أظهر عقار Enlicitide Decanoate من شركة Merck، وهو مثبط PCSK9 عن طريق الفم، انخفاضًا أكبر بكثير في LDL-C خلال ثمانية أسابيع مقارنةً بالعلاجات الفموية غير الستاتينية الموصى بها عند إضافتها إلى الستاتينات الخلفية

RAHWAY، نيوجيرسي - (بزنيس واير): أعلنت اليوم شركة Merck (المدرجة في بورصة نيويورك تحت الرمز NYSE: MRK)، والمعروفة خارج الولايات المتحدة وكندا باسم MSD، عن نتائج تفصيلية من CORALreef AddOn، وهي دراسة مقارنة نشطة مصممة لتقييم فعالية وسلامة ديكانوات الإنليسيتيد مقارنة بالعلاجات الفموية الأخرى غير الستاتينية (حمض البيمبيدويك والإزيتيميب). أو حمض البيمبيدويك مع الإزيتيميب) عند إضافته إلى الستاتينات الخلفية لدى البالغين الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الذين لديهم تاريخ من الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية أو المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (ASCVD). هذه هي الدراسة الإيجابية الثالثة للمرحلة الثالثة لعقار إنليسيتيد ديكانوات، وهو مثبط تجريبي لبروتين تحويل البروتين عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا، وهو مثبط من النوع 9 (PCSK9). في الدراسة، أدى العلاج باستخدام إنليسيتيد إلى انخفاضات ذات دلالة إحصائية وذات معنى سريريًا في كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C) مقارنةً بحمض البيمبيدويك أو الإزيتيميب أو حمض البيمبيدويك مع الإزيتيميب في ثمانية أسابيع (اليوم 56) من العلاج. أدى انخفاض LDL-C الملحوظ إلى تحقيق هدف LDL-C أكبر مع إنليسيتيد مقارنة بالمقارنات (نقطة النهاية الثانوية). تم تقديم هذه البيانات الحديثة اليوم في الجلسة العلمية السنوية والمعرض للكلية الأمريكية لأمراض القلب (ACC.26) (الملخص رقم 336-07) وتم نشرها في وقت واحد في JACC.

قارنت المرحلة الثالثة من تجربة CORALreef AddOn فعالية وسلامة الإنليستيد مع حمض البيمبيدويك، أو الإزيتيميب أو حمض البيمبيدويك مع الإزيتيميب

يتمتع إنليسيتيد بالقدرة على أن يكون أول مثبط فموي معتمد لـ PCSK9 مصمم للمساعدة في تلبية الاحتياجات الحرجة غير الملباة للمرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول في الدم والمساعدة في مكافحة وباء القلب والأوعية الدموية المستمر

أظهرت نتائج CORALreef AddOn أنه في ثمانية أسابيع، قلل إنليستيد LDL-C بنسبة 64.6% من خط الأساس عند إضافته إلى العلاج الأساسي باستخدام الستاتين. بالإضافة إلى ذلك، خفض إنليسيتيد LDL-C بنسبة 56.7% مقابل حمض البيمبيدويك (95% CI: -64.3، -49.0، p<.0.001)، 36.0% مقابل إيزيتيميب (95% CI: -41.8، -30.2؛ p<0.001) و28.1% مقابل حمض البيمبيدويك مع إيزيتيميب (95% CI: -33.6، -22.6، ف <0.001؛ كان ملف السلامة العام متسقًا مع ما لوحظ في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لـ CORALreef Lipids وCORALreef HeFH. ولوحظ الالتزام العالي بتدخل الدراسة (98%) وتعليمات الجرعات (≥96%) عبر مجموعات العلاج.

"تظهر نتائج CORALreef AddOn أن الإنليستايد يمكن أن يقلل بشكل كبير من LDL-C مقارنة بخيارات العلاج غير الستاتينية عن طريق الفم، مما يعزز إمكانية تغيير الممارسة لمثبط PCSK9 عن طريق الفم،" قال ألبيريكو كاتابانو، المؤلف الرئيسي للدراسة، أستاذ علم الصيدلة ومدير مركز دراسة تصلب الشرايين في IRCCS Multimedica وجامعة ميلانو. "LDL-C هو عامل خطر رئيسي قابل للتعديل لـ ASCVD؛ يمثل ASCVD غالبية الوفيات القلبية الوعائية وهو المحرك الرئيسي لوباء السيرة الذاتية المستمر. ما يقرب من 70 بالمائة من الأشخاص الذين يعانون من ASCVD والذين يعالجون بعلاجات خفض الدهون لا يصلون إلى مستويات الكوليسترول LDL المستهدفة. قد يساعد إنليسيتيد، وهو مثبط PSCK9 عن طريق الفم، في سد الفجوات في إدارة الدهون من خلال تمكين خفض قوي لـ LDL-C بين المرضى المعرضين للخطر غير المعرضين للخطر. قال الدكتور يورج كوجلين، نائب الرئيس الأول ورئيس قسم الطب العام والتخصص والتطوير السريري العالمي في مختبرات ميرك للأبحاث: "كجزء من التزام شركة ميرك بالمساعدة في معالجة وباء السيرة الذاتية، تم تصميم إنليسيتيد لتقديم خفض LDL-C يشبه الأجسام المضادة مع ملف تعريف أمان يشبه العلاج الوهمي ولديه القدرة على أن يكون أول مثبط PCSK9 فموي معتمد." "إن اتساق النتائج من CORALreef AddOn، جنبًا إلى جنب مع البيانات من CORALreef Lipids وCORALreef HeFH، يعزز من فعالية وسلامة إنليسيتيد كحل علاجي محتمل واعد للمرضى الذين يحتاجون إلى مزيد من تقليل LDL-C."

أظهر إنليسيتيد أيضًا انخفاضات ذات دلالة إحصائية خلال ثمانية أسابيع عبر نقاط النهاية الثانوية الرئيسية. قلل إنليسيتيد بشكل كبير من صميم البروتين الشحمي B (ApoB) بنسبة 54.6% مقارنة بخط الأساس مقابل انخفاض بنسبة 5.4% من خط الأساس مع حمض البيمبيدويك، وانخفاض بنسبة 20.2% من خط الأساس مع إيزيتيميب وانخفاض بنسبة 27.7% من خط الأساس مع حمض البيمبيدويك مع إيزيتيميب (جميع P <0.001 مقابل إنليسيتيد). بالإضافة إلى ذلك، أدى العلاج بالإينليسيتيد إلى انخفاض ملحوظ في كوليسترول البروتين الدهني غير عالي الكثافة (non-HDL-C) بنسبة 58.0% مقارنة بخط الأساس مقابل انخفاض بنسبة 5.2% من خط الأساس مع حمض البيمبيدويك، وانخفاض بنسبة 25.1% من خط الأساس مع إيزيتيميب وانخفاض بنسبة 31.8% من خط الأساس مع حمض البيمبيدويك مع إيزيتيميب (جميع P <0.001 مقابل enlicitide).

كما تم تضمين التخفيض وتحقيق الأهداف في الدراسة عبر عدد من التدابير في ثمانية أسابيع (غير خاضعة للرقابة التعددية). أدى العلاج بالإينليسيتيد إلى انخفاض في البروتين الدهني (أ) (Lp(a)) بنسبة 26.2% مقارنة بخط الأساس مقابل زيادة قدرها 8.1% من خط الأساس مع حمض البيمبيدويك، ولا تغيير من خط الأساس مع إيزيتيميب وزيادة قدرها 10.4% من خط الأساس مع حمض البيمبيدويك مع إيزيتيميب. وأظهرت الدراسة أيضًا أن 78.2% من المرضى الذين عولجوا باستخدام إنليستيد حققوا الهدف المحدد مسبقًا وهو تقليل LDL-C بنسبة 50% على الأقل إلى جانب LDL-C <55 مجم/ديسيلتر (1.42 مليمول/لتر) مقارنة بـ 2.0% مع حمض البيمبيدويك، و8.0% مع إيزيتيميب و20.0% مع حمض البيمبيدويك مع إيزيتيميب.

كان ملف سلامة إنليسيتيد متسقًا مع ما لوحظ في المرحلة الثالثة من تجارب CORALreef Lipids وCORALreef HeFH، مع عدم وجود فروق ذات دلالة سريرية في حالات الأحداث الضائرة (AEs) عبر مجموعات العلاج. لم تكن هناك آثار جانبية خطيرة (SAEs)، أو حالات توقف بسبب آثار جانبية خطيرة مرتبطة بالمخدرات أو حالات توقف بسبب آثار جانبية خطيرة مرتبطة بالمخدرات بالنسبة لأولئك الذين تم علاجهم باستخدام إنليسيتيد.

في ديسمبر 2025، اختارت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) إنليسيتيد لتلقي قسيمة الأولوية الوطنية للمفوض (CNPV). تتطلع شركة Merck إلى إمكانية تقديم إنليسيتيد، الذي من الممكن أن يكون أول مثبط فموي معتمد لـ PCSK9، للمرضى الذين يعانون من ارتفاع نسبة الكولسترول في الدم في أسرع وقت ممكن.

حول CORALreef AddOn

CORALreef AddOn (NCT06450366) هي دراسة عشوائية متعددة المراكز من المرحلة الثالثة، مزدوجة التعمية، مصممة لتقييم فعالية وسلامة إنليستيد مقابل حمض البيمبيدويك والإزيتيميب وحمض البيمبيدويك مع الإزيتيميب، لدى البالغين الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم وتاريخ مرضي رئيسي. حدث ASCVD أو معرضون لخطر الإصابة بحدث ASCVD رئيسي أول والذين يتم علاجهم باستخدام الستاتين. نقطة النهاية الأولية هي متوسط نسبة التغير من خط الأساس في LDL-C في الأسبوع الثامن. تتضمن نقاط النهاية الثانوية الرئيسية متوسط التغير في النسبة المئوية من خط الأساس في غير HDL-C وApoB. تضمنت نقاط النهاية الثانوية غير الخاضعة للتحكم في التعددية متوسط النسبة المئوية للتغير في Lp(a) ونسبة المرضى الذين لديهم انخفاض بنسبة 50% على الأقل في LDL-C وLDL-C <55 ملجم/ديسيلتر (1.42 مليمول/لتر).

حول إنليسيتايد وPCSK9

يتمتع إنليسيتايد بالقدرة على أن يكون أول مثبط فموي معتمد لـ PCSK9. وهو مصمم لخفض LDL-C عبر نفس الآلية البيولوجية مثل الأجسام المضادة وحيدة النسيلة المعتمدة حاليًا، ومثبطات PCSK9 القابلة للحقن ولكن في شكل حبوب يومية. Enlicitide هو ببتيد حلقي كبير جديد يرتبط بـ PCSK9 ويمنع تفاعل PCSK9 مع مستقبلات LDL.

يلعب PCSK9 دورًا رئيسيًا في توازن الكوليسترول عن طريق تنظيم مستويات مستقبل LDL، المسؤول عن امتصاص الكوليسترول في الخلايا. تم تصميم تثبيط PCSK9 لمنع تفاعل PCSK9 مع مستقبلات LDL. يؤدي هذا إلى توفر أعداد أكبر من مستقبلات LDL على سطح الخلية لإزالة كوليسترول LDL من الدم.

حول برنامج التجارب السريرية CORALreef

يتم تقييم فعالية وسلامة إنليستيد من خلال برنامج التجارب السريرية الشامل لـ CORALreef الذي يقيم أكثر من 19000 مشارك يعانون من ارتفاع الكولسترول في الدم. كما تم الإعلان عنه سابقاً، أظهر إنليسيتيد تخفيضات ذات دلالة إحصائية وذات مغزى سريري في LDL-C في ثلاث دراسات محورية في المرحلة الثالثة: CORALreef Lipids (NCT05952856)، وCORALreef HeFH (NCT05952869)، وCORALreef AddOn (NCT06450366). ويستمر تقييم إنليسيتيد في تجربة نتائج القلب والأوعية الدموية الكبيرة، CORALreef Outcomes (NCT06008756)، والتي أكملت التسجيل مع أكثر من 14500 مشارك. تشمل التجارب السريرية الإضافية لـ CORALreef CORALreef Extension (NCT06492291)، وCORALreef Pediatric (NCT07058077)، وCORALreef Combination (NCT07216482).

حول فرط كوليستيرول الدم

فرط كوليستيرول الدم، وهو نوع من فرط شحميات الدم، هو اضطراب ترتفع فيه مستويات LDL-C في الدم. إنه يؤثر على ما يقرب من 86 مليون بالغ في الولايات المتحدة وهو عامل خطر رئيسي لـ ASCVD. ما يقرب من 70٪ من الأشخاص المصابين بـ ASCVD والذين يتم علاجهم بعلاجات خفض الدهون لا يصلون إلى مستويات الكوليسترول LDL المستهدفة. يمكن أن يؤدي ارتفاع LDL-C، إذا ترك دون علاج، إلى أحداث ASCVD مثل النوبات القلبية والسكتات الدماغية.

حول وباء السيرة الذاتية وأمراض القلب والأوعية الدموية وتصلب الشرايين

يعد وباء السيرة الذاتية الصامت السبب الرئيسي للوفيات على مستوى العالم، حيث يساهم في غالبية النوبات القلبية والسكتات الدماغية، وتستمر الوفيات المرتبطة بالسيرة الذاتية في الارتفاع. يمثل ASCVD 85٪ من الوفيات الناجمة عن السيرة الذاتية. وينجم ذلك عن تراكم الترسبات داخل الشرايين، مما يؤدي إلى تضييق أو انسداد الأوعية الدموية التي يمكن أن تؤدي إلى أحداث خطيرة في القلب والأوعية الدموية مثل النوبات القلبية والسكتات الدماغية بالإضافة إلى أمراض الشريان التاجي وأمراض الشرايين الطرفية والأمراض الدماغية الوعائية.

تركيز شركة ميرك على أمراض القلب والأوعية الدموية وأمراض الجهاز التنفسي

تتمتع شركة ميرك بتاريخ طويل في تطوير علاجات لأمراض القلب والتمثيل الغذائي وأمراض الجهاز التنفسي. بناءً على الإرث الذي بدأ منذ ما يقرب من 70 عامًا مع تقديم أول علاج للقلب والأوعية الدموية لدينا، نحن ملتزمون بتعزيز الأبحاث للمرضى المتأثرين بأمراض القلب والتمثيل الغذائي وأمراض الجهاز التنفسي. يشمل تركيزنا مجموعة من الأمراض، بما في ذلك أمراض القلب والأوعية الدموية المرتبطة بتصلب الشرايين، وفشل القلب، وارتفاع ضغط الدم الرئوي، ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD).

يمكن للتقدم في علاج أمراض القلب والتمثيل الغذائي وأمراض الجهاز التنفسي أن يحدث فرقًا حاسمًا للمرضى والأنظمة الصحية في جميع أنحاء العالم. في Merck، نسعى جاهدين لتحقيق التميز العلمي والابتكار في جميع مراحل البحث، بدءًا من الاكتشاف وحتى الموافقة وإدارة دورة الحياة. نحن نتشارك مع خبراء في المجتمع لتطوير الأبحاث التي يمكن أن تساعد في تحسين حياة المرضى.

لمزيد من المعلومات، تفضل بزيارة https://www.merck.com/research/cardiometabolic-and-respiratory-diseases/.

حول شركة Merck

في شركة Merck، المعروفة باسم MSD خارج الولايات المتحدة وكندا، نحن متحدون حول هدفنا: نحن نستخدم قوة العلوم الرائدة لإنقاذ الحياة وتحسينها في جميع أنحاء العالم. على مدار أكثر من 130 عامًا، جلبنا الأمل للبشرية من خلال تطوير الأدوية واللقاحات المهمة. نطمح إلى أن نكون الشركة الرائدة في مجال الأدوية الحيوية التي تعتمد على الأبحاث المكثفة في العالم - واليوم، نحن في طليعة الأبحاث لتقديم حلول صحية مبتكرة تعمل على تعزيز الوقاية من الأمراض وعلاجها لدى البشر والحيوانات. نحن نعزز قوة عاملة عالمية متنوعة وشاملة ونعمل بمسؤولية كل يوم لتمكين مستقبل آمن ومستدام وصحي لجميع الناس والمجتمعات. لمزيد من المعلومات، تفضل بزيارة www.merck.com وتواصل معنا على X (Twitter سابقًا) وFacebook وInstagram وYouTube وLinkedIn.

بيان تطلعي لشركة Merck & Co., Rahway, N.J., USA

يتضمن هذا البيان الصحفي الصادر عن Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA ("الشركة") "بيانات تطلعية" بالمعنى المقصود في أحكام الملاذ الآمن في قانون إصلاح التقاضي للأوراق المالية الخاصة الأمريكي لعام 1995. وتستند هذه البيانات إلى المعتقدات والتوقعات الحالية لإدارة الشركة وتخضع لمخاطر وشكوك كبيرة. لا يمكن أن تكون هناك ضمانات فيما يتعلق بمرشحي خطوط الأنابيب بأن المرشحين سيحصلون على الموافقات التنظيمية اللازمة أو أنهم سيثبتون نجاحهم تجاريًا. إذا ثبت عدم دقة الافتراضات الأساسية أو تحققت المخاطر أو الشكوك، فقد تختلف النتائج الفعلية ماديًا عن تلك المنصوص عليها في البيانات التطلعية.

تشمل المخاطر والشكوك، على سبيل المثال لا الحصر، ظروف الصناعة العامة والمنافسة؛ العوامل الاقتصادية العامة، بما في ذلك أسعار الفائدة وتقلبات أسعار صرف العملات؛ تأثير تنظيم صناعة الأدوية وتشريعات الرعاية الصحية في الولايات المتحدة وعلى المستوى الدولي؛ الاتجاهات العالمية نحو احتواء تكاليف الرعاية الصحية؛ التقدم التكنولوجي والمنتجات الجديدة وبراءات الاختراع التي حصل عليها المنافسون؛ التحديات الكامنة في تطوير المنتجات الجديدة، بما في ذلك الحصول على الموافقة التنظيمية؛ قدرة الشركة على التنبؤ بدقة بظروف السوق المستقبلية؛ صعوبات التصنيع أو التأخير. وعدم الاستقرار المالي للاقتصادات الدولية والمخاطر السيادية؛ والاعتماد على فعالية براءات الاختراع الخاصة بالشركة وغيرها من وسائل الحماية للمنتجات المبتكرة؛ والتعرض للتقاضي، بما في ذلك الدعاوى القضائية المتعلقة ببراءات الاختراع و/أو الإجراءات التنظيمية.

لا تتحمل الشركة أي التزام بتحديث أي بيان تطلعي علنًا، سواء نتيجة لمعلومات جديدة أو أحداث مستقبلية أو غير ذلك. يمكن العثور على عوامل إضافية يمكن أن تتسبب في اختلاف النتائج ماديًا عن تلك الموضحة في البيانات التطلعية في التقرير السنوي للشركة وفقًا للنموذج 10-K للسنة المنتهية في 31 ديسمبر 2025 وملفات الشركة الأخرى لدى لجنة الأوراق المالية والبورصات (SEC) المتوفرة على موقع الإنترنت الخاص باللجنة (www.sec.gov).

المصدر: شركة Merck & Co., Inc.

المصدر: HealthDay

مزيد من موارد الأخبار

FDA Medwatch Drug Alerts

Daily MedNews

أخبار لمتخصصي الصحة

الموافقات على الأدوية الجديدة

تطبيقات الأدوية الجديدة

نتائج التجارب السريرية

الموافقات على الأدوية العامة

Drugs.com Podcast

اشترك في نشرتنا الإخبارية

مهما كان الموضوع الذي يهمك، اشترك في نشراتنا الإخبارية للحصول على أفضل ما في Drugs.com في بريدك الوارد.

نشر : 2026-04-01 09:10

اقرأ أكثر

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

مزيد من موارد الأخبار

اشترك في نشرتنا الإخبارية

اقرأ أكثر

إخلاء المسؤولية

كلمات رئيسية شعبية