Científicos de Merck publican un artículo histórico sobre un nuevo método para la síntesis biocatalítica a gran escala del inhibidor oral de PCSK9 en investigación, el decanoato de enlicitida

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RAHWAY, Nueva Jersey--(BUSINESS WIRE) 7 de mayo de 2026 -- Merck (NYSE: MRK), conocido como MSD fuera de Estados Unidos y Canadá, anunció hoy la publicación de un trabajo que describe la síntesis a gran escala de decanoato de enlicitida, el inhibidor oral de PCSK9 en investigación de la compañía, utilizando un conjunto personalizado de enzimas en el último número de la revista revisada por pares Science.

  • Descripción de la publicación en la revista Science plan para la síntesis escalable de péptidos macrocíclicos complejos disponibles por vía oral
  • La enlicitida, un nuevo péptido macrocíclico, tiene el potencial de ser el primer inhibidor de PCSK9 oral aprobado

    • “Los péptidos macrocíclicos tienen el potencial de desbloquear nuevas oportunidades para desarrollar opciones de tratamiento oral para objetivos terapéuticos desafiantes y ampliar el acceso de los pacientes”, dijo el Dr. Dean Y. Li, presidente de Merck Research Laboratories. "El proceso de producción escalable de enlicitida descrito en esta publicación muestra las capacidades científicas de Merck y subraya nuestro compromiso sostenido para ayudar a abordar la epidemia cardiovascular global".

    En esta publicación, los científicos de Merck detallan el ensamblaje biocatalítico de enlicitida utilizando un conjunto de enzimas que catalizan la formación, el acoplamiento y la macrociclación selectiva de fragmentos de péptidos. Junto con purificaciones eficientes mediante cristalización, esta estrategia permitió la fabricación de un producto que no sería posible con los métodos sintéticos tradicionales. El método descrito ofrece un modelo sostenible para el desarrollo escalable de terapias complejas con péptidos macrocíclicos, ventajas ambientales y eficiencias de fabricación que respaldan los esfuerzos para ampliar el acceso de los pacientes.

    Acerca de la biocatálisis

    La biocatálisis describe el proceso de utilizar enzimas para realizar síntesis química. La biocatálisis ofrece ventajas de sostenibilidad ambiental sobre los métodos de catalizadores químicos. Durante más de 25 años, Merck ha invertido en el desarrollo de la biocatálisis, incluida la generación de nuevas enzimas para la síntesis y la fabricación novedosa de productos farmacéuticos a escala.

    Acerca de los péptidos macrocíclicos

    Hace más de una década, un equipo interdisciplinario de científicos de Merck tuvo el desafío de crear un tipo de medicamento que pudiera proporcionar la potencia y selectividad de una terapia biológica, pero en forma de píldora. Los péptidos macrocíclicos son moléculas intrincadas en forma de anillo con la capacidad de atacar e interrumpir las interacciones proteína-proteína manteniendo la biodisponibilidad oral. Para obtener más información sobre nuestro enfoque sobre los péptidos macrocíclicos, visite merck.com

    Acerca de enlicitida y PCSK9

    La enlicitida tiene el potencial de ser el primer inhibidor oral de PCSK9 aprobado. Está diseñado para reducir el LDL-C mediante el mismo mecanismo biológico que el anticuerpo monoclonal actualmente aprobado: los inhibidores de PCSK9 inyectables, pero en forma de pastilla diaria. La enlicitida es un nuevo péptido macrocíclico candidato que se une a PCSK9 e inhibe la interacción de PCSK9 con los receptores de LDL.

    PCSK9 desempeña un papel clave en la homeostasis del colesterol al regular los niveles del receptor de LDL, que es responsable de la absorción de colesterol en las células. La inhibición de PCSK9 está diseñada para prevenir la interacción de PCSK9 con los receptores de LDL. Esto da como resultado una mayor cantidad de receptores de LDL disponibles en la superficie celular para eliminar el colesterol LDL de la sangre.

    Acerca de la epidemia CV y ​​la enfermedad cardiovascular aterosclerótica

    La epidemia CV silenciosa es la principal causa de muerte en todo el mundo y contribuye a la mayoría de los ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares, y las muertes relacionadas con las CV siguen aumentando. La ASCVD representa el 85% de las muertes CV. Es causada por la acumulación de placa dentro de las arterias, lo que provoca un estrechamiento o bloqueo de los vasos sanguíneos que puede provocar eventos cardiovasculares graves, como ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares, así como enfermedad de las arterias coronarias, enfermedad de las arterias periféricas y enfermedad cerebrovascular.

    Acerca de Merck

    En Merck, conocido como MSD fuera de Estados Unidos y Canadá, estamos unidos en torno a nuestro propósito: utilizamos el poder de la ciencia de vanguardia para salvar y mejorar vidas en todo el mundo. Durante más de 130 años, hemos llevado esperanza a la humanidad mediante el desarrollo de importantes medicamentos y vacunas. Aspiramos a ser la principal empresa biofarmacéutica de investigación intensiva del mundo y hoy estamos a la vanguardia de la investigación para ofrecer soluciones de salud innovadoras que avancen en la prevención y el tratamiento de enfermedades en personas y animales. Fomentamos una fuerza laboral global diversa e inclusiva y operamos de manera responsable todos los días para permitir un futuro seguro, sostenible y saludable para todas las personas y comunidades. Para obtener más información, visite www.merck.com y conéctese con nosotros en X (anteriormente Twitter), Facebook, Instagram, YouTube y LinkedIn.

    Declaración prospectiva de Merck & Co., Inc., Rahway, Nueva Jersey, EE. UU.

    Este comunicado de prensa de Merck & Co., Inc., Rahway, Nueva Jersey, EE. UU. (la “compañía”) incluye “declaraciones prospectivas” dentro del significado de las disposiciones de puerto seguro de la Ley de Reforma de Litigios sobre Valores Privados de EE. UU. de 1995. Estas declaraciones se basan en las creencias actuales y expectativas de la dirección de la empresa y están sujetos a importantes riesgos e incertidumbres. No puede haber garantías con respecto a los candidatos a gasoductos de que recibirán las aprobaciones regulatorias necesarias o que demostrarán ser exitosos comercialmente. Si las suposiciones subyacentes resultan inexactas o se materializan riesgos o incertidumbres, los resultados reales pueden diferir materialmente de los establecidos en las declaraciones prospectivas.

    Los riesgos e incertidumbres incluyen, entre otros, las condiciones generales de la industria y la competencia; factores económicos generales, incluidas las fluctuaciones de los tipos de interés y del tipo de cambio; el impacto de la regulación de la industria farmacéutica y la legislación de atención médica en los Estados Unidos e internacionalmente; tendencias globales hacia la contención de los costos de atención médica; avances tecnológicos, nuevos productos y patentes obtenidas por competidores; desafíos inherentes al desarrollo de nuevos productos, incluida la obtención de aprobación regulatoria; la capacidad de la empresa para predecir con precisión las condiciones futuras del mercado; dificultades o retrasos en la fabricación; inestabilidad financiera de las economías internacionales y riesgo soberano; dependencia de la eficacia de las patentes de la empresa y otras protecciones para productos innovadores; y la exposición a litigios, incluidos litigios sobre patentes y/o acciones regulatorias.

    La compañía no asume ninguna obligación de actualizar públicamente ninguna declaración prospectiva, ya sea como resultado de nueva información, eventos futuros o de otro modo. Los factores adicionales que podrían causar que los resultados difieran materialmente de los descritos en las declaraciones prospectivas se pueden encontrar en el Informe Anual de la compañía en el Formulario 10-K para el año que finalizó el 31 de diciembre de 2025 y las otras presentaciones de la compañía ante la Comisión de Bolsa y Valores (SEC) disponibles en el sitio de Internet de la SEC (www.sec.gov).

    Fuente: Merck & Co., Inc.

    Fuente: HealthDay

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