Merck Scientists Menerbitkan Kertas Mercu Tanda tentang Kaedah Novel untuk Sintesis Biokatalitik Berskala Besar bagi Penyiasatan Oral PCSK9 Inhibitor, Enlicitide Decanoate

Ikuti Drugslib di

RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 7 Mei 2026 -- Merck (NYSE: MRK), yang dikenali sebagai MSD di luar Amerika Syarikat dan Kanada, hari ini mengumumkan penerbitan karya yang menerangkan sintesis enlicitide decanoate berskala besar, perencat oral PCSK9 penyiasatan syarikat itu

menggunakan perencat jurnal PCSK9 penyiasatan terbaharu yang direka khas, menggunakan suite jurnal terbaharu Sains yang disesuaikan.

  • Penerbitan dalam majalah Sains menggariskan pelan tindakan untuk sintesis berskala peptida makrosiklik kompleks yang tersedia secara lisan
  • Enlicitide, peptida makrosiklik novel, berpotensi untuk menjadi perencat PCSK9 oral pertama yang diluluskan

    • “Peptida makrosiklik mempunyai potensi untuk mengembangkan pilihan rawatan yang luas untuk pesakit,” katanya yang berpotensi untuk membuka kunci pilihan rawatan baharu bagi pesakit. Dr. Dean Y. Li, presiden, Merck Research Laboratories. “Proses pengeluaran berskala untuk enlicitide yang diterangkan dalam penerbitan ini mempamerkan keupayaan saintifik Merck dan menekankan komitmen berterusan kami untuk membantu menangani wabak kardiovaskular global.”

    Dalam penerbitan ini, saintis Merck memperincikan himpunan biopemangkin enlicitide menggunakan set enzim yang memangkinkan pembentukan serpihan peptida terpilih, gandingan dan makrocyclization. Bersama-sama dengan penulenan yang cekap menggunakan penghabluran, strategi ini membolehkan pembuatan produk yang tidak mungkin dilakukan dengan kaedah sintetik tradisional. Kaedah yang diterangkan menawarkan pelan tindakan yang mampan untuk pembangunan berskala terapeutik peptida makrosiklik kompleks, kelebihan alam sekitar dan kecekapan pembuatan yang menyokong usaha untuk mengembangkan akses pesakit.

    Mengenai biocatalysis

    Biokatalisis menerangkan proses penggunaan enzim untuk menjalankan sintesis kimia. Biocatalysis menawarkan kelebihan kelestarian alam sekitar berbanding kaedah pemangkin kimia. Selama lebih daripada 25 tahun Merck telah melabur dalam pembangunan biopemangkinan termasuk penjanaan enzim baru untuk sintesis dan pembuatan baru produk farmaseutikal pada skala.

    Mengenai peptida makrosiklik

    Lebih sedekad yang lalu, pasukan antara disiplin saintis Merck telah dicabar untuk mencipta sejenis ubat yang mungkin memberikan potensi dan selektiviti terapi biologi tetapi dalam bentuk pil. Peptida makrosiklik ialah molekul berbentuk cincin yang rumit dengan keupayaan untuk menyasarkan dan mengganggu interaksi protein-protein sambil mengekalkan bioavailabiliti oral. Untuk mendapatkan maklumat lanjut mengenai pendekatan kami terhadap peptida makrosiklik, lawati merck.com

    Mengenai enlicitide dan PCSK9

    Enlicitide berpotensi menjadi perencat PCSK9 oral pertama yang diluluskan. Ia direka untuk menurunkan LDL-C melalui mekanisme biologi yang sama seperti antibodi monoklonal yang diluluskan pada masa ini, perencat PCSK9 suntikan tetapi dalam bentuk pil harian. Enlicitide ialah calon peptida makrosiklik baru yang mengikat PCSK9 dan menghalang interaksi PCSK9 dengan reseptor LDL.

    PCSK9 memainkan peranan penting dalam homeostasis kolesterol dengan mengawal tahap reseptor LDL, yang bertanggungjawab untuk pengambilan kolesterol ke dalam sel. Perencatan PCSK9 direka untuk menghalang interaksi PCSK9 dengan reseptor LDL. Ini menyebabkan lebih banyak reseptor LDL tersedia pada permukaan sel untuk mengeluarkan kolesterol LDL daripada darah.

    Mengenai wabak CV dan penyakit kardiovaskular aterosklerotik

    Wabak CV senyap adalah punca utama kematian di seluruh dunia, menyumbang kepada majoriti serangan jantung dan strok, dan kematian yang berkaitan dengan CV terus meningkat. ASCVD menyumbang 85% daripada kematian CV. Ia disebabkan oleh pengumpulan plak di dalam arteri, yang membawa kepada saluran darah yang menyempit atau tersumbat yang boleh mengakibatkan kejadian CV yang serius seperti serangan jantung dan strok serta penyakit arteri koronari, penyakit arteri periferal dan penyakit serebrovaskular.

    Mengenai Merck

    Di Merck, dikenali sebagai MSD di luar Amerika Syarikat dan Kanada, kami bersatu mengikut tujuan kami: Kami menggunakan kuasa sains termaju untuk menyelamatkan dan menambah baik kehidupan di seluruh dunia. Selama lebih 130 tahun, kami telah membawa harapan kepada manusia melalui pembangunan ubat-ubatan dan vaksin yang penting. Kami bercita-cita untuk menjadi syarikat biofarmaseutikal intensif penyelidikan yang terulung di dunia – dan hari ini, kami berada di barisan hadapan dalam penyelidikan untuk menyampaikan penyelesaian kesihatan inovatif yang memajukan pencegahan dan rawatan penyakit pada manusia dan haiwan. Kami memupuk tenaga kerja global yang pelbagai dan inklusif dan beroperasi secara bertanggungjawab setiap hari untuk membolehkan masa depan yang selamat, mampan dan sihat untuk semua orang dan komuniti. Untuk maklumat lanjut, lawati www.merck.com dan berhubung dengan kami di X (dahulunya Twitter), Facebook, Instagram, YouTube dan LinkedIn.

    Kenyataan Berpandangan Ke Hadapan Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., Amerika Syarikat

    Keluaran berita Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., Amerika Syarikat ("syarikat") ini termasuk "kenyataan berpandangan ke hadapan" dalam maksud peruntukan safe harbor. LiStigation Private 9 Securities 9 Securities.9. Kenyataan ini adalah berdasarkan kepercayaan dan jangkaan semasa pengurusan syarikat dan tertakluk kepada risiko dan ketidakpastian yang ketara. Tidak boleh ada jaminan berkenaan dengan calon saluran paip bahawa calon akan menerima kelulusan kawal selia yang diperlukan atau bahawa mereka akan terbukti berjaya secara komersial. Jika andaian asas terbukti tidak tepat atau risiko atau ketidakpastian menjadi kenyataan, keputusan sebenar mungkin berbeza secara material daripada yang dinyatakan dalam kenyataan yang berpandangan ke hadapan.

    Risiko dan ketidakpastian termasuk tetapi tidak terhad kepada, keadaan industri umum dan persaingan; faktor ekonomi umum, termasuk kadar faedah dan turun naik kadar pertukaran mata wang; kesan peraturan industri farmaseutikal dan perundangan penjagaan kesihatan di Amerika Syarikat dan antarabangsa; trend global ke arah pembendungan kos penjagaan kesihatan; kemajuan teknologi, produk baharu dan paten yang dicapai oleh pesaing; cabaran yang wujud dalam pembangunan produk baharu, termasuk mendapatkan kelulusan kawal selia; keupayaan syarikat untuk meramalkan keadaan pasaran masa hadapan dengan tepat; kesukaran pembuatan atau kelewatan; ketidakstabilan kewangan ekonomi antarabangsa dan risiko kedaulatan; pergantungan pada keberkesanan paten syarikat dan perlindungan lain untuk produk inovatif; dan pendedahan kepada litigasi, termasuk litigasi paten, dan/atau tindakan kawal selia.

    Syarikat tidak bertanggungjawab untuk mengemas kini secara terbuka sebarang kenyataan yang berpandangan ke hadapan, sama ada akibat maklumat baharu, peristiwa masa depan atau sebaliknya. Faktor tambahan yang boleh menyebabkan keputusan berbeza secara material daripada yang diterangkan dalam kenyataan yang berpandangan ke hadapan boleh didapati dalam Laporan Tahunan syarikat pada Borang 10-K untuk tahun berakhir 31 Disember 2025 dan pemfailan lain syarikat dengan Suruhanjaya Sekuriti dan Bursa (SEC) boleh didapati di tapak Internet SEC (www.sec.gov).

    Sumber: Merck & Co., Inc.

    Sumber: HealthDay2>

    Sumber: HealthDay2>

  • Amaran Ubat Medwatch FDA
  • Berita Med Harian
  • Berita untuk Pakar Kesihatan
  • Kelulusan Ubat Baharu
  • Aplikasi Ubat Baharu
  • Keputusan Percubaan Klinikal
  • Kelulusan Ubat Generik
  • Podcast Drugs.com

    • Langgan surat berita kami

    Walau apa pun topik minat anda, langgan surat berita kami untuk mendapatkan yang terbaik dari Drugs.com dalam peti masuk anda.

    Disiarkan : 2026-05-11 09:45

    Baca lagi

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata kunci yang popular