Les scientifiques de Merck publient un article historique sur une nouvelle méthode de synthèse biocatalytique à grande échelle de l'inhibiteur oral expérimental de PCSK9, le décanoate d'enlicitide

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RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 7 mai 2026 -- Merck (NYSE : MRK), connu sous le nom de MSD en dehors des États-Unis et du Canada, a annoncé aujourd'hui la publication de travaux décrivant la synthèse à grande échelle de l'enlicitide décanoate, l'inhibiteur oral expérimental de PCSK9 de la société, à l'aide d'une suite adaptée d'enzymes dans le dernier numéro de la revue à comité de lecture Science.

  • Publication dans le magazine Science modèle pour la synthèse évolutive de peptides macrocycliques complexes disponibles par voie orale
  • Enlicitide, un nouveau peptide macrocyclique, a le potentiel d'être le premier inhibiteur oral de PCSK9 approuvé

    • « Les peptides macrocycliques ont le potentiel d'ouvrir de nouvelles opportunités pour développer des options de traitement oral pour des cibles thérapeutiques difficiles et élargir l'accès aux patients », a déclaré le Dr Dean Y. Li, président des laboratoires de recherche Merck. « Le processus de production évolutif d'enlicitide décrit dans cette publication met en valeur les capacités scientifiques de Merck et souligne notre engagement durable à contribuer à la lutte contre l'épidémie cardiovasculaire mondiale. »

    Dans cette publication, les scientifiques de Merck détaillent l'assemblage biocatalytique de l'enlicitide à l'aide d'une suite d'enzymes qui catalysent la formation sélective de fragments peptidiques, le couplage et la macrocyclisation. Associée à des purifications efficaces par cristallisation, cette stratégie a permis la fabrication d'un produit qui ne serait pas possible avec les méthodes de synthèse traditionnelles. La méthode décrite offre un modèle durable pour le développement évolutif de thérapies peptidiques macrocycliques complexes, des avantages environnementaux et des efficacités de fabrication qui soutiennent les efforts visant à élargir l'accès aux patients.

    À propos de la biocatalyse

    La biocatalyse décrit le processus d'utilisation d'enzymes pour effectuer une synthèse chimique. La biocatalyse offre des avantages en matière de durabilité environnementale par rapport aux méthodes de catalyseurs chimiques. Depuis plus de 25 ans, Merck investit dans le développement de la biocatalyse, notamment dans la génération de nouvelles enzymes pour la synthèse et la fabrication de produits pharmaceutiques à grande échelle.

    À propos des peptides macrocycliques

    Il y a plus de dix ans, une équipe interdisciplinaire de scientifiques de Merck a été mise au défi de créer un type de médicament susceptible d'offrir la puissance et la sélectivité d'une thérapie biologique, mais sous la forme d'une pilule. Les peptides macrocycliques sont des molécules complexes en forme d'anneau, capables de cibler et de perturber les interactions protéine-protéine tout en conservant la biodisponibilité orale. Pour plus d'informations sur notre approche des peptides macrocycliques, visitez merck.com

    À propos de l'enlicitide et de PCSK9

    Enlicitide a le potentiel d'être le premier inhibiteur oral de PCSK9 approuvé. Il est conçu pour réduire le LDL-C via le même mécanisme biologique que les anticorps monoclonaux actuellement approuvés et les inhibiteurs injectables de PCSK9, mais sous forme de pilule quotidienne. L'enlicitide est un nouveau peptide macrocyclique candidat qui se lie à PCSK9 et inhibe l'interaction de PCSK9 avec les récepteurs LDL.

    PCSK9 joue un rôle clé dans l'homéostasie du cholestérol en régulant les niveaux du récepteur LDL, qui est responsable de l'absorption du cholestérol dans les cellules. L'inhibition de PCSK9 est conçue pour empêcher l'interaction de PCSK9 avec les récepteurs LDL. Cela se traduit par un plus grand nombre de récepteurs LDL disponibles à la surface des cellules pour éliminer le cholestérol LDL du sang.

    À propos de l'épidémie cardiovasculaire et des maladies cardiovasculaires athéroscléreuses

    L'épidémie silencieuse cardiovasculaire est la principale cause de décès dans le monde, contribuant à la majorité des crises cardiaques et des accidents vasculaires cérébraux, et les décès liés aux maladies cardiovasculaires continuent d'augmenter. L'ASCVD représente 85 % des décès d'origine CV. Elle est causée par l'accumulation de plaque dans les artères, entraînant un rétrécissement ou une obstruction des vaisseaux sanguins pouvant entraîner des événements CV graves tels que des crises cardiaques et des accidents vasculaires cérébraux, ainsi qu'une maladie coronarienne, une maladie artérielle périphérique et une maladie cérébrovasculaire.

    À propos de Merck

    Chez Merck, connu sous le nom de MSD en dehors des États-Unis et du Canada, nous sommes unis autour de notre objectif : nous utilisons la puissance de la science de pointe pour sauver et améliorer des vies dans le monde entier. Depuis plus de 130 ans, nous avons apporté de l’espoir à l’humanité grâce au développement de médicaments et de vaccins importants. Nous aspirons à devenir la première société biopharmaceutique à forte intensité de recherche au monde – et aujourd’hui, nous sommes à la pointe de la recherche pour proposer des solutions de santé innovantes qui font progresser la prévention et le traitement des maladies chez les humains et les animaux. Nous favorisons une main-d’œuvre mondiale diversifiée et inclusive et opérons de manière responsable chaque jour pour permettre un avenir sûr, durable et sain pour toutes les personnes et toutes les communautés. Pour plus d'informations, visitez www.merck.com et connectez-vous avec nous sur X (anciennement Twitter), Facebook, Instagram, YouTube et LinkedIn.

    Déclaration prospective de Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., États-Unis

    Ce communiqué de presse de Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., États-Unis (la « société ») comprend des « déclarations prospectives » au sens des dispositions d'exonération de la loi américaine Private Securities Litigation Reform Act de 1995. Ces déclarations sont basées sur les convictions et les attentes actuelles. de la direction de l’entreprise et sont soumis à des risques et incertitudes importants. Rien ne garantit que les candidats pipelines recevront les approbations réglementaires nécessaires ou qu'ils connaîtront un succès commercial. Si les hypothèses sous-jacentes s'avèrent inexactes ou si des risques ou des incertitudes se matérialisent, les résultats réels peuvent différer sensiblement de ceux présentés dans les déclarations prospectives.

    Les risques et incertitudes incluent, sans s'y limiter, les conditions générales du secteur et la concurrence ; les facteurs économiques généraux, y compris les fluctuations des taux d’intérêt et des taux de change ; l'impact de la réglementation de l'industrie pharmaceutique et de la législation sur les soins de santé aux États-Unis et à l'échelle internationale ; les tendances mondiales vers la maîtrise des coûts des soins de santé ; les avancées technologiques, les nouveaux produits et les brevets obtenus par les concurrents ; les défis inhérents au développement de nouveaux produits, notamment l'obtention de l'approbation réglementaire ; la capacité de l’entreprise à prédire avec précision les conditions futures du marché ; difficultés ou retards de fabrication ; l'instabilité financière des économies internationales et le risque souverain ; la dépendance à l’égard de l’efficacité des brevets de l’entreprise et d’autres protections pour les produits innovants ; et l'exposition à des litiges, y compris des litiges en matière de brevets, et/ou des actions réglementaires.

    La société ne s'engage aucunement à mettre à jour publiquement toute déclaration prospective, que ce soit à la suite de nouvelles informations, d'événements futurs ou autrement. Des facteurs supplémentaires qui pourraient entraîner des résultats sensiblement différents de ceux décrits dans les déclarations prospectives peuvent être trouvés dans le rapport annuel de la société sur formulaire 10-K pour l'exercice clos le 31 décembre 2025 et dans les autres documents déposés par la société auprès de la Securities and Exchange Commission (SEC) disponibles sur le site Internet de la SEC (www.sec.gov).

    Source : Merck & Co., Inc.

    Source : HealthDay

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    Publié : 2026-05-11 09:45

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