Enlicitide Decanoate firmy Merck, badany doustny inhibitor PCSK9, wykazał znacznie większą redukcję LDL-C po ośmiu tygodniach w porównaniu z zalecanymi przez wytyczne doustnymi terapiami niezawierającymi statyn po dodaniu do podstawowych statyn

Śledź Drugslib na

RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 30 marca 2026 r. — Firma Merck (NYSE: MRK), znana poza Stanami Zjednoczonymi i Kanadą jako MSD, ogłosiła dziś szczegółowe wyniki CORALreef AddOn, aktywnego badania porównawczego mającego na celu ocenę skuteczności i bezpieczeństwa dekanianu enlicydu w porównaniu z innymi doustnymi terapiami niestatynowymi (kwasem bempediowym, ezetymibem lub kwasem bempediowym z ezetymib) po dodaniu do statyn podstawowych u dorosłych z hipercholesterolemią, u których w przeszłości występowała miażdżycowa choroba układu krążenia (ASCVD) lub którzy są w grupie ryzyka. Jest to trzecie pozytywne badanie III fazy dotyczące dekanianu enlicydu, eksperymentalnego, podawanego raz na dobę doustnego inhibitora konwertazy proproteinowej subtilizyny/keksyn typu 9 (PCSK9). W badaniu leczenie enlicytydem spowodowało statystycznie istotne i klinicznie znaczące zmniejszenie stężenia cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL-C) w porównaniu z kwasem bempediowym, ezetymibem lub kwasem bempediowym z ezetimibem po ośmiu tygodniach (dzień 56) leczenia. Zaobserwowane zmniejszenie stężenia LDL-C skutkowało większym osiągnięciem docelowego poziomu cholesterolu LDL w przypadku enlicitydu niż w przypadku leków porównawczych (drugorzędowy punkt końcowy). Te przełomowe dane zostały dziś zaprezentowane podczas dorocznej sesji naukowej i wystawy American College of Cardiology (ACC.26) (streszczenie nr 336-07) i opublikowane jednocześnie w JACC.

Amazon Big Spring Sale - Up to 40% off
  • W badaniu fazy 3 CORALreef AddOn porównano skuteczność i bezpieczeństwo enlicitydu z kwasem bempediowym, ezetymibem lub kwasem bempediowym z ezetimibem
  • Enlicitide potencjał, aby stać się pierwszym zatwierdzonym doustnym inhibitorem PCSK9 opracowanym, aby pomóc zaspokoić najważniejsze niezaspokojone potrzeby pacjentów z hipercholesterolemią i pomóc w walce z trwającą epidemią układu sercowo-naczyniowego (CV).

    • Wyniki badania CORALreef AddOn wykazały, że po ośmiu tygodniach enlicityd obniżył poziom LDL-C o 64,6% w porównaniu z wartością wyjściową po dodaniu do podstawowego leczenia statyną. Dodatkowo enlicyd zmniejszał LDL-C o 56,7% w porównaniu z kwasem bempediowym (95% CI: -64,3, -49,0, p<0,001), 36,0% w porównaniu z ezetimibem (95% CI: -41,8, -30,2; p<0,001) i 28,1% w porównaniu z kwasem bempediowym z ezetimibem (95% CI: -33,6, -22,6; p<0,001). Ogólny profil bezpieczeństwa był zgodny z profilem obserwowanym w badaniach klinicznych fazy 3 CORALreef Lipids i CORALreef HeFH. We wszystkich grupach terapeutycznych zaobserwowano wysokie przestrzeganie interwencji w ramach badania (98%) i instrukcji dawkowania (≥96%).

