Nový lék by mohl posílit život zachraňující schopnosti předávkování lékem naloxonem

Sledujte Drugslib

Lékařsky zkontrolováno Drugs.com.

Od Dennise Thompsona HealthDay Reporter

PONDĚLÍ, 8. července 2024 – Experimentální lék může převýšit účinky život zachraňujícího léku na předávkování naloxonem a potenciálně zlepšit jeho účinnost proti novým a silnějším opioidům, jako je fentanyl.

Lék nazvaný sloučenina 368, činí naloxon (Narcan) 7,6krát účinnějším při inhibici opioidní reakce, která způsobuje předávkování, uvedli vědci ve vydání časopisu z 3. července Příroda.

„Naloxon je zachránce života, ale není to zázračný lék; má svá omezení,“ řekl spoluautor studie Susruta Majumdar, profesor z anesteziologie na Washingtonské univerzitě v St. Louis.

„Mnoho lidí, kteří se předávkovali opioidy, potřebuje více než jednu dávku naloxonu, než se dostane mimo nebezpečí,“ vysvětlil Majumdar v univerzitní tiskové zprávě. „Tato studie je důkazem konceptu, že můžeme zajistit, aby naloxon fungoval lépe – vydržel déle a byl silnější – tím, že jej budeme podávat v kombinaci s molekulou, která ovlivňuje reakce opioidního receptoru.“

Opioidy jako oxykodon a fentanyl fungují tak, že aktivují receptory v mozku. Tyto receptory snižují vnímání bolesti a navozují euforii, ale také zpomalují dýchání – vedlejší účinek, kvůli kterému je předávkování smrtící.

Naloxon působí tak, že blokuje schopnost opioidů aktivovat tyto receptory, uvedli vědci. Bohužel naloxon vyprchá asi po dvou hodinách, zatímco fentanyl může zůstat v krevním řečišti osm hodin.

Vzhledem k tomu se vědci rozhodli najít sloučeninu, která by mohla posílit naloxon tím, že by mu pomohla zůstat v těle déle aktivní.

Tým zkoumal knihovnu 4,5 milionu molekul a hledal molekuly, které by mohly se také vážou na opioidní receptory spolu s naloxonem, čímž zvyšují jeho účinnost.

V laboratorních testech vědci zjistili, že jejich nejslibnější kandidát – sloučenina 368 – pomohla naloxonu zůstat aktivní v těle nejméně 10krát déle.

„Sloučenina samotná se bez naloxonu neváže dobře ,“ řekl vedoucí výzkumník Evan O'Brien, postdoktorand na Stanfordská Univerzita. "Myslíme si, že naloxon se musí nejprve vázat, a pak je sloučenina 368 schopna vstoupit a uzavřít ji na místě."

Sloučenina 368 navíc zlepšila schopnost naloxonu působit proti předávkování opiáty. V testech na myších umožnila naloxonu zvrátit účinky fentanylu a morfinu v jedné desetině obvyklé dávky.

Sloučenina 368 také nezhoršila abstinenční příznaky, které se mohou objevit u lidí oživených naloxonem, který může zahrnují bolest, zimnici, zvracení a podrážděnost.

„Vysazení opioidů vás pravděpodobně nezabije, ale je tak závažné, že uživatelé často během jednoho nebo dvou dnů znovu začnou užívat opioidy, aby příznaky zastavili. Myšlenka, že můžeme zachránit pacienty před předávkováním snížením abstinenčních příznaků, by mohla mnoha lidem pomoci,“ řekl spolupracovník Jay McLaughlin, profesor farmakodynamiky na Floridské univerzitě.

Výzkumníci podali patent na sloučeninu 368 a několik dalších molekul, které by mohly vyladit účinnost jiných léků na opioidních receptorech mozku.

Přesto bude trvat 10 až 15 let, než bude taková látka zlepšující naloxon schválena, řekl Majumdar.

„Vývoj nového léku je velmi dlouhý proces a mezitím nový syntetický opioidy budou stále přicházet a budou stále silnější, což znamená stále více a více smrtící,“ řekl Majumdar. „Doufáme, že vývojem [těchto sloučenin] můžeme zachovat schopnost naloxonu sloužit jako protilátka bez ohledu na to, jaký druh opioidů se v budoucnu objeví.“

Zdroje

  • Washingtonská univerzita, tisková zpráva, 3. července 2024

    • Odmítnutí odpovědnosti: Statistická data v lékařských článcích poskytují obecné trendy a netýkají se jednotlivců. Jednotlivé faktory se mohou velmi lišit. Při individuálních rozhodnutích o zdravotní péči vždy vyhledejte osobní lékařskou pomoc.

    Zdroj: HealthDay

    Vyslán : 2024-07-08 23:15

    Přečtěte si více

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova