دواء جديد يمكن أن يعزز قدرات إنقاذ الحياة من جرعة زائدة من عقار النالوكسون

اتبع Drugslib على

تم مراجعته طبيًا بواسطة Drugs.com.

بواسطة Dennis Thompson HealthDay Reporter

الاثنين، 8 يوليو 2024 - يمكن لدواء تجريبي أن يزيد من تأثيرات عقار النالوكسون الناتج عن جرعات زائدة والمنقذ للحياة، مما قد يؤدي إلى تحسين فعاليته ضد المواد الأفيونية الجديدة والأكثر قوة مثل الفنتانيل، وجدت دراسة جديدة.

يُطلق على الدواء اسم المركب 368، يجعل النالوكسون (ناركان) أكثر فعالية بمقدار 7.6 مرة في تثبيط الاستجابة للمواد الأفيونية التي تسبب الجرعة الزائدة، حسبما ذكر الباحثون في عدد 3 يوليو من المجلة الطبيعة.

"النالوكسون هو المنقذ، لكنه ليس دواء معجزة؛ قال مؤلف الدراسة المشارك الأول Susruta Majumdar، وهو أستاذ وأوضح ماجومدار في بيان صحفي للجامعة أن "العديد من الأشخاص الذين يتناولون جرعات زائدة من المواد الأفيونية يحتاجون إلى أكثر من جرعة واحدة من النالوكسون قبل أن يخرجوا من دائرة الخطر". "هذه الدراسة هي دليل على مفهوم أنه يمكننا جعل النالوكسون يعمل بشكل أفضل - ويدوم لفترة أطول ويكون أكثر فعالية - من خلال إعطائه مع جزيء يؤثر على استجابات مستقبلات المواد الأفيونية."

تعمل المواد الأفيونية مثل الأوكسيكودون والفنتانيل عن طريق تنشيط المستقبلات في الدماغ. تقلل هذه المستقبلات من الإحساس بالألم وتحفز النشوة، ولكنها أيضًا تبطئ التنفس - وهو التأثير الجانبي الذي يجعل الجرعة الزائدة مميتة.

وقال الباحثون إن النالوكسون يعمل عن طريق منع قدرة المواد الأفيونية على تنشيط تلك المستقبلات. لسوء الحظ، يختفي النالوكسون بعد حوالي ساعتين، بينما يمكن أن يبقى الفنتانيل في مجرى الدم لمدة ثماني ساعات.

نظرًا لهذا، شرع الباحثون في العثور على مركب يمكنه تقوية النالوكسون من خلال مساعدته على البقاء نشطًا في الجسم لفترة أطول.

قام الفريق بفحص مكتبة تضم 4.5 مليون جزيء، بحثًا عن جزيئات يمكنها ويرتبط أيضًا بالمستقبلات الأفيونية جنبًا إلى جنب مع النالوكسون، مما يعزز فعاليته.

في الاختبارات المعملية، وجد الباحثون أن مرشحهم الواعد - المركب 368 - ساعد النالوكسون على البقاء نشطًا في الجسم لمدة أطول بعشر مرات على الأقل.

"المركب نفسه لا يرتبط بشكل جيد بدون النالوكسون "، قال الباحث الرئيسي إيفان أوبراين، وهو باحث ما بعد الدكتوراه في جامعة ستانفورد. "نعتقد أن النالوكسون يجب أن يرتبط أولاً، ومن ثم يصبح المركب 368 قادرًا على الدخول وتثبيته في مكانه."

والأكثر من ذلك، أن المركب 368 يعمل على تحسين قدرة النالوكسون على مواجهة الجرعات الزائدة من المواد الأفيونية. في اختبارات الفئران، مكّن النالوكسون من عكس تأثيرات الفنتانيل والمورفين بعشر الجرعة المعتادة.

كما أن المركب 368 لم يؤدي إلى تفاقم أعراض الانسحاب التي يمكن أن تحدث لدى الأشخاص الذين تم إنعاشهم باستخدام النالوكسون، والتي يمكن أن وتشمل الألم والقشعريرة والقيء والتهيج.

"من المحتمل ألا يقتلك انسحاب المواد الأفيونية، لكنه يكون شديدًا جدًا لدرجة أن المستخدمين غالبًا ما يستأنفون تناول المواد الأفيونية خلال يوم أو يومين لوقف الأعراض. وقال باحث كبير مشارك جاي ماكلولين، أستاذ الديناميكا الدوائية في جامعة فلوريدا.

قدم الباحثون براءة اختراع للمركب 368 والعديد من الجزيئات الأخرى التي يمكنها ضبط فعالية الأدوية الأخرى. على مستقبلات المواد الأفيونية في الدماغ.

وقال ماجومدار إنه مع ذلك، سيستغرق الأمر ما بين 10 إلى 15 عامًا قبل أن تتم الموافقة على هذا العامل المعزز للنالوكسون.

وقال ماجومدار، إن المواد الأفيونية ستستمر في الظهور وتصبح أكثر فعالية، وهو ما يعني المزيد والمزيد من الفتك. "أملنا هو أنه من خلال تطوير [هذه المركبات]، يمكننا الحفاظ على قوة النالوكسون ليكون بمثابة ترياق، بغض النظر عن نوع المواد الأفيونية التي ستظهر في المستقبل."

المصادر

  • جامعة واشنطن، بيان صحفي، 3 يوليو/تموز 2024

    • إخلاء المسؤولية: توفر البيانات الإحصائية في المقالات الطبية اتجاهات عامة ولا تتعلق بالأفراد. يمكن أن تختلف العوامل الفردية بشكل كبير. اطلب دائمًا المشورة الطبية المخصصة لاتخاذ قرارات الرعاية الصحية الفردية.

    المصدر: HealthDay

    نشر : 2024-07-08 23:15

    اقرأ أكثر

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    الكلمات الرئيسية الشعبية