Oamenii de știință Merck publică o lucrare de referință despre o nouă metodă pentru sinteza biocatalitică la scară largă a inhibitorului PCSK9 oral experimental, decanoatul de enlicitidă

RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 7 mai 2026 -- Merck (NYSE: MRK), cunoscută sub numele de MSD în afara Statelor Unite și a Canadei, a anunțat astăzi publicarea unei lucrări care descriu sinteza la scară largă a decanoatului de enlicitidă, inhibitorul PCSK9 oral de investigație al companiei, folosind o ediție a jurnalului de revizuire personalizat în suita de analize pe măsură. Știință.

  • Publication in Science revista schițează planul pentru sinteza scalabilă a peptidelor macrociclice complexe disponibile pe cale orală
  • Enlicitide, o nouă peptidă macrociclică, are potențialul de a fi primul inhibitor oral aprobat de PCSK9
  • „Peptidele macrociclice au potențialul de a dezvolta noi opțiuni de tratament oral și de a debloca noi opțiuni de tratament oral. extindeți accesul pacienților”, a spus dr. Dean Y. Li, președinte, Merck Research Laboratories. „Procesul de producție scalabil pentru enlicitide descris în această publicație prezintă capacitățile științifice ale Merck și subliniază angajamentul nostru susținut de a ajuta la abordarea epidemiei cardiovasculare globale.”

    În această publicație, oamenii de știință Merck detaliază ansamblul biocatalitic al enlicitidei folosind o suită de enzime care catalizează formarea, cuplarea și macrociclizarea fragmentelor peptidice selective. Împreună cu purificări eficiente prin cristalizare, această strategie a permis fabricarea unui produs care nu ar fi posibil cu metodele sintetice tradiționale. Metoda descrisă oferă un plan durabil pentru dezvoltarea scalabilă a terapiei complexe cu peptide macrociclice, avantaje de mediu și eficiență de producție care sprijină eforturile de extindere a accesului pacienților.

    Despre biocataliza

    Biocataliza descrie procesul de utilizare a enzimelor pentru a efectua sinteza chimică. Biocataliza oferă avantaje de durabilitate ecologică față de metodele de catalizator chimic. De mai bine de 25 de ani, Merck a investit în dezvoltarea biocatalizei, inclusiv în generarea de enzime noi pentru sinteza și fabricarea noi de produse farmaceutice la scară.

    Despre peptidele macrociclice

    În urmă cu peste un deceniu, o echipă interdisciplinară de oameni de știință Merck a fost provocată să creeze un tip de medicament care ar putea oferi potența și selectivitatea unei terapii biologice, dar sub forma unei pastile. Peptidele macrociclice sunt molecule complexe în formă de inel, cu capacitatea de a ținti și de a perturba interacțiunile proteină-proteină, păstrând în același timp biodisponibilitatea orală. Pentru mai multe informații despre abordarea noastră cu privire la peptidele macrociclice, vizitați merck.com

    Despre enlicitide și PCSK9

    Enlicitide are potențialul de a fi primul inhibitor oral aprobat de PCSK9. Este conceput pentru a scădea LDL-C prin același mecanism biologic ca și anticorpul monoclonal aprobat în prezent, inhibitori PCSK9 injectabili, dar sub formă de pastile zilnice. Enlicitide este un nou candidat peptidă macrociclică care se leagă de PCSK9 și inhibă interacțiunea PCSK9 cu receptorii LDL.

    PCSK9 joacă un rol cheie în homeostazia colesterolului prin reglarea nivelurilor receptorului LDL, care este responsabil pentru absorbția colesterolului în celule. Inhibarea PCSK9 este concepută pentru a preveni interacțiunea PCSK9 cu receptorii LDL. Acest lucru are ca rezultat un număr mai mare de receptori LDL disponibili pe suprafața celulei pentru a elimina colesterolul LDL din sânge.

    Despre epidemia CV și boala cardiovasculară aterosclerotică

    Epidemia CV silențioasă este principala cauză a deceselor la nivel global, contribuind la majoritatea atacurilor de cord și a accidentelor vasculare cerebrale, iar decesele legate de CV continuă să crească. ASCVD reprezintă 85% din decesele CV. Este cauzată de acumularea de plăci în artere, ceea ce duce la îngustarea sau blocarea vaselor de sânge care pot duce la evenimente cardiovasculare grave, cum ar fi atacuri de cord și accident vascular cerebral, precum și boli coronariene, boli de artere periferice și boli cerebrovasculare.

    Despre Merck

    La Merck, cunoscută ca MSD în afara Statelor Unite și a Canadei, suntem uniți în jurul scopului nostru: folosim puterea științei de vârf pentru a salva și îmbunătăți vieți în întreaga lume. De mai bine de 130 de ani, am adus speranță omenirii prin dezvoltarea unor medicamente și vaccinuri importante. Aspirăm să fim cea mai importantă companie biofarmaceutică intensivă în cercetare din lume – iar astăzi suntem în fruntea cercetării pentru a oferi soluții inovatoare de sănătate care promovează prevenirea și tratamentul bolilor la oameni și animale. Încurajăm o forță de muncă globală diversă și incluzivă și operăm în mod responsabil în fiecare zi pentru a permite un viitor sigur, durabil și sănătos pentru toți oamenii și comunitățile. Pentru mai multe informații, vizitați www.merck.com și conectați-vă cu noi pe X (fostul Twitter), Facebook, Instagram, YouTube și LinkedIn.

    Declarația prospectivă a Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., SUA

    Acest comunicat de presă al Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., SUA („compania”) include „declarații prospective” în sensul dispozițiilor Legii privind reforma în domeniul securității din U.S. Private. 1995. Aceste declarații se bazează pe convingerile și așteptările actuale ale conducerii companiei și sunt supuse unor riscuri și incertitudini semnificative. Nu pot exista garanții în ceea ce privește candidații în curs de dezvoltare că candidații vor primi aprobările necesare de reglementare sau că se vor dovedi a avea succes comercial. Dacă ipotezele de bază se dovedesc inexacte sau se materializează riscuri sau incertitudini, rezultatele reale pot diferi semnificativ de cele prezentate în declarațiile prospective.

    Riscurile și incertitudinile includ, dar nu se limitează la, condițiile generale ale industriei și concurența; factori economici generali, inclusiv fluctuațiile ratei dobânzii și ale cursului de schimb valutar; impactul reglementărilor industriei farmaceutice și al legislației privind îngrijirea sănătății în Statele Unite și la nivel internațional; tendințele globale către limitarea costurilor de îngrijire a sănătății; progrese tehnologice, produse noi și brevete obținute de concurenți; provocările inerente dezvoltării de noi produse, inclusiv obținerea aprobării de reglementare; capacitatea companiei de a prezice cu exactitate condițiile viitoare ale pieței; dificultăți de fabricație sau întârzieri; instabilitatea financiară a economiilor internaționale și riscul suveran; dependența de eficacitatea brevetelor companiei și a altor protecții pentru produsele inovatoare; și expunerea la litigii, inclusiv litigii privind brevetele și/sau acțiuni de reglementare.

    Compania nu își asumă nicio obligație de a actualiza public orice declarație prospectivă, fie ca urmare a unor noi informații, evenimente viitoare sau altfel. Factori suplimentari care ar putea face ca rezultatele să difere semnificativ de cele descrise în declarațiile prospective pot fi găsiți în Raportul anual al companiei pe Formularul 10-K pentru anul încheiat la 31 decembrie 2025 și în celelalte documente ale companiei la Comisia pentru Valori Mobiliare (SEC) disponibile pe site-ul de internet al SEC (www.sec.gov).

    Sursa: Merck & Co., Inc.

    Sursa noua: Day

    2
  • Alerte de medicamente Medwatch FDA
  • Știri MedNews zilnice
  • Știri pentru profesioniștii din domeniul sănătății
  • Aprobari de medicamente noi
  • Aplicații de medicamente noi
  • Rezultatele studiilor clinice
  • Aprobari de medicamente generice
  • Podcast Drugs.com
  • Abonați-vă la buletinul nostru informativ

    Indiferent de subiectul dvs. de interes, abonați-vă la buletinele noastre informative pentru a primi tot ce este mai bun de la Drugs.com în căsuța dvs. de e-mail.

    Citeşte mai mult

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare