Wetenschappers van Merck publiceren baanbrekend artikel over nieuwe methode voor grootschalige biokatalytische synthese van orale PCSK9-remmer, Enlicitide Decanoate

Volg Drugslib op

RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 7 mei 2026 -- Merck (NYSE: MRK), bekend als MSD buiten de Verenigde Staten en Canada, heeft vandaag de publicatie aangekondigd van werk dat de grootschalige synthese beschrijft van enlicitide decanoaat, de orale PCSK9-remmer voor onderzoek van het bedrijf, met behulp van een op maat gemaakte reeks enzymen in de nieuwste uitgave van het peer-reviewed tijdschrift Science.

  • Publicatie in Science magazine schetst een blauwdruk voor de schaalbare synthese van complexe oraal beschikbare macrocyclische peptiden
  • Enlicitide, een nieuw macrocyclisch peptide, heeft het potentieel om de eerste goedgekeurde orale PCSK9-remmer te zijn

    • “Macrocyclische peptiden hebben het potentieel om nieuwe mogelijkheden te ontsluiten om orale behandelingsopties te ontwikkelen voor uitdagende therapeutische doelen en om de toegang voor patiënten te verbreden”, aldus Dr. Dean Y. Li, president van Merck Research Laboratories. “Het schaalbare productieproces voor enlicitide dat in deze publicatie wordt beschreven, demonstreert de wetenschappelijke capaciteiten van Merck en onderstreept onze voortdurende inzet om de wereldwijde cardiovasculaire epidemie te helpen aanpakken.”

    In deze publicatie beschrijven wetenschappers van Merck de biokatalytische assemblage van enlicitide met behulp van een reeks enzymen die de selectieve vorming, koppeling en macrocyclisatie van peptidefragmenten katalyseren. Samen met efficiënte zuiveringen met behulp van kristallisatie maakte deze strategie de vervaardiging van een product mogelijk dat met traditionele synthetische methoden niet mogelijk zou zijn. De beschreven methode biedt een duurzame blauwdruk voor de schaalbare ontwikkeling van complexe macrocyclische peptidetherapieën, milieuvoordelen en productie-efficiëntie die inspanningen ondersteunen om de toegang voor patiënten uit te breiden.

    Over biokatalyse

    Biokatalyse beschrijft het proces waarbij enzymen worden gebruikt om chemische synthese uit te voeren. Biokatalyse biedt ecologische duurzaamheidsvoordelen ten opzichte van chemische katalysatormethoden. Al meer dan 25 jaar investeert Merck in de ontwikkeling van biokatalyse, inclusief het genereren van nieuwe enzymen voor de synthese en nieuwe productie van farmaceutische producten op grote schaal.

    Over macrocyclische peptiden

    Meer dan tien jaar geleden werd een interdisciplinair team van Merck-wetenschappers uitgedaagd om een ​​soort medicijn te creëren dat de potentie en selectiviteit van een biologische therapie zou kunnen bieden, maar dan in de vorm van een pil. Macrocyclische peptiden zijn ingewikkelde ringvormige moleculen met het vermogen om eiwit-eiwitinteracties te richten en te verstoren, terwijl de orale biologische beschikbaarheid behouden blijft. Ga voor meer informatie over onze aanpak van macrocyclische peptiden naar merck.com

    Over enlicitide en PCSK9

    Enlicitide heeft het potentieel om de eerste goedgekeurde orale PCSK9-remmer te zijn. Het is ontworpen om LDL-C te verlagen via hetzelfde biologische mechanisme als de momenteel goedgekeurde monoklonale antilichamen, injecteerbare PCSK9-remmers, maar dan in de vorm van een dagelijkse pil. Enlicitide is een nieuwe macrocyclische peptidekandidaat die zich bindt aan PCSK9 en de interactie van PCSK9 met LDL-receptoren remt.

    PCSK9 speelt een sleutelrol in de cholesterolhomeostase door de niveaus van de LDL-receptor te reguleren, die verantwoordelijk is voor de opname van cholesterol in cellen. Remming van PCSK9 is bedoeld om de interactie van PCSK9 met LDL-receptoren te voorkomen. Dit resulteert in grotere aantallen LDL-receptoren die beschikbaar zijn op het celoppervlak om LDL-cholesterol uit het bloed te verwijderen.

    Over de CV-epidemie en atherosclerotische hart- en vaatziekten

    De stille CV-epidemie is wereldwijd de belangrijkste doodsoorzaak en draagt ​​bij aan de meerderheid van hartaanvallen en beroertes, en sterfgevallen gerelateerd aan CV blijven stijgen. ASCVD is verantwoordelijk voor 85% van de CV-sterfgevallen. Het wordt veroorzaakt door de ophoping van tandplak in de slagaders, wat leidt tot vernauwde of geblokkeerde bloedvaten die kunnen resulteren in ernstige CV events zoals hartaanvallen en beroertes, maar ook coronaire hartziekte, perifere vaatziekte en cerebrovasculaire ziekte.

    Over Merck

    Bij Merck, buiten de Verenigde Staten en Canada bekend als MSD, zijn we verenigd rond ons doel: we gebruiken de kracht van geavanceerde wetenschap om levens over de hele wereld te redden en te verbeteren. Al meer dan 130 jaar brengen we hoop voor de mensheid door de ontwikkeling van belangrijke medicijnen en vaccins. We streven ernaar om het belangrijkste onderzoeksintensieve biofarmaceutische bedrijf ter wereld te zijn – en vandaag de dag lopen we voorop in het onderzoek om innovatieve gezondheidsoplossingen te leveren die de preventie en behandeling van ziekten bij mensen en dieren bevorderen. We koesteren een divers en inclusief mondiaal personeelsbestand en opereren elke dag op verantwoorde wijze om een ​​veilige, duurzame en gezonde toekomst voor alle mensen en gemeenschappen mogelijk te maken. Ga voor meer informatie naar www.merck.com en volg ons op X (voorheen Twitter), Facebook, Instagram, YouTube en LinkedIn.

    Toekomstgerichte verklaring van Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., VS

    Dit persbericht van Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., VS (het “bedrijf”) bevat “toekomstgerichte verklaringen” in de zin van de safe harbour-bepalingen van de Amerikaanse Private Securities Litigation Reform Act van 1995. Deze verklaringen zijn gebaseerd op de huidige overtuigingen en verwachtingen van het management van de onderneming en zijn onderhevig aan aanzienlijke risico’s en onzekerheden. Er kunnen met betrekking tot pijplijnkandidaten geen garanties worden gegeven dat de kandidaten de noodzakelijke goedkeuringen van de regelgevende instanties zullen ontvangen of dat zij commercieel succesvol zullen blijken te zijn. Als onderliggende aannames onnauwkeurig blijken te zijn of als risico's of onzekerheden werkelijkheid worden, kunnen de werkelijke resultaten wezenlijk verschillen van de resultaten die zijn uiteengezet in de toekomstgerichte verklaringen.

    Risico's en onzekerheden omvatten, maar zijn niet beperkt tot, algemene sectoromstandigheden en concurrentie; algemene economische factoren, waaronder rente- en wisselkoersschommelingen; de impact van de regelgeving in de farmaceutische industrie en de gezondheidszorgwetgeving in de Verenigde Staten en internationaal; mondiale trends in de richting van beheersing van de kosten van de gezondheidszorg; technologische vooruitgang, nieuwe producten en patenten verkregen door concurrenten; uitdagingen die inherent zijn aan de ontwikkeling van nieuwe producten, waaronder het verkrijgen van goedkeuring door de regelgevende instanties; het vermogen van het bedrijf om toekomstige marktomstandigheden nauwkeurig te voorspellen; productieproblemen of vertragingen; financiële instabiliteit van internationale economieën en soevereine risico's; afhankelijkheid van de effectiviteit van de patenten en andere beschermingen van het bedrijf voor innovatieve producten; en de blootstelling aan rechtszaken, inclusief octrooigeschillen, en/of regelgevende acties.

    Het bedrijf aanvaardt geen verplichting om toekomstgerichte verklaringen publiekelijk bij te werken, ongeacht of dit het gevolg is van nieuwe informatie, toekomstige gebeurtenissen of anderszins. Bijkomende factoren die ertoe kunnen leiden dat de resultaten wezenlijk verschillen van de resultaten beschreven in de toekomstgerichte verklaringen zijn te vinden in het jaarverslag van het bedrijf op formulier 10-K voor het jaar eindigend op 31 december 2025 en de andere documenten van het bedrijf bij de Securities and Exchange Commission (SEC), beschikbaar op de internetsite van de SEC (www.sec.gov).

    Bron: Merck & Co., Inc.

    Bron: HealthDay

    Meer nieuwsbronnen

  • FDA Medwatch Drug Alerts
  • Dagelijkse MedNews
  • Nieuws voor gezondheidswerkers
  • Nieuwe medicijngoedkeuringen
  • Nieuwe medicijntoepassingen
  • Resultaten van klinische onderzoeken
  • Generieke medicijngoedkeuringen
  • Drugs.com Podcast

    • Abonneer u op onze nieuwsbrief

    Wat uw interesse ook is, abonneer u op onze nieuwsbrieven om het beste van Drugs.com in uw inbox te ontvangen.

    Geplaatst : 2026-05-11 09:45

    Lees verder

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire zoekwoorden