Enlicitide Decanoate від Merck, досліджуваний пероральний інгібітор PCSK9, продемонстрував значно більше зниження холестерину ЛПНЩ через вісім тижнів порівняно з рекомендованою рекомендацією пероральною терапією без статинів при додаванні до базових стати

RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 30 березня 2026 р. Merck (NYSE: MRK), відома як MSD за межами Сполучених Штатів і Канади, сьогодні оголосила детальні результати CORALreef AddOn, активного порівняльного дослідження, призначеного для оцінки ефективності та безпеки енліцитиду деканоату порівняно з іншими пероральними нестатиновими методами лікування (бемпедоева кислота, езетиміб або бемпедову кислоту з езетимібом) при додаванні до базових статинів у дорослих з гіперхолестеринемією, які мають в анамнезі атеросклеротичне серцево-судинне захворювання (ASCVD) або знаходяться в групі ризику. Це третє позитивне дослідження Фази 3 енліцитиду деканоату, інгібітора субтилізину/кексину типу 9 (PCSK9) для перорального прийому один раз на день. У дослідженні лікування енліцитидом призвело до статистично значущого та клінічно значущого зниження рівня холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) порівняно з бемпедовою кислотою, езетимібом або бемпедовою кислотою з езетимібом через вісім тижнів (56-й день) лікування. Спостережуване зниження рівня холестерину ЛПНЩ призвело до більшого досягнення цільового рівня холестерину ЛПНЩ при застосуванні енліцитиду, ніж при застосуванні препаратів порівняння (вторинна кінцева точка). Ці останні дані були представлені сьогодні на щорічній науковій сесії та виставці Американського коледжу кардіології (ACC.26) (реферат №336-07) і одночасно опубліковані в JACC.

Фаза 3 дослідження CORALreef AddOn порівнювала ефективність і безпеку енліцитиду з бемпедовою кислотою, езетимібом або бемпедова кислота з езетимібом

Enlicitide має потенціал стати першим схваленим пероральним інгібітором PCSK9, призначеним для вирішення критичних незадоволених потреб пацієнтів з гіперхолестеринемією та допомоги в боротьбі з триваючою серцево-судинною (СС) епідемією

Результати CORALreef AddOn показали, що через вісім тижнів енліцитид знизив рівень LDL-C на 64,6% від вихідного рівня при додаванні до основного лікування статином. Крім того, енліцитид знижував рівень холестерину ЛПНЩ на 56,7% порівняно з бемпедовою кислотою (95% ДІ: -64,3, -49,0, p<0,001), 36,0% порівняно з езетимібом (95% ДІ: -41,8, -30,2; p<0,001) і 28,1% порівняно з бемпедовою кислотою з езетиміб (95% ДІ: -33,6, -22,6; p<0,001). Загальний профіль безпеки відповідав тому, що спостерігався в фазі 3 клінічних досліджень CORALreef Lipids і CORALreef HeFH. Висока прихильність досліджуваному втручанню (98%) та інструкціям щодо дозування (≥96%) спостерігалася в групах лікування.

«Результати CORALreef AddOn демонструють, що енліцитид може значно знизити рівень холестерину ЛПНЩ порівняно з відомими варіантами перорального лікування без статинів, підсилюючи потенціал перорального інгібітора PCSK9, що змінює практику», — сказав Альберіко Катапано, провідний автор дослідження, професор фармакології та директор центру вивчення атеросклерозу IRCCS Multimedica та Міланського університету. "ЛПНЩ-Х є основним модифікованим фактором ризику ASCVD; ASCVD є причиною більшості серцево-судинних смертей і є ключовим фактором поточної серцево-судинної епідемії. Майже 70 відсотків людей з ASCVD, які лікуються гіполіпідемічними методами лікування, не досягають цільових рівнів холестерину LDL. Enlicitide, досліджуваний пероральний інгібітор PSCK9, може допомогти усунути прогалини в контролі ліпідів шляхом забезпечуючи стійке зниження рівня холестерину ЛПНЩ серед пацієнтів групи ризику, які не досягли цільової терапії статинами».

