Νέο φάρμακο θα μπορούσε να ενισχύσει τις σωτήριες δυνάμεις της υπερβολικής δόσης ναλοξόνης

Ακολουθήστε το Drugslib

Ιατρικά ελεγμένο από Drugs.com.

Από τον Dennis Thompson HealthDay Reporter

ΔΕΥΤΕΡΑ, 8 Ιουλίου 2024 -- Ένα πειραματικό φάρμακο μπορεί να αυξήσει τα αποτελέσματα του σωστικού φαρμάκου υπερβολικής δόσης ναλοξόνης, βελτιώνοντας ενδεχομένως την αποτελεσματικότητά του έναντι νέων και πιο ισχυρών οπιοειδών όπως το fentanyl, διαπιστώνει μια νέα μελέτη.

Το φάρμακο, που ονομάζεται ένωση 368, κάνει τη ναλοξόνη (Narcan) 7,6 φορές πιο αποτελεσματική στην αναστολή της απόκρισης των οπιοειδών που προκαλεί υπερδοσολογία, αναφέρουν ερευνητές στο τεύχος 3 Ιουλίου του περιοδικού Φύση.

"Η ναλοξόνη είναι σωτήρια, αλλά δεν είναι ένα θαυματουργό φάρμακο. έχει περιορισμούς», είπε η συν-ανώτερη συγγραφέας της μελέτης Susruta Majumdar, μια καθηγήτρια της αναισθησιολογίας στο Πανεπιστήμιο της Ουάσιγκτον στο Σεντ Λούις.

«Πολλοί άνθρωποι που κάνουν υπερβολική δόση οπιοειδών χρειάζονται περισσότερες από μία δόσεις ναλοξόνης προτού να διαφύγουν τον κίνδυνο», εξήγησε ο Majumdar σε ένα δελτίο τύπου του πανεπιστημίου. "Αυτή η μελέτη είναι μια απόδειξη της ιδέας ότι μπορούμε να κάνουμε τη ναλοξόνη να λειτουργεί καλύτερα -- να διαρκεί περισσότερο και να είναι πιο ισχυρή -- δίνοντάς τη σε συνδυασμό με ένα μόριο που επηρεάζει τις αποκρίσεις του υποδοχέα οπιοειδών."

Τα οπιοειδή όπως η οξυκωδόνη και η φεντανύλη δρουν ενεργοποιώντας τους υποδοχείς στον εγκέφαλο. Αυτοί οι υποδοχείς μειώνουν την αντίληψη του πόνου και προκαλούν ευφορία, αλλά επιβραδύνουν επίσης την αναπνοή -- την παρενέργεια που κάνει την υπερβολική δόση θανατηφόρα.

Η ναλοξόνη δρα εμποδίζοντας την ικανότητα των οπιοειδών να ενεργοποιούν αυτούς τους υποδοχείς, είπαν οι ερευνητές. Δυστυχώς, η ναλοξόνη εξαφανίζεται μετά από περίπου δύο ώρες, ενώ η φαιντανύλη μπορεί να παραμείνει στην κυκλοφορία του αίματος για οκτώ ώρες.

Δεδομένου αυτού, οι ερευνητές ξεκίνησαν να βρουν μια ένωση που θα μπορούσε να ενισχύσει τη ναλοξόνη βοηθώντας τη να παραμείνει ενεργή στο σώμα για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.

Η ομάδα εξέτασε μια βιβλιοθήκη 4,5 εκατομμυρίων μορίων, αναζητώντας μόρια που θα μπορούσαν να το κάνουν. συνδέεται επίσης με τους υποδοχείς οπιοειδών παράλληλα με τη ναλοξόνη, ενισχύοντας έτσι την αποτελεσματικότητά της.

Σε εργαστηριακές δοκιμές, οι ερευνητές βρήκαν ότι ο πιο πολλά υποσχόμενος υποψήφιος -- η ένωση 368 -- βοήθησε τη ναλοξόνη να παραμείνει ενεργή στο σώμα τουλάχιστον 10 φορές περισσότερο.

«Η ίδια η ένωση δεν δεσμεύεται καλά χωρίς ναλοξόνη. », δήλωσε ο επικεφαλής ερευνητής Evan O'Brien, μεταδιδακτορικός υπότροφος στο Πανεπιστημιο του Στανφορντ. "Πιστεύουμε ότι η ναλοξόνη πρέπει να δεσμευτεί πρώτα και μετά η ένωση 368 μπορεί να εισέλθει και να την καλύψει στη θέση της."

Επιπλέον, η ένωση 368 βελτίωσε την ικανότητα της ναλοξόνης να εξουδετερώνει την υπερβολική δόση οπιοειδών. Σε δοκιμές σε ποντίκια, επέτρεψε στη ναλοξόνη να αντιστρέψει τις επιδράσεις της φεντανύλης και της μορφίνης στο ένα δέκατο της συνηθισμένης δόσης.

Η ένωση 368 επίσης δεν επιδείνωσε τα συμπτώματα στέρησης που μπορεί να εμφανιστούν σε άτομα που αναζωογονήθηκαν με ναλοξόνη, γεγονός που μπορεί περιλαμβάνουν πόνο, ρίγη, έμετο και ευερεθιστότητα.

"Η απόσυρση οπιοειδών πιθανότατα δεν θα σας σκοτώσει, αλλά είναι τόσο σοβαρή που οι χρήστες συχνά συνεχίζουν να παίρνουν οπιοειδή μέσα σε μία ή δύο ημέρες για να σταματήσουν τα συμπτώματα. Η ιδέα ότι μπορούμε να σώσουμε τους ασθενείς από υπερβολική δόση με μειωμένη στέρηση μπορεί απλώς να βοηθήσει πολλούς ανθρώπους», δήλωσε ο συνεργάτης ερευνητής Jay McLaughlin, καθηγητής φαρμακοδυναμικής στο Πανεπιστήμιο της Φλόριντα.

Ερευνητές κατέθεσαν δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για την ένωση 368 και πολλά άλλα μόρια που θα μπορούσαν να βελτιώσουν την αποτελεσματικότητα άλλων φαρμάκων στους υποδοχείς οπιοειδών του εγκεφάλου.

Παρόλα αυτά, θα περάσουν 10 έως 15 χρόνια μέχρι να εγκριθεί ένας τέτοιος παράγοντας ενίσχυσης της ναλοξόνης, είπε ο Majumdar.

"Η ανάπτυξη ενός νέου φαρμάκου είναι μια πολύ μακρά διαδικασία και στο μεταξύ νέο συνθετικό φάρμακο είναι μια πολύ μεγάλη διαδικασία. Τα οπιοειδή θα συνεχίσουν να έρχονται και να γίνονται όλο και πιο ισχυρά, που σημαίνει όλο και πιο θανατηφόρα», είπε ο Majumdar. «Η ελπίδα μας είναι ότι αναπτύσσοντας [αυτές τις ενώσεις], μπορούμε να διατηρήσουμε τη δύναμη της ναλοξόνης να χρησιμεύει ως αντίδοτο, ανεξάρτητα από το είδος των οπιοειδών που θα εμφανιστούν στο μέλλον.»

Πηγές

  • Πανεπιστήμιο της Ουάσιγκτον, δελτίο ειδήσεων, 3 Ιουλίου 2024

    • Αποποίηση ευθύνης: Τα στατιστικά δεδομένα σε ιατρικά άρθρα παρέχουν γενικές τάσεις και δεν αφορούν μεμονωμένα άτομα. Οι μεμονωμένοι παράγοντες μπορεί να διαφέρουν πολύ. Να αναζητάτε πάντα εξατομικευμένες ιατρικές συμβουλές για μεμονωμένες αποφάσεις υγειονομικής περίθαλψης.

    Πηγή: HealthDay

    Δημοσιεύτηκε : 2024-07-08 23:15

    Διαβάστε περισσότερα

    Αποποίηση ευθυνών

    Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

    Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

    Δημοφιλείς λέξεις-κλειδιά