Un nuevo fármaco podría aumentar el poder salvavidas de la naloxona, un fármaco en caso de sobredosis

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Revisado médicamente por Drugs.com.

Por Dennis Thompson HealthDay Reporter

LUNES, 8 de julio de 2024: un fármaco experimental puede potenciar los efectos de la sobredosis de naloxona, que salva vidas, mejorando potencialmente su eficacia contra opioides nuevos y más potentes como fentanilo, según encuentra un nuevo estudio.

El fármaco, denominado compuesto 368, hace que la naloxona (Narcan) sea 7,6 veces más efectiva para inhibir la respuesta a los opioides que causa la sobredosis, informan los investigadores en la edición del 3 de julio de la revista Naturaleza.

“La naloxona salva vidas, pero no es una droga milagrosa; tiene limitaciones”, dijo el coautor principal del estudio Susruta Majumdar, profesor de anestesiología de la Universidad de Washington en St. Louis.

“Muchas personas que sufren una sobredosis de opioides necesitan más de una dosis de naloxona antes de estar fuera de peligro”, explicó Majumdar en un comunicado de prensa de la universidad. "Este estudio es una prueba de concepto de que podemos hacer que la naloxona funcione mejor, dure más y sea más potente, administrándola en combinación con una molécula que influye en las respuestas del receptor de opioides".

Los opioides como la oxicodona y el fentanilo funcionan activando receptores en el cerebro. Estos receptores reducen la percepción del dolor e inducen euforia, pero también ralentizan la respiración, el efecto secundario que hace que la sobredosis sea mortal.

La naloxona actúa bloqueando la capacidad de los opioides para activar esos receptores, dijeron los investigadores. Desafortunadamente, la naloxona desaparece después de aproximadamente dos horas, mientras que el fentanilo puede permanecer en el torrente sanguíneo durante ocho horas.

Teniendo en cuenta esto, los investigadores se propusieron encontrar un compuesto que pudiera fortalecer la naloxona ayudándola a permanecer activa en el cuerpo durante más tiempo.

El equipo examinó una biblioteca de 4,5 millones de moléculas en busca de moléculas que pudieran también se une a los receptores opioides junto con la naloxona, aumentando así su eficacia.

En pruebas de laboratorio, los investigadores descubrieron que su candidato más prometedor, el compuesto 368, ayudó a que la naloxona permaneciera activa en el cuerpo al menos 10 veces más.

“El compuesto en sí no se une bien sin naloxona ”, dijo el investigador principal Evan O'Brien, académico postdoctoral en Universidad Stanford. "Creemos que la naloxona tiene que unirse primero, y luego el compuesto 368 puede entrar y taparlo en su lugar".

Es más, el compuesto 368 mejoró la capacidad de la naloxona para contrarrestar las sobredosis de opioides. En pruebas con ratones, permitió que la naloxona revirtiera los efectos del fentanilo y la morfina a una décima parte de la dosis habitual.

El compuesto 368 tampoco empeoró los síntomas de abstinencia que pueden ocurrir en personas revividas con naloxona, que puede incluyen dolor, escalofríos, vómitos e irritabilidad.

“Es probable que la abstinencia de opioides no mate, pero es tan grave que los usuarios suelen volver a tomarlos al cabo de uno o dos días para detener los síntomas. La idea de que podemos rescatar a los pacientes de una sobredosis con una reducción de la abstinencia podría ayudar a mucha gente”, afirmó el coinvestigador principal Jay McLaughlin, profesor de farmacodinamia en la Universidad de Florida.

Los investigadores han presentado una patente sobre el compuesto 368 y varias otras moléculas que podrían ajustar la eficacia de otros fármacos. sobre los receptores opioides del cerebro.

Aun así, pasarán entre 10 y 15 años antes de que se apruebe un agente potenciador de naloxona, dijo Majumdar.

“Desarrollar un nuevo medicamento es un proceso muy largo y, mientras tanto, nuevos fármacos sintéticos Los opioides seguirán llegando y volviéndose cada vez más potentes, lo que significa cada vez más mortales”, dijo Majumdar. "Nuestra esperanza es que al desarrollar [estos compuestos] podamos preservar el poder de la naloxona para servir como antídoto, sin importar qué tipo de opioides surjan en el futuro".

Fuentes

  • Universidad de Washington, comunicado de prensa, 3 de julio de 2024

    • Descargo de responsabilidad: Los datos estadísticos de los artículos médicos proporcionan tendencias generales y no se refieren a individuos. Los factores individuales pueden variar mucho. Busque siempre asesoramiento médico personalizado para decisiones individuales de atención médica.

    Fuente: HealthDay

    Al corriente : 2024-07-08 23:15

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