«У рамках зобов’язань Merck допомогти впоратися з епідемією серцево-судинних захворювань, енліцітид був розроблений для забезпечення зниження рівня холестерину ЛПНЩ, схожого на антитіла, з профілем безпеки, подібним до плацебо, і має потенціал стати першим схваленим пероральним інгібітором PCSK9», — сказав д-р Йорг Коглін, старший віце-президент, голова загального та спеціального відділу. медицина, глобальні клінічні розробки, дослідницькі лабораторії Merck. «Узгодженість результатів CORALreef AddOn разом із даними CORALreef Lipids і CORALreef HeFH підтверджує профіль ефективності та безпеки енліцитиду як багатообіцяючого потенційного рішення для лікування пацієнтів, які потребують подальшого зниження рівня холестерину ЛПНЩ».

Enlicitide також продемонстрував статистично значуще зниження за вісім тижнів за ключовими вторинними кінцевими точками. Енліцітид суттєво знизив рівень аполіпопротеїну B (ApoB) на 54,6% порівняно з вихідним рівнем порівняно зі зниженням на 5,4% порівняно з вихідним рівнем при застосуванні бемпедової кислоти, зниженням на 20,2% порівняно з вихідним рівнем при застосуванні езетимібу та 27,7% зниження порівняно з початковим рівнем при застосуванні бемпедової кислоти з езетимібом (усі р<0,001 порівняно з енліцітидом). Крім того, лікування енліцитидом суттєво знизило рівень холестерину ліпопротеїдів невисокої щільності (не-HDL-C) на 58,0% порівняно з вихідним рівнем порівняно зі зниженням на 5,2% порівняно з вихідним рівнем бемпедової кислоти, зниженням на 25,1% порівняно з вихідним рівнем езетимібом і зниженням на 31,8% порівняно з вихідним рівнем бемпедової кислоти з езетимібом (усі p<0,001 порівняно з енліцитидом).

Зменшення та досягнення мети також були включені в дослідження за низкою показників через вісім тижнів (без контролю множинності). Лікування енліцитидом призвело до зниження рівня ліпопротеїну(a) (Lp(a)) на 26,2% порівняно з вихідним рівнем порівняно зі збільшенням на 8,1% від вихідного рівня при застосуванні бемпедової кислоти, без змін порівняно з вихідним рівнем при застосуванні езетимібу та до збільшення на 10,4% порівняно з вихідним рівнем при застосуванні бемпедової кислоти з езетимібом. Дослідження також показало, що 78,2% пацієнтів, які отримували енліцитид, досягли попередньо визначеної мети принаймні на 50% зниження холестерину ЛПНЩ разом із ХС-ЛПНЩ <55 мг/дл (1,42 ммоль/л) порівняно з 2,0% пацієнтів, які отримували бемпедову кислоту, 8,0% — езетиміб і 20,0% — бемпедову кислоту з езетимібом.

Профіль безпеки енліцитиду відповідав тому, що спостерігався у фазі 3 досліджень CORALreef Lipids і CORALreef HeFH, без клінічно значущих відмінностей у частоті побічних ефектів (ПД) у групах лікування. Серйозних побічних ефектів (SAE), припинення лікування через побічні ефекти, пов’язані з прийомом ліків, або припинення лікування через побічні ефекти, пов’язані з прийомом ліків, для тих, хто отримував лікування енліцитидом, не було.

У грудні 2025 року Управління з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США (FDA) вибрало енліцитид для отримання ваучера національного пріоритету Комісара (CNPV). Компанія Merck з нетерпінням чекає можливості якнайшвидшого надання енліцитиду, який може стати першим схваленим пероральним інгібітором PCSK9, для пацієнтів із гіперхолестеринемією.

Про CORALreef AddOn

CORALreef AddOn (NCT06450366) — це рандомізоване, подвійне сліпе, багатоцентрове дослідження фази 3, призначене для оцінки ефективності та безпеки енліцитиду порівняно з бемпедовою кислотою, езетимібом і бемпедовою кислотою з езетимібом у дорослих із гіперхолестеринемія та серйозна подія ASCVD в анамнезі або ризик першої великої події ASCVD, які лікуються статинами. Первинною кінцевою точкою є середня відсоткова зміна ХС-ЛПНЩ від вихідного рівня на восьмому тижні. Ключові вторинні кінцеві точки включають середню відсоткову зміну порівняно з вихідним рівнем ХС-не-ЛПВЩ та АроВ. Вторинні кінцеві точки без контролю множинності включали середню відсоткову зміну Lp(a) і частку пацієнтів зі зниженням холестерину ЛПНЩ принаймні на 50% і ХС-ЛПНЩ <55 мг/дл (1,42 ммоль/л).

Про енліцитид і PCSK9

Енліцитид може стати першим схваленим пероральним інгібітором PCSK9. Він призначений для зниження холестерину ЛПНЩ за допомогою того ж біологічного механізму, що й схвалені на даний момент моноклональні антитіла, ін’єкційні інгібітори PCSK9, але у формі щоденних таблеток. Енліцитид — це досліджуваний новий макроциклічний пептид, який зв’язується з PCSK9 і пригнічує взаємодію PCSK9 із рецепторами ЛПНЩ.

PCSK9 відіграє ключову роль у гомеостазі холестерину, регулюючи рівень рецептора ЛПНЩ, який відповідає за поглинання холестерину клітинами. Інгібування PCSK9 призначене для запобігання взаємодії PCSK9 з рецепторами LDL. Це призводить до збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ, доступних на поверхні клітини для видалення холестерину ЛПНЩ із крові.

Про програму клінічних випробувань CORALreef

Профіль ефективності та безпеки енліцитиду оцінюється за допомогою комплексної програми клінічних випробувань CORALreef, яка оцінює понад 19 000 учасників із гіперхолестеринемією. Як було оголошено раніше, енліцитид продемонстрував статистично значуще та клінічно значуще зниження холестерину ЛПНЩ у трьох основних дослідженнях фази 3: CORALreef Lipids (NCT05952856), CORALreef HeFH (NCT05952869) та CORALreef AddOn (NCT06450366). Enlicitide продовжує оцінюватися у великому дослідженні серцево-судинних результатів CORALreef Outcomes (NCT06008756), яке завершило реєстрацію понад 14 500 учасників. Додаткові клінічні випробування CORALreef включають CORALreef Extension (NCT06492291), CORALreef Pediatric (NCT07058077) і CORALreef Combination (NCT07216482).

Про гіперхолестеринемію

Гіперхолестеринемія, тип гіперліпідемії, є розладом, при якому в крові підвищується рівень холестерину ЛПНЩ. Він вражає приблизно 86 мільйонів дорослих у США і є основним фактором ризику ASCVD. Майже 70% людей з ASCVD, які лікуються гіполіпідемічними препаратами, не досягають цільових рівнів холестерину ЛПНЩ. Високий рівень холестерину ЛПНЩ, якщо його не лікувати, може призвести до подій ASCVD, таких як інфаркти та інсульти.

Про епідемію серцево-судинних захворювань і атеросклеротичні серцево-судинні захворювання

Тиха серцево-судинна епідемія є основною причиною смерті в усьому світі, спричиняючи більшість серцевих нападів та інсультів, і кількість смертей, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, продовжує зростати. ASCVD є причиною 85% серцево-судинних смертей. Це спричинено накопиченням бляшок в артеріях, що призводить до звуження або закупорки кровоносних судин, що може призвести до серйозних серцево-судинних подій, таких як інфаркти та інсульти, а також до ішемічної хвороби серця, хвороби периферичних артерій і цереброваскулярних захворювань.

Мерк фокусується на кардіометаболічних і респіраторних захворюваннях

Merck має довгу історію розробки засобів лікування кардіометаболічних і респіраторних захворювань. Спираючись на спадщину, яка почалася майже 70 років тому з впровадженням нашої першої серцево-судинної терапії, ми прагнемо просувати дослідження для пацієнтів із серцево-метаболічними та респіраторними захворюваннями. Наша увага охоплює низку захворювань, у тому числі атеросклеротичні серцево-судинні захворювання, серцеву недостатність, легеневу гіпертензію та хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ).