    „Wyniki badania CORALreef AddOn pokazują, że enlicityd może znacząco obniżyć poziom LDL-C w porównaniu z ustalonymi doustnymi opcjami leczenia niezawierającymi statyn, co wzmacnia potencjał zmieniający praktykę doustnego inhibitora PCSK9” – powiedział Alberico Catapano, główny autor badania, profesor farmakologii i dyrektor centrum badań nad miażdżycą w IRCCS Multimedica i Uniwersytecie w Mediolanie. "LDL-C jest głównym modyfikowalnym czynnikiem ryzyka ASCVD; ASCVD jest przyczyną większości zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych i jest kluczową przyczyną trwającej epidemii CV. Prawie 70 procent osób z ASCVD leczonych terapiami hipolipemizującymi nie osiąga docelowego poziomu cholesterolu LDL. Enlicitide, badany doustny inhibitor PSCK9, może pomóc wypełnić luki w gospodarce lipidowej, umożliwiając znaczne obniżenie LDL-C u pacjentów z grupy ryzyka, u których nie osiąga się docelowego poziomu leczenia statynami

    „W ramach zaangażowania firmy Merck w walkę z epidemią chorób sercowo-naczyniowych enlicitide został opracowany w celu zapewnienia redukcji LDL-C na poziomie przeciwciał przy profilu bezpieczeństwa podobnym do placebo i może stać się pierwszym zatwierdzonym doustnym inhibitorem PCSK9” – powiedział dr Joerg Koglin, starszy wiceprezes, dyrektor ds. medycyny ogólnej i specjalistycznej, globalnego rozwoju klinicznego w Merck Research Laboratories. „Zgodność wyników z CORALreef AddOn, wraz z danymi z CORALreef Lipids i CORALreef HeFH, dodatkowo ustala profil skuteczności i bezpieczeństwa enlicitydu jako obiecującego potencjalnego rozwiązania terapeutycznego dla pacjentów potrzebujących dalszej redukcji LDL-C.”

    Enlicitide wykazał również statystycznie istotne zmniejszenie kluczowych drugorzędowych punktów końcowych po ośmiu tygodniach. Enlicytyd znacząco zmniejszał apolipoproteinę B (ApoB) o 54,6% w porównaniu do wartości wyjściowych w porównaniu ze zmniejszeniem o 5,4% w porównaniu z wartością wyjściową w przypadku kwasu bempediowego, redukcją o 20,2% w porównaniu z wartością wyjściową w przypadku ezetymibu i redukcją o 27,7% w porównaniu z wartością wyjściową w przypadku kwasu bempediowego z ezetimibem (wszystkie p < 0,001 w porównaniu z enlicytydem). Ponadto leczenie enlicytydem znacząco zmniejszyło stężenie cholesterolu w lipoproteinach innych niż HDL-C o 58,0% w porównaniu do wartości wyjściowych w porównaniu ze zmniejszeniem o 5,2% w stosunku do wartości wyjściowych w przypadku kwasu bempediowego, zmniejszeniem o 25,1% w porównaniu z wartością wyjściową w przypadku ezetymibu i zmniejszeniem o 31,8% w porównaniu z wartością wyjściową w przypadku kwasu bempediowego w przypadku ezetymibu (wszystkie p < 0,001 w porównaniu z enlicydem).

    W badaniu uwzględniono także redukcję i osiąganie celów w ramach szeregu pomiarów po ośmiu tygodniach (kontrola niewielokrotności). Leczenie enlicytydem spowodowało zmniejszenie stężenia lipoprotein(a) (Lp(a)) o 26,2% w porównaniu do wartości wyjściowych w porównaniu ze wzrostem o 8,1% w stosunku do wartości wyjściowych w przypadku kwasu bempediowego, brak zmian w porównaniu z wartością wyjściową w przypadku ezetymibu i wzrost o 10,4% w porównaniu z wartością wyjściową w przypadku kwasu bempediowego w skojarzeniu z ezetimibem. Badanie wykazało również, że 78,2% pacjentów leczonych enlicitydem osiągnęło wcześniej określony cel, jakim było zmniejszenie LDL-C o co najmniej 50% przy poziomie LDL-C <55 mg/dl (1,42 mmol/l) w porównaniu z 2,0% w przypadku kwasu bempediowego, 8,0% w przypadku ezetymibu i 20,0% w przypadku kwasu bempediowego w przypadku ezetimibu.

    Profil bezpieczeństwa enlicydu był zgodny z profilem obserwowanym w badaniach fazy 3 CORALreef Lipids i CORALreef HeFH, bez klinicznie znaczących różnic w częstości występowania zdarzeń niepożądanych (AE) pomiędzy grupami leczenia. Nie odnotowano żadnych poważnych zdarzeń niepożądanych (SAE), przypadków przerwania stosowania leku z powodu zdarzeń niepożądanych związanych z narkotykami ani przypadków przerwania stosowania leku z powodu SAE związanych z narkotykami u osób leczonych enlicitidem.

    W grudniu 2025 r. amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) wybrała produkt Enlicitide do otrzymania krajowego bonu priorytetowego komisarza (CNPV). Firma Merck nie może się doczekać możliwości jak najszybszego udostępnienia enlicydu, który może być pierwszym zatwierdzonym doustnym inhibitorem PCSK9, pacjentom z hipercholesterolemią.

    Informacje o programie CORALreef AddOn

    CORALreef AddOn (NCT06450366) to randomizowane, wieloośrodkowe badanie III fazy z podwójnie ślepą próbą, mające na celu ocenę skuteczności i bezpieczeństwa stosowania enlicitydu w porównaniu z kwasem bempediowym, ezetimibem i kwasem bempediowym z ezetymibem u dorosłych z hipercholesterolemią i poważnym zdarzeniem ASCVD w wywiadzie lub zagrożeni pierwszym poważnym zdarzeniem ASCVD, którzy są leczeni statyną. Pierwszorzędowym punktem końcowym jest średnia procentowa zmiana stężenia LDL-C w ósmym tygodniu w stosunku do wartości wyjściowych. Kluczowe drugorzędowe punkty końcowe obejmują średnią procentową zmianę w stosunku do wartości wyjściowych w zakresie nie-HDL-C i ApoB. Drugorzędowe punkty końcowe niekontrolowane wielokrotnością obejmowały średnią procentową zmianę Lp(a) i odsetek pacjentów z co najmniej 50% redukcją LDL-C i LDL-C <55 mg/dl (1,42 mmol/l).

    Informacje o enlicitide i PCSK9

    Enlicitide ma potencjał, aby stać się pierwszym zatwierdzonym doustnym inhibitorem PCSK9. Został zaprojektowany w celu obniżenia poziomu LDL-C poprzez ten sam mechanizm biologiczny, co obecnie zatwierdzone przeciwciała monoklonalne, inhibitory PCSK9 do wstrzykiwań, ale w postaci tabletek do stosowania na co dzień. Enlicitide to badany nowy makrocykliczny peptyd, który wiąże się z PCSK9 i hamuje interakcję PCSK9 z receptorami LDL.

    PCSK9 odgrywa kluczową rolę w homeostazie cholesterolu poprzez regulację poziomu receptora LDL, który jest odpowiedzialny za wychwyt cholesterolu do komórek. Hamowanie PCSK9 ma na celu zapobieganie interakcji PCSK9 z receptorami LDL. Powoduje to większą liczbę receptorów LDL dostępnych na powierzchni komórek w celu usuwania cholesterolu LDL z krwi.

    Informacje o programie badań klinicznych CORALreef

    Profil skuteczności i bezpieczeństwa enlicydu jest oceniany w ramach kompleksowego programu badań klinicznych CORALreef, w którym wzięło udział ponad 19 000 uczestników z hipercholesterolemią. Jak wcześniej ogłoszono, enlicitide wykazał statystycznie istotne i klinicznie znaczące zmniejszenie stężenia LDL-C w trzech kluczowych badaniach fazy 3: CORALreef Lipids (NCT05952856), CORALreef HeFH (NCT05952869) i CORALreef AddOn (NCT06450366). Enlicitide jest w dalszym ciągu oceniany w dużym badaniu dotyczącym wpływu na układ sercowo-naczyniowy, CORALreef Outcomes (NCT06008756), do którego zakończono rejestrację i wzięło w nim udział ponad 14 500 uczestników. Dodatkowe badania kliniczne CORALreef obejmują CORALreef Extension (NCT06492291), CORALreef Pediatric (NCT07058077) i CORALreef Combination (NCT07216482).

    O hipercholesterolemii

    Hipercholesterolemia, rodzaj hiperlipidemii, to zaburzenie, w którym występuje podwyższony poziom LDL-C we krwi. Dotyka około 86 milionów dorosłych w USA i jest głównym czynnikiem ryzyka ASCVD. Prawie 70% osób z ASCVD leczonych terapiami hipolipemizującymi nie osiąga docelowego poziomu cholesterolu LDL. Wysoki poziom LDL-C, jeśli nie jest leczony, może prowadzić do zdarzeń ASCVD, takich jak zawały serca i udary mózgu.

    O epidemii CV i miażdżycowej chorobie układu krążenia

    Cicha epidemia CV jest główną przyczyną zgonów na całym świecie, przyczyniając się do większości zawałów serca i udarów mózgu, a liczba zgonów związanych z CV stale rośnie. ASCVD jest przyczyną 85% zgonów z powodu chorób sercowo-naczyniowych. Jest to spowodowane gromadzeniem się blaszki miażdżycowej w tętnicach, co prowadzi do zwężenia lub zablokowania naczyń krwionośnych, co może skutkować poważnymi zdarzeniami sercowo-naczyniowymi, takimi jak zawały serca i udary, a także chorobą wieńcową, chorobą tętnic obwodowych i chorobami naczyń mózgowych.

    Firma Merck koncentruje się na chorobach kardiometabolicznych i układu oddechowego

    Merck ma długą historię opracowywania metod leczenia chorób kardiometabolicznych i układu oddechowego. Opierając się na dziedzictwie, które rozpoczęło się prawie 70 lat temu wraz z wprowadzeniem naszej pierwszej terapii sercowo-naczyniowej, angażujemy się w rozwój badań na rzecz pacjentów cierpiących na choroby kardiometaboliczne i oddechowe. Skupiamy się na szeregu chorób, w tym na miażdżycową chorobę układu krążenia, niewydolność serca, nadciśnienie płucne i przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP).

    Postępy w leczeniu chorób kardiometabolicznych i układu oddechowego mogą mieć decydujące znaczenie dla pacjentów i systemów opieki zdrowotnej na całym świecie. W firmie Merck dążymy do doskonałości naukowej i innowacji na wszystkich etapach badań, od odkrycia po zatwierdzenie i zarządzanie cyklem życia. Współpracujemy z ekspertami lokalnymi, aby rozwijać badania, które mogą pomóc poprawić życie pacjentów.

    Więcej informacji można znaleźć na stronie https://www.merck.com/research/cardiometabolic-and-respiratory-diseases/.

    O firmie Merck

    W firmie Merck, znanej poza Stanami Zjednoczonymi i Kanadą jako MSD, zjednoczyliśmy się wokół naszego celu: wykorzystujemy moc najnowocześniejszej nauki, aby ratować i poprawiać życie na całym świecie. Od ponad 130 lat niesiemy nadzieję ludzkości poprzez rozwój ważnych leków i szczepionek. Pragniemy być wiodącą firmą biofarmaceutyczną na świecie prowadzącą intensywne badania naukowe – a dziś jesteśmy w czołówce badań mających na celu dostarczanie innowacyjnych rozwiązań zdrowotnych, które przyspieszają zapobieganie i leczenie chorób u ludzi i zwierząt. Wspieramy zróżnicowaną i włączającą siłę roboczą na całym świecie i każdego dnia działamy odpowiedzialnie, aby zapewnić bezpieczną, zrównoważoną i zdrową przyszłość wszystkim ludziom i społecznościom. Aby uzyskać więcej informacji, odwiedź stronę www.merck.com i połącz się z nami na X (dawniej Twitter), Facebooku, Instagramie, YouTube i LinkedIn.

    Oświadczenie wybiegające w przyszłość firmy Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA

    Niniejsza informacja prasowa firmy Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA („firma”) zawiera „stwierdzenia dotyczące przyszłości” w rozumieniu przepisów „bezpiecznej przystani” amerykańskiej ustawy o reformie sporów dotyczących papierów wartościowych z 1995 r. Stwierdzenia te opierają się na bieżących przekonaniach i oczekiwaniach kierownictwa firmy i są obarczone znacznym ryzykiem i niepewnością. W odniesieniu do kandydatów objętych rurociągiem nie można zagwarantować, że kandydaci otrzymają niezbędne zezwolenia organów regulacyjnych lub że odniosą sukces komercyjny. Jeżeli podstawowe założenia okażą się niedokładne lub zmaterializują się ryzyko lub niepewność, rzeczywiste wyniki mogą znacząco różnić się od tych przedstawionych w stwierdzeniach dotyczących przyszłości.

    Ryzyko i niepewność obejmują między innymi ogólne warunki branżowe i konkurencję; ogólne czynniki ekonomiczne, w tym wahania stóp procentowych i kursów walut; wpływ regulacji przemysłu farmaceutycznego i ustawodawstwa dotyczącego opieki zdrowotnej w Stanach Zjednoczonych i na świecie; światowe trendy w zakresie ograniczania kosztów opieki zdrowotnej; postęp technologiczny, nowe produkty i patenty uzyskane przez konkurencję; wyzwania nieodłącznie związane z rozwojem nowych produktów, w tym uzyskanie zgody organów regulacyjnych; zdolność firmy do dokładnego przewidywania przyszłych warunków rynkowych; trudności lub opóźnienia w produkcji; niestabilność finansowa gospodarek międzynarodowych i ryzyko suwerenne; uzależnienie od skuteczności patentów firmy i innych zabezpieczeń innowacyjnych produktów; oraz narażenie na spory sądowe, w tym spory patentowe i/lub działania regulacyjne.

    Firma nie ma obowiązku publicznego aktualizowania jakichkolwiek stwierdzeń dotyczących przyszłości, czy to w wyniku pojawienia się nowych informacji, przyszłych wydarzeń czy z innego powodu. Dodatkowe czynniki, które mogą spowodować, że wyniki będą znacząco różnić się od tych opisanych w stwierdzeniach dotyczących przyszłości, można znaleźć w rocznym raporcie spółki na formularzu 10-K za rok zakończony 31 grudnia 2025 r. oraz w innych dokumentach spółki składanych do Komisji Papierów Wartościowych i Giełd (SEC) dostępnych na stronie internetowej SEC (www.sec.gov).

    Źródło: Merck & Co., Inc.

    Źródło: HealthDay

    Więcej zasobów informacyjnych

  • Alerty narkotykowe FDA Medwatch
  • Daily MedNews
  • Wiadomości dla pracowników służby zdrowia
  • Zatwierdzenia nowych leków
  • Zastosowania nowych leków
  • Wyniki badań klinicznych
  • Zatwierdzenia leków generycznych
  • Podcast Drugs.com

    • Zapisz się do naszego biuletynu

    Bez względu na interesujący Cię temat, zapisz się do naszych biuletynów, aby otrzymywać najlepsze informacje z Drugs.com w swojej skrzynce odbiorczej.

    Wysłano : 2026-04-01 09:10

    Czytaj więcej

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe