Un nouveau médicament pourrait renforcer les pouvoirs salvateurs de la naloxone, un médicament en cas de surdose

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Par Dennis Thompson HealthDay Reporter

LUNDI 8 juillet 2024 – Un médicament expérimental peut amplifier les effets de la naloxone, un médicament qui sauve des vies en cas de surdose, améliorant potentiellement son efficacité contre de nouveaux opioïdes plus puissants comme fentanyl, selon une nouvelle étude.

Le médicament, baptisé composé 368, rend la naloxone (Narcan) 7,6 fois plus efficace pour inhiber la réponse aux opioïdes qui provoque une surdose, rapportent les chercheurs dans le numéro du 3 juillet de la revue Nature.

« La naloxone est une bouée de sauvetage, mais ce n’est pas un médicament miracle ; il a des limites », a déclaré Susruta Majumdar, co-auteur principal de l'étude, professeur d'anesthésiologie à l'Université de Washington à St. Louis.

« De nombreuses personnes qui font une surdose d'opioïdes ont besoin de plus d'une dose de naloxone avant d'être hors de danger », a expliqué Majumdar dans un communiqué de presse de l'université. "Cette étude est une preuve de concept selon laquelle nous pouvons améliorer l'efficacité de la naloxone -- durer plus longtemps et être plus puissante -- en l'administrant en association avec une molécule qui influence les réponses du récepteur opioïde."

Les opioïdes comme l'oxycodone et le fentanyl agissent en activant les récepteurs dans le cerveau. Ces récepteurs réduisent la perception de la douleur et provoquent l'euphorie, mais ils ralentissent également la respiration - l'effet secondaire qui rend une surdose mortelle.

La naloxone agit en bloquant la capacité des opioïdes à activer ces récepteurs, ont indiqué les chercheurs. Malheureusement, la naloxone disparaît après environ deux heures, tandis que le fentanyl peut rester dans le sang pendant huit heures.

Compte tenu de cela, les chercheurs ont cherché un composé qui pourrait renforcer la naloxone en l'aidant à rester active dans l'organisme plus longtemps.

L'équipe a examiné une bibliothèque de 4,5 millions de molécules, à la recherche de molécules qui pourraient se lient également aux récepteurs opioïdes aux côtés de la naloxone, renforçant ainsi son efficacité.

Lors de tests en laboratoire, les chercheurs ont découvert que leur candidat le plus prometteur, le composé 368, aidait la naloxone à rester active dans l'organisme au moins 10 fois plus longtemps.

"Le composé lui-même ne se lie pas bien sans naloxone. ", a déclaré le chercheur principal Evan O'Brien, chercheur postdoctoral à Université de Stanford. "Nous pensons que la naloxone doit d'abord se lier, puis le composé 368 peut entrer et le mettre en place."

De plus, le composé 368 a amélioré la capacité de la naloxone à contrer les surdoses d'opioïdes. Lors de tests sur des souris, il a permis à la naloxone d'inverser les effets du fentanyl et de la morphine à un dixième de la dose habituelle.

Le composé 368 n'a pas non plus aggravé les symptômes de sevrage pouvant survenir chez les personnes réanimées avec la naloxone, qui peuvent inclure des douleurs, des frissons, des vomissements et de l'irritabilité.

« Le sevrage aux opioïdes ne vous tuera probablement pas, mais il est si grave que les utilisateurs recommencent souvent à prendre des opioïdes au bout d'un jour ou deux pour arrêter les symptômes. L'idée selon laquelle nous pouvons sauver les patients d'une surdose avec un sevrage réduit pourrait bien aider beaucoup de gens », a déclaré le co-chercheur principal Jay McLaughlin, professeur de pharmacodynamique à l'Université de Floride.

Des chercheurs ont déposé un brevet sur le composé 368 et plusieurs autres molécules qui pourraient affiner l'efficacité d'autres médicaments. sur les récepteurs opioïdes du cerveau.

Il faudra néanmoins 10 à 15 ans avant qu'un tel agent améliorant la naloxone soit approuvé, a déclaré Majumdar.

« Développer un nouveau médicament est un processus très long, et entre-temps, de nouveaux médicaments synthétiques les opioïdes vont continuer à arriver et à devenir de plus en plus puissants, ce qui signifie de plus en plus mortels », a déclaré Majumdar. « Notre espoir est qu'en développant [ces composés], nous pourrons préserver le pouvoir de la naloxone en tant qu'antidote, quel que soit le type d'opioïdes qui émergera à l'avenir. »

Sources

  • Université de Washington, communiqué de presse, 3 juillet 2024

    • Avertissement : Les données statistiques contenues dans les articles médicaux fournissent des tendances générales et ne concernent pas les individus. Les facteurs individuels peuvent varier considérablement. Demandez toujours un avis médical personnalisé pour les décisions individuelles en matière de soins de santé.

    Source : HealthDay

    Publié : 2024-07-08 23:15

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