Удосконалення в лікуванні кардіометаболічних і респіраторних захворювань може мати вирішальне значення для пацієнтів і систем охорони здоров’я в усьому світі. У Merck ми прагнемо до наукової досконалості та інновацій на всіх етапах дослідження, від відкриття до схвалення та управління життєвим циклом. Ми співпрацюємо з експертами в спільноті, щоб просувати дослідження, які можуть допомогти покращити життя пацієнтів.

Для отримання додаткової інформації відвідайте https://www.merck.com/research/cardiometabolic-and-respiratory-diseases/.

Про Merck

У Merck, відомому як MSD за межами Сполучених Штатів і Канади, ми об’єднані навколо нашої мети: ми використовуємо силу передової науки, щоб рятувати та покращувати життя в усьому світі. Понад 130 років ми дарували надію людству, розробляючи важливі ліки та вакцини. Ми прагнемо бути провідною науково-інтенсивною біофармацевтичною компанією у світі – і сьогодні ми знаходимося в авангарді досліджень, щоб надати інноваційні рішення для охорони здоров’я, які сприяють профілактиці та лікуванню захворювань у людей і тварин. Ми підтримуємо різноманітну та інклюзивну глобальну робочу силу та працюємо відповідально щодня, щоб забезпечити безпечне, стійке та здорове майбутнє для всіх людей і спільнот. Для отримання додаткової інформації відвідайте www.merck.com і зв’яжіться з нами на X (раніше Twitter), Facebook, Instagram, YouTube і LinkedIn.

Прогнозна заява Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., США

Цей прес-реліз Merck & Co., Inc., Рахвей, Нью-Джерсі, США («компанія») містить «прогнозні заяви» в розумінні положень безпечної гавані Закону США про реформу судових процесів щодо приватних цінних паперів від 1995 року. Ці заяви ґрунтуються на поточних переконаннях і очікуваннях керівництва компанії та підлягають значним ризикам і невизначеності. Немає жодних гарантій щодо кандидатів на трубопроводи, що кандидати отримають необхідні схвалення регуляторних органів або що вони виявляться комерційно успішними. Якщо основні припущення виявляться неточними або ризики чи невизначеності матеріалізуються, фактичні результати можуть суттєво відрізнятися від викладених у прогнозних заявах.

Ризики та невизначеності включають, але не обмежуються ними, загальні умови галузі та конкуренцію; загальні економічні фактори, включаючи коливання процентної ставки та валютного курсу; вплив регулювання фармацевтичної промисловості та законодавства про охорону здоров’я в США та за кордоном; глобальні тенденції стримування витрат на охорону здоров'я; технологічний прогрес, нові продукти та патенти, отримані конкурентами; проблеми, пов'язані з розробкою нового продукту, включаючи отримання регуляторного схвалення; здатність компанії точно прогнозувати майбутні ринкові умови; виробничі труднощі або затримки; фінансова нестабільність міжнародних економік і суверенний ризик; залежність від ефективності патентів компанії та інших засобів захисту інноваційних продуктів; і вразливість судових процесів, у тому числі патентних, та/або регуляторних дій.

Компанія не бере на себе зобов’язань публічно оновлювати будь-яку прогнозну заяву внаслідок нової інформації, майбутніх подій чи іншим чином. Додаткові фактори, через які результати можуть суттєво відрізнятися від описаних у прогнозних заявах, можна знайти в річному звіті компанії за формою 10-K за рік, що закінчився 31 грудня 2025 року, а також в інших документах компанії до Комісії з цінних паперів і бірж (SEC), доступних на веб-сайті SEC (www.sec.gov).

Джерело: Merck & Co., Inc.

Джерело: HealthDay. Схвалення

Подкаст Drugs.com

Підпишіться на нашу розсилку

Незалежно від теми, яка вас цікавить, підпишіться на наші розсилки, щоб отримувати найкраще від Drugs.com у своїй поштовій скриньці.

Опубліковано : 2026-04-01 09:10

Читати далі

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

Підпишіться на нашу розсилку

Читати далі

Відмова від відповідальності

Популярні ключові слова