Ученые Merck опубликовали знаковую статью о новом методе крупномасштабного биокаталитического синтеза исследуемого перорального ингибитора PCSK9, энлицитида деканоата

Следите за Drugslib на

РЭУЭЙ, Нью-Джерси – (BUSINESS WIRE) 7 мая 2026 г. – Компания Merck (NYSE: MRK), известная как MSD за пределами США и Канады, объявила сегодня о публикации работы, описывающей крупномасштабный синтез энлицитида деканоата, исследуемого перорального ингибитора PCSK9, с использованием специального набора ферментов, в последнем выпуске рецензируемого журнала Science.

  • Публикация в журнале Science описывает план масштабируемого синтеза сложных пероральных макроциклических пептидов.
  • Энлицитид, новый макроциклический пептид, потенциально может стать первым одобренным пероральным ингибитором PCSK9.

    • «Макроциклические пептиды могут открыть новые возможности для разработки вариантов перорального лечения для достижения сложных терапевтических целей и расширения доступа пациентов», — сказал доктор Дин Ю. Ли, президент Merck Research Laboratories. «Масштабируемый процесс производства энлицитида, описанный в этой публикации, демонстрирует научные возможности компании Merck и подчеркивает нашу постоянную приверженность делу оказания помощи в борьбе с глобальной сердечно-сосудистой эпидемией».

    В этой публикации ученые Merck подробно описывают биокаталитическую сборку энлицитида с использованием набора ферментов, которые катализируют селективное образование пептидных фрагментов, связывание и макроциклизацию. Вместе с эффективной очисткой с помощью кристаллизации эта стратегия позволила производить продукт, который был бы невозможен с помощью традиционных синтетических методов. Описанный метод предлагает устойчивый план масштабируемой разработки сложных терапевтических средств на основе макроциклических пептидов, экологических преимуществ и эффективности производства, которые поддерживают усилия по расширению доступа пациентов.

    О биокатализе

    Биокатализ описывает процесс использования ферментов для проведения химического синтеза. Биокатализ предлагает преимущества экологической устойчивости по сравнению с химическими каталитическими методами. Более 25 лет компания Merck инвестировала в развитие биокатализа, включая создание новых ферментов для синтеза и производства новых фармацевтических продуктов в больших масштабах.

    О макроциклических пептидах

    Более десяти лет назад междисциплинарная группа ученых Merck поставила перед собой задачу создать лекарство, которое могло бы обеспечить эффективность и селективность биологической терапии, но в форме таблеток. Макроциклические пептиды представляют собой сложные молекулы кольцевой формы, способные нацеливаться и разрушать белок-белковые взаимодействия, сохраняя при этом биодоступность при пероральном приеме. Для получения дополнительной информации о нашем подходе к макроциклическим пептидам посетите merck.com

    Об энлицитиде и PCSK9

    Энлицитид потенциально может стать первым одобренным пероральным ингибитором PCSK9. Он предназначен для снижения уровня холестерина ЛПНП с помощью того же биологического механизма, что и одобренные в настоящее время моноклональные антитела, инъекционные ингибиторы PCSK9, но в форме таблеток для ежедневного приема. Энлицитид — новый кандидат в макроциклические пептиды, который связывается с PCSK9 и ингибирует взаимодействие PCSK9 с рецепторами ЛПНП.

    PCSK9 играет ключевую роль в гомеостазе холестерина, регулируя уровни рецептора ЛПНП, который отвечает за поглощение холестерина клетками. Ингибирование PCSK9 предназначено для предотвращения взаимодействия PCSK9 с рецепторами ЛПНП. Это приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП, доступных на поверхности клеток для удаления холестерина ЛПНП из крови.

    Об эпидемии сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваниях

    Тихая эпидемия сердечно-сосудистых заболеваний является основной причиной смертности во всем мире, содействуя большинству сердечных приступов и инсультов, а смертность, связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, продолжает расти. АССЗ является причиной 85% смертей от сердечно-сосудистых заболеваний. Это вызвано накоплением бляшек в артериях, что приводит к сужению или закупорке кровеносных сосудов, что может привести к серьезным сердечно-сосудистым заболеваниям, таким как сердечные приступы и инсульты, а также к ишемической болезни сердца, заболеваниям периферических артерий и цереброваскулярным заболеваниям.

    О компании Merck

    В компании Merck, известной как MSD за пределами США и Канады, нас объединяет наша цель: мы используем возможности передовой науки для спасения и улучшения жизней во всем мире. На протяжении более 130 лет мы дарили человечеству надежду посредством разработки важных лекарств и вакцин. Мы стремимся стать ведущей в мире биофармацевтической компанией, занимающейся исследованиями, и сегодня мы находимся на переднем крае исследований, направленных на разработку инновационных решений в области здравоохранения, способствующих профилактике и лечению заболеваний у людей и животных. Мы создаем разнообразную и инклюзивную глобальную рабочую силу и каждый день действуем ответственно, чтобы обеспечить безопасное, устойчивое и здоровое будущее для всех людей и сообществ. Для получения дополнительной информации посетите www.merck.com и свяжитесь с нами в X (ранее Twitter), Facebook, Instagram, YouTube и LinkedIn.

    Прогнозное заявление компании Merck & Co., Inc., Рэуэй, Нью-Джерси, США

    Настоящий пресс-релиз компании Merck & Co., Inc., Рэуэй, Нью-Джерси, США («компания») включает в себя «прогнозные заявления» по смыслу положений о «безопасной гавани» Закона США о реформе судебных разбирательств по частным ценным бумагам от 1995 года. Эти заявления основаны на текущие убеждения и ожидания руководства компании и подвержены значительным рискам и неопределенностям. В отношении кандидатов в трубопроводы не может быть никаких гарантий, что они получат необходимые разрешения регулирующих органов или что они окажутся коммерчески успешными. Если основные предположения окажутся неточными или материализуются риски или неопределенности, фактические результаты могут существенно отличаться от тех, которые изложены в прогнозных заявлениях.

    Риски и неопределенности включают, помимо прочего, общие условия в отрасли и конкуренцию; общие экономические факторы, включая колебания процентных ставок и обменного курса валюты; влияние регулирования фармацевтической промышленности и законодательства в области здравоохранения в США и за рубежом; глобальные тенденции к сдерживанию расходов на здравоохранение; технологические достижения, новые продукты и патенты, полученные конкурентами; проблемы, присущие разработке новых продуктов, включая получение одобрения регулирующих органов; способность компании точно прогнозировать будущие рыночные условия; производственные трудности или задержки; финансовая нестабильность мировой экономики и суверенный риск; зависимость от эффективности патентов компании и других средств защиты инновационной продукции; и подверженность судебным разбирательствам, включая патентные споры, и/или действиям регулирующих органов.

    Компания не берет на себя никаких обязательств по публичному обновлению каких-либо прогнозных заявлений, будь то в результате появления новой информации, будущих событий или по иным причинам. Дополнительные факторы, которые могут привести к существенному отличию результатов от тех, которые описаны в прогнозных заявлениях, можно найти в годовом отчете компании по форме 10-K за год, закончившийся 31 декабря 2025 года, а также в других документах компании, поданных в Комиссию по ценным бумагам и биржам (SEC), доступных на интернет-сайте SEC (www.sec.gov).

    Источник: Merck & Co., Inc.

    Источник: HealthDay

    Дополнительные новостные ресурсы

  • Предупреждения FDA Medwatch о лекарствах
  • Ежедневные новости MedNews
  • Новости для работников здравоохранения
  • Новые разрешения на лекарства
  • Новые заявки на лекарства
  • Результаты клинических испытаний
  • Утвержденные дженерики
  • Подкаст Drugs.com

    • Подпишитесь на нашу рассылку

    Какова бы ни была тема, которая вас интересует, подпишитесь на нашу рассылку, чтобы получать все самое лучшее от Drugs.com на свой почтовый ящик.

    Опубликовано : 2026-05-11 09:45

    Читать далее

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова