治験中の経口PCSK9阻害剤であるメルクのエンシチドデカノエートは、バックグラウンドスタチンに添加した場合、ガイドライン推奨の経口非スタチン療法と比較して、8週間で大幅にLDL-C減少を示すことが実証された

ニュージャージー州ラーウェイ--(BUSINESS WIRE)--（ビジネスワイヤ） -- 米国とカナダ以外ではMSDとして知られるメルク（NYSE: MRK）は本日、エンシチドデカン酸塩の有効性と安全性を他の経口非スタチン療法（ベンペド酸、エゼチミブ、またはアテローム性動脈硬化性心血管疾患（ASCVD）の病歴がある、またはそのリスクがある高コレステロール血症の成人において、ベンペド酸とエゼチミブ）をバックグラウンドスタチンに追加した場合。これは、治験中の1日1回経口プロタンパク質転換酵素ズブチリシン/ケキシン9型（PCSK9）阻害剤であるデカン酸エンシシチドの3番目の肯定的な第3相試験である。この研究では、エンリシチドによる治療は、治療8週間（56日目）の時点で、ベンペド酸、エゼチミブ、またはベンペド酸とエゼチミブと比較して、統計的に有意かつ臨床的に意味のある低比重リポタンパク質コレステロール（LDL-C）の減少をもたらしました。観察された LDL-C の減少により、比較対照よりもエンシチドの方が LDL-C 目標達成が高くなりました (二次評価項目)。これらの最新データは、米国心臓病学会の年次科学セッションおよびエキスポ (ACC.26) (抄録 #336-07) で本日発表され、JACC にも同時に掲載されました。

第 3 相 CORALreef AddOn 試験では、エンシチドとベンペド酸、エゼチミブ、またはベンペド酸とエゼチミブの有効性と安全性が比較されました

エンシチドには潜在的な可能性があります高コレステロール血症患者の満たされていない重大なニーズに対処し、進行中の心血管（CV）流行との闘いに役立つように設計された、最初に承認された経口 PCSK9 阻害剤となる

CORALreef AddOn の結果では、スタチンによるバックグラウンド治療にエンシチドを追加すると、8 週間で LDL-C がベースラインから 64.6% 減少することが示されました。さらに、エンシシドはLDL-Cをベンペド酸と比較して56.7%（95% CI: -64.3、-49.0、p<0.001）、エゼチミブと比較して36.0%（95% CI: -41.8、-30.2、p<0.001）、エゼチミブと比較してベンペド酸と比較して28.1%減少させました。 (95% CI: -33.6、-22.6; p<0.001)。全体的な安全性プロフィールは、第 3 相 CORALreef Lipids および CORALreef HeFH 臨床試験で観察されたものと一致していました。研究介入（98%）と投与指示（96%以上）に対する高い遵守率が、治療群全体で観察されました。

「CORALreef AddOn の結果は、確立された経口非スタチン治療選択肢と比較して、エンシチドが LDL-C を大幅に減少させることができることを示しており、経口 PCSK9 阻害剤の医療現場を変える可能性を裏付けるものです」と、この研究の筆頭著者であり、薬理学教授であり、IRCCS マルチメディカおよびミラノ大学のアテローム性動脈硬化研究センター所長であるアルベリコ・カタパノ氏は述べています。「LDL-Cは、ASCVDの主要な修正可能な危険因子です。ASCVDは心血管死の大部分を占め、進行中の心血管疾患の流行の主な要因です。脂質低下療法で治療されているASCVD患者の70パーセント近くが、目標のLDLコレステロール値に達していません。治験中の経口PSCK9阻害剤であるエンシチドは、確実なLDL-C低下を可能にすることで、脂質管理におけるギャップを埋めるのに役立つ可能性があります。」

「CV 流行への対処を支援するメルクの取り組みの一環として、エンシチドはプラセボのような安全性プロファイルで抗体様 LDL-C 減少を実現するように設計されており、最初に承認された経口 PCSK9 阻害剤となる可能性があります。」とメルク研究所のシニアバイスプレジデント兼一般および専門医療部長、グローバル臨床開発の責任者であるヨルグ・コグリン博士は述べました。「CORALreef AddOn の結果の一貫性と、CORALreef Lipids および CORALreef HeFH のデータを組み合わせることで、さらなる LDL-C 低下が必要な患者にとって有望な治療ソリューションとしてエンシチドの有効性と安全性プロファイルがさらに確立されました。」

エンシチドはまた、主要な副次評価項目全体で 8 週間で統計的に有意な減少を示しました。エンリシチドは、アポリポタンパク質 B (ApoB) をベースラインと比較して 54.6% 大幅に減少させたのに対し、ベンペド酸ではベースラインから 5.4% 減少、エゼチミブではベースラインから 20.2% 減少、エゼチミブではベンペド酸でベースラインから 27.7% 減少しました (すべてエンシチドに対して p<0.001)。さらに、エンリシチドによる治療は、非高密度リポタンパク質コレステロール（非HDL-C）をベースラインと比較して58.0%有意に減少させたのに対し、ベンペド酸ではベースラインから5.2%の減少、エゼチミブではベースラインから25.1%の減少、エゼチミブとベンペド酸ではベースラインから31.8%の減少を示しました（すべてp<0.001対

8 週間時点でのいくつかの測定値にわたる削減と目標達成も研究に含まれていました (非多重度管理)。エンシチドによる治療では、リポタンパク質(a) (Lp(a)) がベースラインと比較して 26.2% 減少しましたが、ベンペド酸ではベースラインから 8.1% 増加しましたが、エゼチミブではベースラインから変化がなく、ベンペド酸とエゼチミブではベースラインから 10.4% 増加しました。この研究では、エンシチドで治療を受けた患者の 78.2% が、LDL-C の少なくとも 50% 低下という事前に指定された目標を達成し、LDL-C が 55 mg/dL (1.42 mmol/L) 未満であるのに対し、ベンペド酸では 2.0%、エゼチミブでは 8.0%、ベンペド酸とエゼチミブでは 20.0% を達成したことも示されました。

エンシチドの安全性プロファイルは、第 3 相 CORALreef Lipids および CORALreef HeFH 試験で観察されたものと一致しており、治療群間の有害事象 (AE) の発生率に臨床的に意味のある差異はありませんでした。エンシシドで治療を受けた患者には、重篤な有害事象（SAE）、薬剤関連AEによる中止、または薬剤関連SAEによる中止はありませんでした。

2025年12月、米国食品医薬品局（FDA）は長官の国家優先クーポン（CNPV）の受け取り先としてエンシシドを選択しました。メルクは、最初に承認された経口 PCSK9 阻害剤となる可能性のあるエンシチドを高コレステロール血症患者にできるだけ早く提供できる可能性を期待しています。

CORALreef AddOn について

CORALreef AddOn (NCT06450366) は、高コレステロール血症および主要な ASCVD の既往歴のある成人を対象に、エンシチドとベンペド酸、エゼチミブ、およびベンペド酸とエゼチミブの有効性と安全性を評価することを目的とした第 3 相無作為化二重盲検多施設共同研究です。スタチンで治療されている最初の主要な ASCVD イベントがあるか、そのリスクがある患者。主要評価項目は、8 週目の LDL-C のベースラインからの平均変化率です。主要な副次評価項目には、非 HDL-C および ApoB におけるベースラインからの平均変化率が含まれます。非多重度管理の副次評価項目には、Lp(a) の平均変化率、LDL-C が 50% 以上減少し、LDL-C が 55 mg/dL (1.42 mmol/L) 未満である患者の割合が含まれます。

エンシチドと PCSK9 について

エンシチドは、最初に承認された経口 PCSK9 阻害剤となる可能性があります。現在承認されているモノクローナル抗体、注射可能な PCSK9 阻害剤と同じ生物学的メカニズムを介して LDL-C を低下させるように設計されていますが、毎日錠剤の形で投与されます。 Enlicitide は、PCSK9 に結合し、PCSK9 と LDL 受容体の相互作用を阻害する研究中の新規大環状ペプチドです。

PCSK9 は、細胞へのコレステロールの取り込みに関与する LDL 受容体のレベルを調節することにより、コレステロールの恒常性において重要な役割を果たします。 PCSK9 の阻害は、PCSK9 と LDL 受容体との相互作用を防ぐように設計されています。これにより、血液から LDL コレステロールを除去するために細胞表面で利用できる LDL 受容体の数が増加します。

CORALreef 臨床試験プログラムについて

エンシチドの有効性と安全性プロファイルは、高コレステロール血症の 19,000 人以上の参加者を評価する包括的な CORALreef 臨床試験プログラムを通じて評価されています。以前に発表されたように、エンシチドは、CORALreef Lipids (NCT05952856)、CORALreef HeFH (NCT05952869)、CORALreef AddOn (NCT06450366) の 3 つの重要な第 3 相試験において、統計的に有意かつ臨床的に意味のある LDL-C の減少を実証しました。エンシシチドは、大規模な心血管アウトカム試験である CORALreef Outcomes (NCT06008756) で引き続き評価されており、14,500 人を超える参加者の登録が完了しています。その他の CORALreef 臨床試験には、CORALreef Extension (NCT06492291)、CORALreef Pediatric (NCT07058077)、CORALreef Combination (NCT07216482) が含まれます。

高コレステロール血症について

高脂血症の一種である高コレステロール血症は、血中の LDL-C レベルが上昇する病気です。米国では約 8,600 万人の成人が罹患しており、ASCVD の主要な危険因子となっています。脂質低下療法を受けている ASCVD 患者の 70% 近くが、目標 LDL コレステロール値に達していません。高 LDL-C を治療せずに放置すると、心臓発作や脳卒中などの ASCVD 事象を引き起こす可能性があります。

CV の流行とアテローム性動脈硬化性心血管疾患について

サイレント CV の流行は世界中で主な死亡原因となっており、心臓発作や脳卒中の大部分を引き起こしており、CV に関連した死亡は増加し続けています。 ASCVDはCVによる死亡の85%を占めています。これは動脈内のプラークの蓄積によって引き起こされ、血管の狭窄や閉塞を引き起こし、心臓発作や脳卒中、冠動脈疾患、末梢動脈疾患、脳血管疾患などの重篤な心血管疾患を引き起こす可能性があります。

メルクは心臓代謝疾患および呼吸器疾患に重点を置いています

メルクには、心臓代謝疾患および呼吸器疾患の治療法を開発してきた長い歴史があります。約 70 年前に最初の心臓血管治療の導入から始まった伝統を基礎として、当社は心臓代謝疾患および呼吸器疾患の影響を受ける患者のための研究の推進に取り組んでいます。私たちの焦点は、アテローム性動脈硬化性心血管疾患、心不全、肺高血圧症、慢性閉塞性肺疾患 (COPD) など、幅広い疾患に及びます。

心臓代謝疾患および呼吸器疾患の治療の進歩は、世界中の患者と医療システムに重大な変化をもたらす可能性があります。メルクでは、発見から承認、ライフサイクル管理に至るまで、研究のあらゆる段階で科学的卓越性と革新性を追求しています。私たちは地域の専門家と提携して、患者の生活の改善に役立つ研究を推進しています。

詳細については、https://www.merck.com/research/cardiometabolic-and-respiratory-diseases/ をご覧ください。

メルクについて

米国とカナダ以外では MSD として知られるメルクでは、最先端の科学の力を利用して世界中の命を救い、改善するという目的を中心に団結しています。 130 年以上にわたり、私たちは重要な医薬品やワクチンの開発を通じて人類に希望をもたらしてきました。当社は、世界有数の研究集約型バイオ医薬品企業になることを目指しており、現在、研究の最前線に立って、人や動物の病気の予防と治療を進歩させる革新的な健康ソリューションを提供しています。私たちは、多様で包括的なグローバルな労働力を育成し、すべての人々とコミュニティに安全で持続可能で健康な未来を実現するために日々責任を持って業務を遂行しています。詳細については、www.merck.com にアクセスし、X (旧 Twitter)、Facebook、Instagram、YouTube、LinkedIn でお問い合わせください。

米国ニュージャージー州ラーウェイにある Merck & Co., Inc. の将来見通しに関する声明

米国ニュージャージー州ローウェイの Merck & Co., Inc. (以下「当社」) のこのニュースリリースには、1995 年米国私募証券訴訟改革法のセーフハーバー規定の意味における「将来の見通しに関する記述」が含まれています。これらの記述は、当社経営陣の現在の信念と期待に基づいており、重大なリスクと不確実性の影響を受ける可能性があります。パイプライン候補に関しては、候補が必要な規制当局の承認を得るという保証や、商業的に成功するという保証はありません。基礎となる仮定が不正確であることが判明した場合、またはリスクや不確実性が現実化した場合、実際の結果は将来の見通しに関する記述に記載されているものと大きく異なる可能性があります。

リスクと不確実性には、一般的な業界の状況や競争が含まれますが、これらに限定されません。金利や為替レートの変動を含む一般的な経済要因。米国内および国際的な製薬業界の規制と医療法の影響。医療費抑制に向けた世界的な傾向。技術の進歩、新製品、競合他社が取得した特許。規制当局の承認の取得など、新製品開発に伴う課題。将来の市況を正確に予測する企業の能力。製造上の困難または遅延。国際経済の金融不安とソブリンリスク。革新的な製品に対する企業の特許およびその他の保護の有効性への依存。特許訴訟や規制措置などの訴訟にさらされる可能性もあります。

当社は、新しい情報、将来の出来事などの結果として、将来の見通しに関する記述を公的に更新する義務を負いません。将来予想に関する記述に記載されている結果と大きく異なる結果を引き起こす可能性のあるその他の要因は、2025 年 12 月 31 日終了年度のフォーム 10-K による当社の年次報告書、および SEC のインターネットサイト (www.sec.gov) で入手できる当社の証券取引委員会 (SEC) へのその他の提出書類に記載されています。

出典: Merck & Co., Inc.

出典: HealthDay

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投稿しました : 2026-04-01 09:10

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