Науковці Merck опублікували визначну статтю про новий метод широкомасштабного біокаталітичного синтезу досліджуваного перорального інгібітора PCSK9, енліцитиду деканоату

Підпишіться на Drugslib

РАВЕЙ, Нью-Джерсі – (BUSINESS WIRE) 7 травня 2026 р. – Компанія Merck (NYSE: MRK), відома як MSD за межами Сполучених Штатів і Канади, оголосила сьогодні про публікацію роботи, що описує широкомасштабний синтез енліцитиду деканоату, досліджуваного перорального інгібітора PCSK9 компанії, з використанням спеціального набору ферментів в останньому номері рецензованого журналу. Science.

  • Публікація в журналі Science описує схему масштабованого синтезу складних оральних макроциклічних пептидів
  • Енліцитид, новий макроциклічний пептид, може стати першим схваленим пероральним інгібітором PCSK9

    • «Макроциклічні пептиди мають потенціал відкрити нові можливості для розробки варіантів перорального лікування для складні терапевтичні цілі та розширення доступу пацієнтів», – сказав д-р Дін Й. Лі, президент дослідницьких лабораторій Merck. «Масштабований виробничий процес для enlicitide, описаний у цій публікації, демонструє наукові можливості Merck і підкреслює нашу постійну відданість справі боротьби з глобальною серцево-судинною епідемією».

    У цій публікації вчені Merck детально описують біокаталітичну збірку енліцитиду за допомогою набору ферментів, які каталізують селективне утворення пептидних фрагментів, з’єднання та макроциклізацію. Разом із ефективним очищенням за допомогою кристалізації ця стратегія дозволила виготовити продукт, який був би неможливий за допомогою традиційних синтетичних методів. Описаний метод пропонує стійкий проект для масштабованої розробки складних макроциклічних пептидних терапевтичних засобів, переваг для навколишнього середовища та ефективності виробництва, які підтримують зусилля щодо розширення доступу пацієнтів.

    Про біокаталіз

    Biocatalysis describes the process of using enzymes to conduct chemical synthesis. Biocatalysis offers environmental sustainability advantages over chemical catalyst methods. Понад 25 років компанія Merck інвестувала в розвиток біокаталізу, включаючи створення нових ферментів для синтезу та виробництва нових фармацевтичних продуктів у великих масштабах.

    Про макроциклічні пептиди

    Більше десяти років тому перед міждисциплінарною командою вчених Merck постало завдання створити тип ліків, які могли б забезпечити ефективність і вибірковість біологічної терапії, але у формі пігулок. Макроциклічні пептиди — це складні кільцеподібні молекули зі здатністю націлюватися та порушувати взаємодію білок-білок, зберігаючи біодоступність при пероральному прийомі. Для отримання додаткової інформації щодо нашого підходу до макроциклічних пептидів відвідайте merck.com

    Про enlicitide та PCSK9

    Енліцитид має потенціал стати першим схваленим пероральним інгібітором PCSK9. Він призначений для зниження холестерину ЛПНЩ за допомогою того ж біологічного механізму, що й схвалені на даний момент моноклональні антитіла, ін’єкційні інгібітори PCSK9, але у формі щоденних таблеток. Енліцитид — це новий макроциклічний пептид-кандидат, який зв’язується з PCSK9 і пригнічує взаємодію PCSK9 із рецепторами ЛПНЩ.

    PCSK9 відіграє ключову роль у гомеостазі холестерину, регулюючи рівні рецептора ЛПНЩ, який відповідає за поглинання холестерину клітинами. Інгібування PCSK9 призначене для запобігання взаємодії PCSK9 з рецепторами LDL. Це призводить до збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ, доступних на поверхні клітини для видалення холестерину ЛПНЩ із крові.

    Про серцево-судинну епідемію та атеросклеротичні серцево-судинні захворювання

    Тиха серцево-судинна епідемія є основною причиною смерті в усьому світі, спричиняючи більшість серцевих нападів та інсультів, і кількість смертей, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, продовжує зростати. ASCVD є причиною 85% серцево-судинних смертей. Це спричинено накопиченням бляшок в артеріях, що призводить до звуження або блокування кровоносних судин, що може призвести до серйозних серцево-судинних подій, таких як серцеві напади та інсульти, а також до ішемічної хвороби серця, хвороби периферичних артерій і цереброваскулярних захворювань.

    Про Merck

    У Merck, відомому як MSD за межами Сполучених Штатів і Канади, ми об’єднані навколо нашої мети: ми використовуємо потужність передової науки, щоб рятувати та покращувати життя в усьому світі. Понад 130 років ми дарували надію людству, розробляючи важливі ліки та вакцини. Ми прагнемо бути провідною науково-інтенсивною біофармацевтичною компанією у світі – і сьогодні ми знаходимося в авангарді досліджень, щоб надати інноваційні рішення для охорони здоров’я, які сприяють профілактиці та лікуванню захворювань у людей і тварин. Ми підтримуємо різноманітну та інклюзивну глобальну робочу силу та працюємо відповідально щодня, щоб забезпечити безпечне, стійке та здорове майбутнє для всіх людей і спільнот. Для отримання додаткової інформації відвідайте www.merck.com і зв’яжіться з нами на X (раніше Twitter), Facebook, Instagram, YouTube і LinkedIn.

    Прогнозна заява Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., США

    Цей прес-реліз Merck & Co., Inc., Rahway, N.J. 1995. Ці заяви базуються на поточних переконаннях і очікуваннях керівництва компанії та піддаються значним ризикам і невизначеності. Немає жодних гарантій щодо кандидатів на трубопроводи, що кандидати отримають необхідні схвалення регуляторних органів або що вони виявляться комерційно успішними. Якщо базові припущення виявляться неточними або ризики чи невизначеності матеріалізуються, фактичні результати можуть суттєво відрізнятися від викладених у прогнозних заявах.

    Ризики та невизначеності включають, але не обмежуються цим, загальні умови галузі та конкуренцію; загальні економічні фактори, включаючи коливання процентної ставки та валютного курсу; вплив регулювання фармацевтичної промисловості та законодавства про охорону здоров’я в США та за кордоном; глобальні тенденції стримування витрат на охорону здоров'я; технологічний прогрес, нові продукти та патенти, отримані конкурентами; проблеми, пов'язані з розробкою нового продукту, включаючи отримання регуляторного схвалення; здатність компанії точно прогнозувати майбутні ринкові умови; виробничі труднощі або затримки; фінансова нестабільність міжнародних економік і суверенний ризик; залежність від ефективності патентів компанії та інших засобів захисту інноваційних продуктів; і вразливість судових процесів, у тому числі судових процесів щодо патентів, та/або регуляторних дій.

    Компанія не бере на себе зобов’язань публічно оновлювати будь-які прогнозні заяви, чи то в результаті нової інформації, майбутніх подій чи іншим чином. Додаткові фактори, через які результати можуть суттєво відрізнятися від описаних у прогнозних заявах, можна знайти в річному звіті компанії за формою 10-K за рік, що закінчився 31 грудня 2025 року, а також в інших документах компанії до Комісії з цінних паперів і бірж (SEC), доступних на веб-сайті SEC (www.sec.gov).

    Джерело: Merck & Co., Inc.

    Джерело: HealthDay

    Більше ресурсів новин

  • FDA Medwatch Drug Alerts
  • Daily MedNews
  • Новини для медичних працівників
  • Схвалення нових ліків
  • Застосування нових ліків
  • Результати клінічних випробувань
  • Схвалення загальних ліків
  • Подкаст Drugs.com

    • Підпишіться на нашу розсилку

    Незалежно від теми, яка вас цікавить, підпишіться на наші інформаційні бюлетені, щоб отримувати найкраще з Drugs.com у вашій скриньці.

    Опубліковано : 2026-05-11 09:45

    Читати далі

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова