Cientistas da Merck publicam artigo histórico sobre novo método para síntese biocatalítica em larga escala do inibidor oral experimental de PCSK9, Enlicitide Decanoate

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RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 7 de maio de 2026 -- A Merck (NYSE: MRK), conhecida como MSD fora dos Estados Unidos e Canadá, anunciou hoje a publicação do trabalho que descreve a síntese em larga escala do decanoato de enlicitida, o inibidor oral experimental de PCSK9 da empresa, usando um conjunto personalizado de enzimas na última edição da revista científica revisada por pares Science.

  • Publicação na revista Science. descreve o plano para a síntese escalável de peptídeos macrocíclicos complexos disponíveis por via oral
  • Enlicitide, um novo peptídeo macrocíclico, tem o potencial de ser o primeiro inibidor oral de PCSK9 aprovado

    • “Os peptídeos macrocíclicos têm o potencial de desbloquear novas oportunidades para desenvolver opções de tratamento oral para alvos terapêuticos desafiadores e ampliar o acesso dos pacientes”, disse o Dr. “O processo de produção escalável de enlicitide descrito nesta publicação demonstra as capacidades científicas da Merck e sublinha o nosso compromisso sustentado em ajudar a enfrentar a epidemia cardiovascular global.”

    Nesta publicação, os cientistas da Merck detalham a montagem biocatalítica do enlicitide usando um conjunto de enzimas que catalisam a formação, o acoplamento e a macrociclização seletivos de fragmentos peptídicos. Juntamente com purificações eficientes através da cristalização, esta estratégia permitiu a fabricação de um produto que não seria possível com os métodos sintéticos tradicionais. O método descrito oferece um modelo sustentável para o desenvolvimento escalonável de terapêuticas complexas de peptídeos macrocíclicos, vantagens ambientais e eficiências de fabricação que apoiam os esforços para expandir o acesso dos pacientes.

    Sobre a biocatálise

    A biocatálise descreve o processo de utilização de enzimas para conduzir a síntese química. A biocatálise oferece vantagens de sustentabilidade ambiental em relação aos métodos de catalisadores químicos. Há mais de 25 anos, a Merck investe no desenvolvimento da biocatálise, incluindo a geração de novas enzimas para a síntese e a fabricação de novos produtos farmacêuticos em grande escala.

    Sobre peptídeos macrocíclicos

    Há mais de uma década, uma equipe interdisciplinar de cientistas da Merck foi desafiada a criar um tipo de medicamento que pudesse fornecer a potência e a seletividade de uma terapia biológica, mas na forma de uma pílula. Os peptídeos macrocíclicos são moléculas complexas em forma de anel com a capacidade de atingir e interromper as interações proteína-proteína, mantendo a biodisponibilidade oral. Para obter mais informações sobre nossa abordagem aos peptídeos macrocíclicos, visite merck.com

    Sobre enlicitide e PCSK9

    Enlicitide tem potencial para ser o primeiro inibidor oral de PCSK9 aprovado. Ele foi projetado para reduzir o LDL-C através do mesmo mecanismo biológico do anticorpo monoclonal atualmente aprovado, inibidores injetáveis ​​de PCSK9, mas na forma de pílula diária. Enlicitide é um novo candidato a peptídeo macrocíclico que se liga à PCSK9 e inibe a interação da PCSK9 com os receptores de LDL.

    A PCSK9 desempenha um papel fundamental na homeostase do colesterol, regulando os níveis do receptor de LDL, que é responsável pela absorção de colesterol nas células. A inibição da PCSK9 foi projetada para prevenir a interação da PCSK9 com os receptores de LDL. Isso resulta em um maior número de receptores de LDL disponíveis na superfície celular para remover o colesterol LDL do sangue.

    Sobre a epidemia CV e a doença cardiovascular aterosclerótica

    A epidemia CV silenciosa é a principal causa de mortes em todo o mundo, contribuindo para a maioria dos ataques cardíacos e acidentes vasculares cerebrais, e as mortes relacionadas com CV continuam a aumentar. ASCVD é responsável por 85% das mortes cardiovasculares. É causada pelo acúmulo de placas nas artérias, levando ao estreitamento ou bloqueio dos vasos sanguíneos que podem resultar em eventos cardiovasculares graves, como ataques cardíacos e derrames, bem como doença arterial coronariana, doença arterial periférica e doença cerebrovascular.

    Sobre a Merck

    Na Merck, conhecida como MSD fora dos Estados Unidos e Canadá, estamos unidos em torno do nosso propósito: Usamos o poder da ciência de ponta para salvar e melhorar vidas em todo o mundo. Durante mais de 130 anos, trouxemos esperança à humanidade através do desenvolvimento de medicamentos e vacinas importantes. Aspiramos ser a principal empresa biofarmacêutica de investigação intensiva do mundo – e hoje, estamos na vanguarda da investigação para fornecer soluções de saúde inovadoras que promovam a prevenção e o tratamento de doenças em pessoas e animais. Promovemos uma força de trabalho global diversificada e inclusiva e operamos de forma responsável todos os dias para permitir um futuro seguro, sustentável e saudável para todas as pessoas e comunidades. Para obter mais informações, visite www.merck.com e conecte-se conosco no X (antigo Twitter), Facebook, Instagram, YouTube e LinkedIn.

    Declaração Prospectiva da Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., EUA

    Este comunicado à imprensa da Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., EUA (a “empresa”) inclui “declarações prospectivas” dentro do significado das disposições de porto seguro da Lei de Reforma de Litígios de Valores Mobiliários Privados dos EUA de 1995. Estas declarações são baseadas nas crenças e expectativas atuais de gestão da empresa e estão sujeitos a riscos e incertezas significativos. Não pode haver garantias em relação aos candidatos a gasodutos de que os candidatos receberão as aprovações regulamentares necessárias ou que provarão ser comercialmente bem-sucedidos. Se as suposições subjacentes se revelarem imprecisas ou se riscos ou incertezas se materializarem, os resultados reais poderão diferir materialmente daqueles estabelecidos nas declarações prospectivas.

    Os riscos e incertezas incluem, mas não estão limitados a, condições gerais da indústria e concorrência; factores económicos gerais, incluindo taxas de juro e flutuações nas taxas de câmbio; o impacto da regulamentação da indústria farmacêutica e da legislação de saúde nos Estados Unidos e internacionalmente; tendências globais para a contenção dos custos dos cuidados de saúde; avanços tecnológicos, novos produtos e patentes obtidas por concorrentes; desafios inerentes ao desenvolvimento de novos produtos, incluindo a obtenção de aprovação regulamentar; a capacidade da empresa de prever com precisão as condições futuras do mercado; dificuldades ou atrasos de fabricação; instabilidade financeira das economias internacionais e risco soberano; dependência da eficácia das patentes da empresa e outras proteções para produtos inovadores; e a exposição a litígios, incluindo litígios de patentes e/ou ações regulatórias.

    A empresa não assume nenhuma obrigação de atualizar publicamente qualquer declaração prospectiva, seja como resultado de novas informações, eventos futuros ou de outra forma. Fatores adicionais que podem fazer com que os resultados sejam materialmente diferentes daqueles descritos nas declarações prospectivas podem ser encontrados no Relatório Anual da empresa no Formulário 10-K para o ano encerrado em 31 de dezembro de 2025 e em outros registros da empresa junto à Securities and Exchange Commission (SEC), disponíveis no site da SEC na Internet (www.sec.gov).

    Fonte: Merck & Co., Inc.

    Fonte: HealthDay

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    Postou : 2026-05-11 09:45

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