, αλλά σε καθημερινή μορφή χαπιού. Το Enlicitide είναι ένα νέο υποψήφιο μακροκυκλικό πεπτίδιο που συνδέεται με το PCSK9 και αναστέλλει την αλληλεπίδραση του PCSK9 με τους υποδοχείς LDL.

Το PCSK9 παίζει βασικό ρόλο στην ομοιόσταση της χοληστερόλης ρυθμίζοντας τα επίπεδα του υποδοχέα LDL, ο οποίος είναι υπεύθυνος για την πρόσληψη της χοληστερόλης στα κύτταρα. Η αναστολή του PCSK9 έχει σχεδιαστεί για να αποτρέπει την αλληλεπίδραση του PCSK9 με τους υποδοχείς LDL. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα μεγαλύτερους αριθμούς υποδοχέων LDL διαθέσιμους στην κυτταρική επιφάνεια για την αφαίρεση της LDL χοληστερόλης από το αίμα.

Σχετικά με την επιδημία CV και την αθηροσκληρωτική καρδιαγγειακή νόσο

Η σιωπηλή επιδημία CV είναι η κύρια αιτία θανάτων παγκοσμίως, συμβάλλοντας στην πλειονότητα των καρδιακών προσβολών και των εγκεφαλικών, και οι θάνατοι που σχετίζονται με CV συνεχίζουν να αυξάνονται. Το ASCVD ευθύνεται για το 85% των καρδιαγγειακών θανάτων. Προκαλείται από τη συσσώρευση πλάκας μέσα στις αρτηρίες, που οδηγεί σε στένωση ή απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα, όπως καρδιακές προσβολές και εγκεφαλικά, καθώς και στεφανιαία νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και εγκεφαλοαγγειακή νόσο.

Σχετικά με τη Merck

Στη Merck, γνωστή ως MSD εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών και του Καναδά, είμαστε ενωμένοι γύρω από το σκοπό μας: Χρησιμοποιούμε τη δύναμη της επιστήμης αιχμής για να σώσουμε και να βελτιώσουμε ζωές σε όλο τον κόσμο. Για περισσότερα από 130 χρόνια, έχουμε φέρει ελπίδα στην ανθρωπότητα μέσω της ανάπτυξης σημαντικών φαρμάκων και εμβολίων. Φιλοδοξούμε να είμαστε η κορυφαία βιοφαρμακευτική εταιρεία έντασης έρευνας στον κόσμο – και σήμερα, βρισκόμαστε στην πρώτη γραμμή της έρευνας για την παροχή καινοτόμων λύσεων υγείας που προάγουν την πρόληψη και τη θεραπεία ασθενειών σε ανθρώπους και ζώα. Καλλιεργούμε ένα ποικίλο και χωρίς αποκλεισμούς παγκόσμιο εργατικό δυναμικό και λειτουργούμε υπεύθυνα καθημερινά για να επιτρέψουμε ένα ασφαλές, βιώσιμο και υγιές μέλλον για όλους τους ανθρώπους και τις κοινότητες. Για περισσότερες πληροφορίες, επισκεφθείτε τη διεύθυνση www.merck.com και συνδεθείτε μαζί μας στο X (πρώην Twitter), στο Facebook, στο Instagram, στο YouTube και στο LinkedIn.

Μελλοντική δήλωση της Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., Η.Π.Α.

Αυτό το δελτίο ειδήσεων της Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., ΗΠΑ (η «εταιρεία») περιλαμβάνει «προβλέψεις δηλώσεις» κατά την έννοια του νόμου περί ασφαλούς λιμενικής διάταξης. 1995. Αυτές οι δηλώσεις βασίζονται στις τρέχουσες πεποιθήσεις και προσδοκίες της διοίκησης της εταιρείας και υπόκεινται σε σημαντικούς κινδύνους και αβεβαιότητες. Δεν μπορεί να υπάρχουν εγγυήσεις όσον αφορά τους υποψήφιους αγωγούς ότι οι υποψήφιοι θα λάβουν τις απαραίτητες ρυθμιστικές εγκρίσεις ή ότι θα αποδειχθούν εμπορικά επιτυχημένοι. Εάν οι υποκείμενες παραδοχές αποδειχθούν ανακριβείς ή επαληθευτούν κίνδυνοι ή αβεβαιότητες, τα πραγματικά αποτελέσματα ενδέχεται να διαφέρουν ουσιωδώς από αυτά που αναφέρονται στις μελλοντικές δηλώσεις.

Οι κίνδυνοι και οι αβεβαιότητες περιλαμβάνουν, αλλά δεν περιορίζονται σε, τις γενικές συνθήκες του κλάδου και τον ανταγωνισμό. γενικούς οικονομικούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένων των διακυμάνσεων των επιτοκίων και των συναλλαγματικών ισοτιμιών· ο αντίκτυπος της νομοθεσίας για τη φαρμακευτική βιομηχανία και τη νομοθεσία περί υγειονομικής περίθαλψης στις Ηνωμένες Πολιτείες και διεθνώς· παγκόσμιες τάσεις προς τον περιορισμό του κόστους υγειονομικής περίθαλψης· τεχνολογικές εξελίξεις, νέα προϊόντα και διπλώματα ευρεσιτεχνίας που αποκτήθηκαν από τους ανταγωνιστές· προκλήσεις που είναι εγγενείς στην ανάπτυξη νέων προϊόντων, συμπεριλαμβανομένης της απόκτησης ρυθμιστικής έγκρισης· την ικανότητα της εταιρείας να προβλέπει με ακρίβεια τις μελλοντικές συνθήκες της αγοράς· κατασκευαστικές δυσκολίες ή καθυστερήσεις· χρηματοπιστωτική αστάθεια των διεθνών οικονομιών και κρατικός κίνδυνος· εξάρτηση από την αποτελεσματικότητα των διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας της εταιρείας και άλλες προστασίες για καινοτόμα προϊόντα· και την έκθεση σε δικαστικές διαφορές, συμπεριλαμβανομένων διαφορών για διπλώματα ευρεσιτεχνίας, ή/και ρυθμιστικών ενεργειών.

Η εταιρεία δεν αναλαμβάνει καμία υποχρέωση να ενημερώνει δημόσια οποιαδήποτε μελλοντική δήλωση, είτε ως αποτέλεσμα νέων πληροφοριών, μελλοντικών γεγονότων ή άλλου είδους. Πρόσθετοι παράγοντες που θα μπορούσαν να προκαλέσουν ουσιαστική διαφορά στα αποτελέσματα από αυτά που περιγράφονται στις μελλοντικές δηλώσεις μπορούν να βρεθούν στην Ετήσια Έκθεση της εταιρείας για το Έντυπο 10-K για το έτος που έληξε στις 31 Δεκεμβρίου 2025 και σε άλλες καταθέσεις της εταιρείας στην Επιτροπή Κεφαλαιαγοράς (SEC) που διατίθενται στον ιστότοπο της SEC στο Διαδίκτυο (www.sec.gov).

Πηγή: Merck & Co., Inc.