Neues Medikament könnte die lebensrettende Wirkung des Überdosierungsmedikaments Naloxon verstärken

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Von Dennis Thompson HealthDay Reporter

MONTAG, 8. Juli 2024 – Ein experimentelles Medikament kann die Wirkung des lebensrettenden Überdosierungsmedikaments Naloxon verstärken und möglicherweise seine Wirksamkeit gegen neue und stärkere Opioide wie Fentanyl, so eine neue Studie.

Das Medikament mit der Bezeichnung Verbindung 368, macht Naloxon (Narcan) 7,6-mal wirksamer bei der Hemmung der Opioidreaktion, die eine Überdosierung verursacht, berichten Forscher in der Ausgabe der Zeitschrift vom 3. Juli Natur.

„Naloxon ist ein Lebensretter, aber kein Wundermittel; es hat Grenzen“, sagte Co-Senior-Studienautorin Susruta Majumdar, eine Professorin der Anästhesiologie an der Washington University in St. Louis.

„Viele Menschen, die eine Überdosis Opioide einnehmen, benötigen mehr als eine Dosis Naloxon, bevor sie außer Gefahr sind“, erklärte Majumdar in einer Pressemitteilung der Universität. „Diese Studie ist ein Beweis dafür, dass wir die Wirkung von Naloxon verbessern, länger anhalten und wirksamer sein können, indem wir es in Kombination mit einem Molekül verabreichen, das die Reaktionen des Opioidrezeptors beeinflusst.“

Opioide wie Oxycodon und Fentanyl wirken, indem sie Rezeptoren im Gehirn aktivieren. Diese Rezeptoren reduzieren die Schmerzwahrnehmung und lösen Euphorie aus, verlangsamen aber auch die Atmung – die Nebenwirkung, die eine Überdosierung tödlich macht.

Naloxon wirkt, indem es die Fähigkeit von Opioiden blockiert, diese Rezeptoren zu aktivieren, sagten Forscher. Leider lässt Naloxon nach etwa zwei Stunden nach, während Fentanyl acht Stunden lang im Blutkreislauf verbleiben kann.

Vor diesem Hintergrund machten sich die Forscher daran, eine Verbindung zu finden, die Naloxon stärken könnte, indem sie ihm hilft, länger im Körper aktiv zu bleiben.

Das Team durchsuchte eine Bibliothek von 4,5 Millionen Molekülen und suchte nach Molekülen, die dies könnten Binden Sie neben Naloxon auch an Opioidrezeptoren und steigern Sie so dessen Wirksamkeit.

In Labortests fanden Forscher heraus, dass ihr vielversprechendster Kandidat – die Verbindung 368 – dazu beitrug, dass Naloxon mindestens zehnmal länger im Körper aktiv blieb.

„Die Verbindung selbst bindet ohne Naloxon nicht gut “, sagte der leitende Forscher Evan O'Brien, ein Postdoktorand bei Universität in Stanford. „Wir glauben, dass Naloxon zuerst binden muss, und dann kann die Verbindung 368 eintreten und es an Ort und Stelle fixieren.“

Darüber hinaus verbesserte Verbindung 368 die Fähigkeit von Naloxon, Opioid-Überdosierungen entgegenzuwirken. In Tests an Mäusen konnte Naloxon die Wirkung von Fentanyl und Morphin bei einem Zehntel der üblichen Dosis umkehren.

Verbindung 368 verschlimmerte auch nicht die Entzugserscheinungen, die bei Menschen auftreten können, die mit Naloxon wiederbelebt wurden, was durchaus der Fall sein kann Dazu gehören Schmerzen, Schüttelfrost, Erbrechen und Reizbarkeit.

„Opioidentzug wird Sie wahrscheinlich nicht töten, aber er ist so schwerwiegend, dass Benutzer die Einnahme von Opioiden oft innerhalb von ein oder zwei Tagen wieder aufnehmen, um die Symptome zu stoppen.“ Die Idee, dass wir Patienten mit reduziertem Entzug vor einer Überdosis retten können, könnte vielen Menschen helfen“, sagte Co-Senior Researcher Jay McLaughlin, Professor für Pharmakodynamik an der University of Florida.

Forscher haben ein Patent auf die Verbindung 368 und mehrere andere Moleküle angemeldet, die die Wirksamkeit anderer Medikamente optimieren könnten auf die Opioidrezeptoren des Gehirns.

Dennoch wird es 10 bis 15 Jahre dauern, bis ein solcher Naloxon-verstärkender Wirkstoff zugelassen wird, sagte Majumdar.

„Die Entwicklung eines neuen Arzneimittels ist ein sehr langer Prozess und in der Zwischenzeit ein neuer synthetischer Wirkstoff „Opioide werden immer häufiger auftreten und immer wirksamer, was bedeutet, dass sie immer tödlicher werden“, sagte Majumdar. „Unsere Hoffnung ist, dass wir durch die Entwicklung [dieser Verbindungen] die Wirkung von Naloxon als Gegenmittel bewahren können, egal welche Art von Opioiden in Zukunft auftauchen.“

Quellen

  • Washington University, Pressemitteilung, 3. Juli 2024

    • Haftungsausschluss: Statistische Daten in medizinischen Artikeln stellen allgemeine Trends dar und beziehen sich nicht auf Einzelpersonen. Einzelne Faktoren können stark variieren. Lassen Sie sich bei individuellen Gesundheitsentscheidungen immer persönlich beraten.

    Quelle: HealthDay

    Gesendet : 2024-07-08 23:15

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