Gli scienziati Merck pubblicano un documento fondamentale sul nuovo metodo per la sintesi biocatalitica su larga scala dell'inibitore orale sperimentale di PCSK9, Enlicitide decanoato

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RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 7 maggio 2026 -- Merck (NYSE: MRK), nota come MSD al di fuori degli Stati Uniti e del Canada, ha annunciato oggi la pubblicazione di un lavoro che descrive la sintesi su larga scala dell'enlicitide decanoato, l'inibitore orale sperimentale di PCSK9 dell'azienda, utilizzando una suite di enzimi su misura nell'ultimo numero della rivista peer reviewed Science.

  • Pubblicazione su Science. la rivista delinea un progetto per la sintesi scalabile di peptidi macrociclici complessi disponibili per via orale
  • Enlicitide, un nuovo peptide macrociclico, ha il potenziale per essere il primo inibitore orale approvato di PCSK9

    • "I peptidi macrociclici hanno il potenziale per sbloccare nuove opportunità per sviluppare opzioni di trattamento orale per obiettivi terapeutici stimolanti e ampliare l'accesso dei pazienti", ha affermato il dottor Dean Y. Li, presidente dei Merck Research Laboratories. "Il processo di produzione scalabile dell'enlicitide descritto in questa pubblicazione mette in mostra le capacità scientifiche di Merck e sottolinea il nostro impegno costante nel contribuire ad affrontare l'epidemia cardiovascolare globale."

    In questa pubblicazione, gli scienziati Merck descrivono in dettaglio l'assemblaggio biocatalitico dell'enlicitide utilizzando una serie di enzimi che catalizzano la formazione, l'accoppiamento e la macrociclizzazione selettiva dei frammenti peptidici. Insieme a purificazioni efficienti mediante cristallizzazione, questa strategia ha consentito la fabbricazione di un prodotto che non sarebbe stato possibile ottenere con i metodi sintetici tradizionali. Il metodo descritto offre un modello sostenibile per lo sviluppo scalabile di terapie complesse con peptidi macrociclici, vantaggi ambientali ed efficienza produttiva che supportano gli sforzi per espandere l'accesso dei pazienti.

    Informazioni sulla biocatalisi

    La biocatalisi descrive il processo di utilizzo degli enzimi per condurre la sintesi chimica. La biocatalisi offre vantaggi di sostenibilità ambientale rispetto ai metodi di catalizzazione chimica. Da oltre 25 anni Merck investe nello sviluppo della biocatalisi, compresa la generazione di nuovi enzimi per la sintesi e la nuova produzione di prodotti farmaceutici su larga scala.

    Informazioni sui peptidi macrociclici

    Oltre un decennio fa, un team interdisciplinare di scienziati Merck è stato sfidato a creare un tipo di medicinale che potesse fornire la potenza e la selettività di una terapia biologica, ma sotto forma di pillola. I peptidi macrociclici sono complesse molecole a forma di anello con la capacità di colpire e interrompere le interazioni proteina-proteina mantenendo la biodisponibilità orale. Per ulteriori informazioni sul nostro approccio ai peptidi macrociclici, visita merck.com

    Informazioni su enlicitide e PCSK9

    Enlicitide ha il potenziale per diventare il primo inibitore orale approvato di PCSK9. È progettato per abbassare il colesterolo LDL attraverso lo stesso meccanismo biologico degli anticorpi monoclonali attualmente approvati e degli inibitori iniettabili di PCSK9, ma sotto forma di pillola giornaliera. Enlicitide è un nuovo candidato peptide macrociclico che si lega a PCSK9 e inibisce l'interazione di PCSK9 con i recettori LDL.

    PCSK9 svolge un ruolo chiave nell'omeostasi del colesterolo regolando i livelli del recettore LDL, che è responsabile dell'assorbimento del colesterolo nelle cellule. L'inibizione di PCSK9 è progettata per prevenire l'interazione di PCSK9 con i recettori LDL. Ciò si traduce in un maggior numero di recettori LDL disponibili sulla superficie cellulare per rimuovere il colesterolo LDL dal sangue.

    Informazioni sull'epidemia CV e sulla malattia cardiovascolare aterosclerotica

    L'epidemia CV silenziosa è la principale causa di morte a livello globale, contribuendo alla maggior parte degli infarti e degli ictus, e le morti correlate alle CV continuano ad aumentare. Le ASCVD rappresentano l’85% delle morti CV. È causata dall'accumulo di placche all'interno delle arterie, che porta a vasi sanguigni ristretti o bloccati che possono provocare eventi cardiovascolari gravi come infarti e ictus, nonché malattia coronarica, malattia delle arterie periferiche e malattia cerebrovascolare.

    Informazioni su Merck

    In Merck, conosciuta come MSD al di fuori degli Stati Uniti e del Canada, siamo uniti attorno al nostro scopo: utilizziamo il potere della scienza all'avanguardia per salvare e migliorare vite umane in tutto il mondo. Da oltre 130 anni portiamo speranza all’umanità attraverso lo sviluppo di importanti farmaci e vaccini. Aspiriamo a diventare la principale azienda biofarmaceutica ad alta intensità di ricerca nel mondo e oggi siamo in prima linea nella ricerca per fornire soluzioni sanitarie innovative che promuovano la prevenzione e il trattamento delle malattie nelle persone e negli animali. Promuoviamo una forza lavoro globale diversificata e inclusiva e operiamo in modo responsabile ogni giorno per garantire un futuro sicuro, sostenibile e sano per tutte le persone e le comunità. Per ulteriori informazioni, visita www.merck.com e connettiti con noi su X (ex Twitter), Facebook, Instagram, YouTube e LinkedIn.

    Dichiarazione previsionale di Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA

    Il presente comunicato stampa di Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA (la "società") include "dichiarazioni previsionali" ai sensi delle disposizioni di approdo sicuro del Private Securities Litigation Reform Act degli Stati Uniti del 1995. Queste dichiarazioni si basano sulle convinzioni attuali e le aspettative del management aziendale e sono soggetti a rischi e incertezze significativi. Non possono esserci garanzie per quanto riguarda i candidati in fase di sviluppo che riceveranno le necessarie approvazioni normative o che dimostreranno di avere successo commerciale. Se le ipotesi sottostanti si rivelano imprecise o si materializzano rischi o incertezze, i risultati effettivi potrebbero differire sostanzialmente da quelli indicati nelle dichiarazioni previsionali.

    I rischi e le incertezze includono, ma non sono limitati a, condizioni generali del settore e concorrenza; fattori economici generali, comprese le fluttuazioni dei tassi di interesse e dei tassi di cambio; l'impatto della regolamentazione dell'industria farmaceutica e della legislazione sanitaria negli Stati Uniti e a livello internazionale; tendenze globali verso il contenimento dei costi sanitari; progressi tecnologici, nuovi prodotti e brevetti ottenuti dai concorrenti; sfide inerenti allo sviluppo di nuovi prodotti, compreso l'ottenimento dell'approvazione normativa; la capacità dell’azienda di prevedere con precisione le future condizioni di mercato; difficoltà o ritardi di produzione; instabilità finanziaria delle economie internazionali e rischio sovrano; dipendenza dall’efficacia dei brevetti aziendali e di altre tutele per prodotti innovativi; e l'esposizione a contenziosi, inclusi contenziosi sui brevetti e/o azioni normative.

    La società non si assume alcun obbligo di aggiornare pubblicamente qualsiasi dichiarazione previsionale, sia come risultato di nuove informazioni, eventi futuri o altro. Ulteriori fattori che potrebbero far sì che i risultati differiscano sostanzialmente da quelli descritti nelle dichiarazioni previsionali sono reperibili nella relazione annuale della società sul modulo 10-K per l'anno terminato il 31 dicembre 2025 e negli altri documenti depositati dalla società presso la Securities and Exchange Commission (SEC) disponibili sul sito Internet della SEC (www.sec.gov).

    Fonte: Merck & Co., Inc.

    Fonte: HealthDay

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    Pubblicato : 2026-05-11 09:45

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