Энлицитид деканоат компании Merck, исследуемый пероральный ингибитор PCSK9, продемонстрировал значительно большее снижение уровня ЛПНП через восемь недель по сравнению с рекомендованными в соответствии с рекомендациями пероральными нестатиновыми препарата

РАУЭЙ, Нью-Джерси – (BUSINESS WIRE) 30 марта 2026 г. – Компания Merck (NYSE: MRK), известная как MSD за пределами США и Канады, сегодня объявила подробные результаты CORALreef AddOn, активного сравнительного исследования, предназначенного для оценки эффективности и безопасности деканоата энлицитида по сравнению с другими пероральными нестатиновыми препаратами (бемпедоевая кислота, эзетимиб или бемпедоевая кислота с эзетимибом) при добавлении к фоновым статинам у взрослых с гиперхолестеринемией, у которых в анамнезе или имеется риск атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания (АСССЗ). Это третье положительное исследование фазы 3 энлицитида деканоата, исследуемого перорального ингибитора пропротеинконвертазы субтилизина/кексина типа 9 (PCSK9) один раз в день. В исследовании лечение энлицитидом привело к статистически значимому и клинически значимому снижению уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-Х) по сравнению с лечением бемпедоевой кислотой, эзетимибом или бемпедоевой кислотой с эзетимибом через восемь недель (56-й день) лечения. Наблюдаемое снижение уровня ЛПНП привело к более высокому достижению целевого показателя уровня ЛПНП при приеме энлицитида, чем при применении препаратов сравнения (вторичная конечная точка). Эти последние данные были представлены сегодня на ежегодной научной сессии и выставке Американского колледжа кардиологов (ACC.26) (Abstract #336-07) и одновременно опубликованы в JACC.

В исследовании CORALreef AddOn фазы 3 сравнивались эффективность и безопасность энлицитида с бемпедоевой кислотой, эзетимибом или бемпедойевой кислотой с эзетимибом

Энлицитид потенциально может стать первым одобренным пероральным ингибитором PCSK9, предназначенным для удовлетворения критических неудовлетворенных потребностей пациентов с гиперхолестеринемией и борьбы с продолжающейся эпидемией сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).

Результаты CORALreef AddOn показали, что через восемь недель энлицитид снижал уровень холестерина ЛПНП на 64,6% от исходного уровня при добавлении к фоновому лечению статинами. Кроме того, энлицитид снижал уровень холестерина ЛПНП на 56,7% по сравнению с бемпедоевой кислотой (95% ДИ: -64,3, -49,0, p<0,001), на 36,0% по сравнению с эзетимибом (95% ДИ: -41,8, -30,2; p<0,001) и на 28,1% по сравнению с бемпедоевой кислотой с эзетимибом (95% ДИ: -33,6, -22,6; р<0,001). Общий профиль безопасности соответствовал профилю, наблюдавшемуся в клинических исследованиях фазы 3 CORALreef Lipids и CORALreef HeFH. Во всех группах лечения наблюдалась высокая приверженность исследуемому вмешательству (98%) и инструкциям по дозированию (≥96%).

«Результаты CORALreef AddOn демонстрируют, что энлицитид может значительно снизить уровень холестерина ЛПНП по сравнению с традиционными вариантами перорального нестатинового лечения, усиливая изменяющий практику потенциал перорального ингибитора PCSK9», — сказал Альберико Катапано, ведущий автор исследования, профессор фармакологии и директор центра изучения атеросклероза при IRCCS Multimedica и Миланском университете. "ХС-ЛПНП является основным модифицируемым фактором риска АССЗ; АСССЗ является причиной большинства смертей от сердечно-сосудистых заболеваний и является ключевым фактором продолжающейся эпидемии сердечно-сосудистых заболеваний. Почти 70 процентов людей с АССЗ, которые лечатся гиполипидемической терапией, не достигают целевых уровней холестерина ЛПНП. Энлицитид, исследуемый пероральный ингибитор PSCK9, может помочь устранить пробелы в управлении липидами, обеспечивая надежное снижение ЛПНП у пациентов из группы риска, которые не являются целью терапия статинами».

«В рамках усилий компании Merck по оказанию помощи в борьбе с эпидемией сердечно-сосудистых заболеваний энлицитид был разработан для обеспечения антителоподобного снижения уровня холестерина ЛПНП с плацебо-подобным профилем безопасности и потенциально может стать первым одобренным пероральным ингибитором PCSK9», — сказал д-р Йорг Коглин, старший вице-президент, руководитель отдела общей и специализированной медицины, глобальных клинических разработок исследовательских лабораторий Merck. «Согласованность результатов CORALreef AddOn вместе с данными CORALreef Lipids и CORALreef HeFH еще больше подтверждает профиль эффективности и безопасности энлицитида как многообещающего потенциального решения для лечения пациентов, нуждающихся в дальнейшем снижении уровня холестерина ЛПНП».

Энлицитид также продемонстрировал статистически значимое снижение ключевых вторичных конечных точек через восемь недель. Энлицитид значительно снижал уровень аполипопротеина B (ApoB) на 54,6% по сравнению с исходным уровнем по сравнению со снижением на 5,4% по сравнению с исходным уровнем при использовании бемпедоевой кислоты, снижением на 20,2% по сравнению с исходным уровнем при использовании эзетимиба и снижением на 27,7% по сравнению с исходным уровнем при использовании бемпедоевой кислоты с эзетимибом (все p<0,001 по сравнению с энлицитидом). Кроме того, лечение энлицитидом значительно снижало уровень холестерина не-липопротеинов высокой плотности (не-ЛПВП) на 58,0% по сравнению с исходным уровнем по сравнению со снижением на 5,2% по сравнению с исходным уровнем при использовании бемпедоевой кислоты, снижением на 25,1% по сравнению с исходным уровнем при использовании эзетимиба и снижением на 31,8% по сравнению с исходным уровнем при приеме бемпедоевой кислоты с эзетимибом (все р<0,001 по сравнению с энлицитид).

Снижение и достижение цели также были включены в исследование по ряду показателей в течение восьми недель (без контроля множественности). Лечение энлицитидом привело к снижению уровня липопротеина(а) (Лп(а)) на 26,2% по сравнению с исходным уровнем по сравнению с увеличением на 8,1% по сравнению с исходным уровнем при применении бемпедоевой кислоты, без изменений по сравнению с исходным уровнем при приеме эзетимиба и увеличению на 10,4% по сравнению с исходным уровнем при приеме бемпедоевой кислоты с эзетимибом. Исследование также показало, что 78,2% пациентов, получавших энлицитид, достигли заранее установленной цели - снижения уровня холестерина ЛПНП как минимум на 50% вместе с уровнем холестерина ЛПНП <55 мг/дл (1,42 ммоль/л) по сравнению с 2,0% пациентов, получавших бемпедоевую кислоту, 8,0% - эзетимибом и 20,0% - бемпедоевой кислотой с эзетимибом.

Профиль безопасности энлицитида соответствовал профилю, наблюдавшемуся в исследованиях фазы 3 CORALreef Lipids и CORALreef HeFH, без клинически значимых различий в частоте нежелательных явлений (НЯ) в группах лечения. Серьезных НЯ (СНЯ), прекращения лечения из-за НЯ, связанных с приемом препарата, или прекращения лечения из-за СНЯ, связанных с приемом препарата, у лиц, получавших энлицитид, не наблюдалось.

В декабре 2025 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выбрало энлицитид для получения ваучера национального приоритета Комиссара (CNPV). Компания Merck надеется на возможность как можно быстрее ввести энлицитид, который потенциально может стать первым одобренным пероральным ингибитором PCSK9, для пациентов с гиперхолестеринемией.

О CORALreef AddOn

CORALreef AddOn (NCT06450366) — это рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы 3, предназначенное для оценки эффективности и безопасности энлицитида по сравнению с бемпедоевой кислотой, эзетимибом и бемпедоевой кислотой с эзетимибом у взрослых с гиперхолестеринемией и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или подвергаются риску первого серьезного события АССЗ, которые лечатся статинами. Первичной конечной точкой является среднее процентное изменение уровня холестерина ЛПНП по сравнению с исходным уровнем на восьмой неделе. Ключевые вторичные конечные точки включают среднее процентное изменение уровня холестерина не-ЛПВП и АпоВ по сравнению с исходным уровнем. Вторичные конечные точки, не контролируемые по множественности, включали среднее процентное изменение Лп(а) и долю пациентов со снижением уровня Х-ЛПНП как минимум на 50% и уровнем Х-ЛПНП <55 мг/дл (1,42 ммоль/л).

Об энлицитиде и PCSK9

Энлицитид потенциально может стать первым одобренным пероральным ингибитором PCSK9. Он предназначен для снижения уровня холестерина ЛПНП с помощью того же биологического механизма, что и одобренные в настоящее время моноклональные антитела, инъекционные ингибиторы PCSK9, но в форме таблеток для ежедневного приема. Энлицитид — новый исследуемый макроциклический пептид, который связывается с PCSK9 и ингибирует взаимодействие PCSK9 с рецепторами ЛПНП.

PCSK9 играет ключевую роль в гомеостазе холестерина, регулируя уровни рецептора ЛПНП, который отвечает за поглощение холестерина клетками. Ингибирование PCSK9 предназначено для предотвращения взаимодействия PCSK9 с рецепторами ЛПНП. Это приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП, доступных на поверхности клеток для удаления холестерина ЛПНП из крови.

О программе клинических испытаний CORALreef

Профиль эффективности и безопасности энлицитида оценивается в рамках комплексной программы клинических исследований CORALreef, в которой принимают участие более 19 000 участников с гиперхолестеринемией. Как было объявлено ранее, энлицитид продемонстрировал статистически значимое и клинически значимое снижение уровня холестерина ЛПНП в трех основных исследованиях фазы 3: CORALreef Lipids (NCT05952856), CORALreef HeFH (NCT05952869) и CORALreef AddOn (NCT06450366). Энлицитид продолжает оцениваться в крупном исследовании сердечно-сосудистых исходов CORALreef Outcomes (NCT06008756), в котором завершился набор участников с более чем 14 500 участниками. Дополнительные клинические испытания CORALreef включают CORALreef Extension (NCT06492291), CORALreef Pediatric (NCT07058077) и CORALreef Combination (NCT07216482).

О гиперхолестеринемии

Гиперхолестеринемия, тип гиперлипидемии, представляет собой заболевание, при котором в крови повышается уровень холестерина ЛПНП. Им страдают примерно 86 миллионов взрослых в США, и он является основным фактором риска развития АСССЗ. Почти 70% людей с АССЗ, которые лечатся гиполипидемической терапией, не достигают целевого уровня холестерина ЛПНП. Высокий уровень холестерина ЛПНП, если его не лечить, может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркты и инсульты.

Об эпидемии сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний

Тихая эпидемия сердечно-сосудистых заболеваний является основной причиной смертности во всем мире, вызывая большинство сердечных приступов и инсультов, а смертность, связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, продолжает расти. АССЗ является причиной 85% смертей от сердечно-сосудистых заболеваний. Это вызвано накоплением бляшек в артериях, что приводит к сужению или закупорке кровеносных сосудов, что может привести к серьезным сердечно-сосудистым заболеваниям, таким как сердечные приступы и инсульты, а также ишемической болезни сердца, заболеваниям периферических артерий и цереброваскулярным заболеваниям.

Специализация компании Merck на кардиометаболических и респираторных заболеваниях

Merck имеет долгую историю разработки методов лечения кардиометаболических и респираторных заболеваний. Опираясь на наследие, начатое почти 70 лет назад с внедрением нашей первой сердечно-сосудистой терапии, мы стремимся продвигать исследования для пациентов, страдающих кардиометаболическими и респираторными заболеваниями. Наше внимание охватывает широкий спектр заболеваний, включая атеросклеротические сердечно-сосудистые заболевания, сердечную недостаточность, легочную гипертензию и хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ).

Достижения в лечении кардиометаболических и респираторных заболеваний могут иметь решающее значение для пациентов и систем здравоохранения во всем мире. В компании Merck мы стремимся к научному совершенству и инновациям на всех этапах исследований, от открытия до утверждения и управления жизненным циклом. Мы сотрудничаем с экспертами в сообществе, чтобы продвигать исследования, которые могут помочь улучшить жизнь пациентов.

Для получения дополнительной информации посетите https://www.merck.com/research/cardiometabolic-and-respiratory-diseases/.

О компании Merck

В компании Merck, известной как MSD за пределами США и Канады, нас объединяет наша цель: мы используем возможности передовой науки для спасения и улучшения жизней во всем мире. На протяжении более 130 лет мы дарили человечеству надежду посредством разработки важных лекарств и вакцин. Мы стремимся стать ведущей в мире биофармацевтической компанией, занимающейся исследованиями, и сегодня мы находимся на переднем крае исследований, направленных на разработку инновационных решений в области здравоохранения, способствующих профилактике и лечению заболеваний у людей и животных. Мы создаем разнообразную и инклюзивную глобальную рабочую силу и каждый день действуем ответственно, чтобы обеспечить безопасное, устойчивое и здоровое будущее для всех людей и сообществ. Для получения дополнительной информации посетите сайт www.merck.com и свяжитесь с нами в X (ранее Twitter), Facebook, Instagram, YouTube и LinkedIn.

Заявление о перспективах компании Merck & Co., Inc., Рэуэй, Нью-Джерси, США

Настоящий пресс-релиз компании Merck & Co., Inc., Рэуэй, штат Нью-Джерси, США («компания») включает «заявления прогнозного характера» в значении положений о безопасной гавани Закона США о реформе судебных разбирательств по частным ценным бумагам от 1995 года. Эти заявления основаны на текущих убеждениях и ожиданиях руководства компании и подвержены значительным рискам и неопределенностям. В отношении кандидатов в трубопроводы не может быть никаких гарантий, что кандидаты получат необходимые разрешения регулирующих органов или что они окажутся коммерчески успешными. Если основные предположения окажутся неточными или материализуются риски или неопределенности, фактические результаты могут существенно отличаться от тех, которые изложены в прогнозных заявлениях.

Риски и неопределенности включают, помимо прочего, общие отраслевые условия и конкуренцию; общие экономические факторы, включая колебания процентных ставок и обменного курса валюты; влияние регулирования фармацевтической промышленности и законодательства в области здравоохранения в США и за рубежом; глобальные тенденции к сдерживанию расходов на здравоохранение; технологические достижения, новые продукты и патенты, полученные конкурентами; проблемы, присущие разработке новых продуктов, включая получение одобрения регулирующих органов; способность компании точно прогнозировать будущие рыночные условия; производственные трудности или задержки; финансовая нестабильность мировой экономики и суверенный риск; зависимость от эффективности патентов компании и других средств защиты инновационной продукции; и подверженность судебным разбирательствам, в том числе патентным, и/или действиям регулирующих органов.

Компания не берет на себя никаких обязательств по публичному обновлению каких-либо прогнозных заявлений, будь то в результате появления новой информации, будущих событий или по иным причинам. Дополнительные факторы, которые могут привести к существенному отличию результатов от тех, которые описаны в прогнозных заявлениях, можно найти в годовом отчете компании по форме 10-K за год, закончившийся 31 декабря 2025 года, а также в других документах компании, поданных в Комиссию по ценным бумагам и биржам (SEC), доступных на интернет-сайте SEC (www.sec.gov).

Источник: Merck & Co., Inc.

Источник: HealthDay

Дополнительные новостные ресурсы

Предупреждения FDA Medwatch о лекарствах

Daily MedNews

Новости для медицинских работников

Утверждения новых лекарств

Применение новых лекарств

Результаты клинических испытаний

Утверждения дженериков

Подкаст Drugs.com

Подпишитесь на нашу рассылку

Какова бы ни была ваша тема, подпишитесь на наши информационные бюллетени, чтобы получать все самое лучшее от Drugs.com в свой почтовый ящик.

Опубликовано : 2026-04-01 09:10

Читать далее

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Дополнительные новостные ресурсы

Подпишитесь на нашу рассылку

Читать далее

Отказ от ответственности

Популярные ключевые слова